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Macrólidos

Por Hans P. Schlecht, MD, MSc, Assistant Professor of Medicine, Department of Medicine, Division of Infectious Diseases & HIV Medicine, Drexel University College of Medicine ; Christopher Bruno, MD, Assistant Professor of Medicine, Division of infectious Diseases & HIV Medicine, Drexel University College of Medicine

Información:
para pacientes

Los macrólidos (ver Macrólidos) son antibióticos principalmente bacteriostáticos; inhiben la síntesis de proteínas bacterianas mediante la unión a la subunidad 50S del ribosoma.

Macrólidos

Fármaco

Vía de administración

Azitromicina

Oral o parenteral

Claritromicina

Oral

Eritromicina

Oral o parenteral

Fidaxomicina

Oral

Telitromicina

Oral

Farmacología

Excepto la telitromicina (ver Telitromicina), los macrólidos se absorben poco por vía oral. La fidaxomicina se absorbe mínimamente y es activa sólo en el ámbito local del tubo digestivo. Los alimentos tienen los siguientes efectos sobre la absorción de los macrólidos:

  • Para la claritromicina de liberación extendida: aumentan la absorción

  • Para la claritromicina de liberación inmediata en comprimidos y suspensión: no hay efecto

  • Para la azitromicina en comprimidos y la eritromicina (formulaciones como base o como estearato): reducen la absorción

  • Para fidaxomicina, los efectos son mínimos

Una vez absorbidos, los macrólidos tienen buena difusión en los líquidos corporales, excepto en el LCR, y se concentran en los fagocitos. La excreción es principalmente biliar.

Indicaciones

Los macrólidos son activos contra

  • Cocos aerobios y anaerobios grampositivos, excepto la mayoría de los enterococos, muchas cepas de Staphylococcus aureus (especialmente las resistentes a la meticilina) y algunas cepas de Streptococcus pneumoniae y S. pyogenes

  • Mycoplasma pneumoniae

  • Chlamydia trachomatis

  • Chlamydophila pneumoniae

  • Legionella

  • Corynebacterium diphtheriae

  • Campylobacter

  • Treponema pallidum

  • Propionibacterium acnes

  • Borrelia burgdorferi

El Bacteroides fragilis es resistente. La claritromicina y la azitromicina tienen actividad aumentada contra Haemophilus influenzae y son activas frente al complejo Mycobacterium avium.

Los macrólidos han sido considerados los antibióticos de elección para las infecciones por estreptococos de grupo A y neumococos cuando no pueden usarse las penicilinas. Sin embargo, los neumococos con sensibilidad reducida a las penicilinas a menudo son resistentes a los macrólidos, y en algunas comunidades hasta el 20% de las cepas de S. pyogenes es resistente a los macrólidos. Dado que son activos contra los patógenos respiratorios atípicos, a menudo se los usa empíricamente para tratar las infecciones del tracto respiratorio inferior, aunque suele ser necesario combinarlos con otro antibiótico para cubrir la presencia de neumococos resistentes a macrólidos. Los macrólidos tienen otros usos clínicos (ver Algunos usos clínicos de los macrólidos). No se usan para tratar meningitis.

La fidaxomicina tiene una actividad mínima o nula contra las bacterias gramnegativas, pero es bactericida frente a Clostridium difficile.

Algunos usos clínicos de los macrólidos

Fármaco

Indicación

Comentarios

Macrólidos

Infecciones por Mycoplasma pneumoniae, Legionella o Bordetella pertussis

Erradicación de Corynebacterium diphtheriae en portadores

Fármacos de elección

Enfermedad por arañazo de gato sintomática (Bartonella henselae)

Angiomatosis bacilar y peliosis hepática en pacientes con sida (causadas por B. henselae o B. quintana)

Azitromicina

Toxoplasmosis cerebral

Se usa con otros fármacos

Babesiosis

Se usa con otros fármacos

Uretritis y cervicitis por Chlamydia trachomatis

Claritromicina y azitromicina

Complejo de Mycobacterium avium

Parte de un régimen de varios medicamentos

Eritromicina

Infecciones no complicadas de la piel

Acné

Uso tópico

Preparación del intestino antes de una cirugía

Se administra por vía oral, en combinación con un aminoglucósido oral

Fidaxomicina

Clostridium difficile

Contraindicaciones

Los macrólidos están contraindicados en pacientes que han tenido reacciones alérgicas previas a ellos.

La administración concomitante de los macrólidos con astemizol, cisaprida, pimozida, o terfenadina está contraindicada, porque pueden producirse arritmias cardíacas potencialmente letales (prolongación del intervalo QT, taquicardia ventricular, fibrilación ventricular, taquicardia ventricular en entorchado [torsades de pointes]) cuando la claritromicina o la eritromicina se administran con estos fármacos. Probablemente este efecto se deba a la inhibición del metabolismo de estos fármacos por la eritromicina y la claritromicina.

Uso en el embarazo y la lactancia

La eritromicina y la azitromicina se incluyen en la categoría B en el embarazo (los estudios en animales no muestran riesgos pero la evidencia en seres humanos es incompleta, o los estudios en animales muestran riesgos pero en los seres humanos no). La eritromicina se considera más segura porque su uso clínico ha sido mucho más extendido.

La claritromicina se incluye en la categoría C (los estudios en animales muestran ciertos riesgos; la evidencia en seres humanos no es concluyente, pero los beneficios clínicos en ocasiones superan los riesgos).

La eritromicina se considera compatible con la lactancia. Se desconoce la seguridad de los demás macrólidos en esta situación.

Efectos adversos

Los principales puntos de preocupación incluyen

  • Trastornos gastrointestinales (principalmente con eritromicina)

  • Prolongación del intervalo QT con eritromicina

  • Inhibición del metabolismo hepático, lo que produce numerosas interacciones medicamentosas

La eritromicina comúnmente causa trastornos gastrointestinales relacionados con la dosis, que incluyen náuseas, vómitos, dolor abdominal y diarrea; las alteraciones son menos comunes con la claritromicina y la azitromicina. La administración del fármaco junto con los alimentos puede ayudar a disminuir estas molestias. La eritromicina puede causar acúfenos, mareos y pérdida reversible de la audición, cuadros dependientes de la dosis. La ictericia colestática se presenta más frecuentemente con el estolato de eritromicina. Por lo general, se produce después de 10 días de administración, principalmente en adultos, pero puede aparecer antes si el fármaco se ha administrado con anterioridad. La eritromicina no se administra por vía IM porque causa mucho dolor; cuando esadministrada por vía IV, puede producir flebitis o dolor. Las reacciones de hipersensibilidad son raras.

La eritromicina prolonga el intervalo QT y predispone al paciente a sufrir taquiarritmia ventricular, especialmente en las mujeres, en los pacientes con alteraciones previas del intervalo QT o anomalías de electrolitos, y en pacientes que estén recibiendo otros medicamentos que produzcan el mismo efecto cardíaco.

Consideraciones respecto de las dosis

Para la azitromicina, no se requiere un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal.

La eritromicina, y en cierta medida la claritromicina, interactúan con varios fármacos porque inhiben la metabolización hepática a través del sistema del citocromo P-450 (CYP450). Es menos probable que la azitromicina interactúe con otros fármacos. Las interacciones pueden producirse cuando la eritromicina o la claritromicina se administra junto con los siguientes medicamentos:

  • Warfarina: mayor elevación del TP/RIN

  • Lovastatina y simvastatina: rabdomiólisis

  • Midazolam y triazolam: somnolencia

  • Teofilina: náuseas, vómitos y convulsiones

  • Tacrolimús, ciclosporina y alcaloides del ergot: aumento de las concentraciones séricas de estos fármacos

Recursos en este artículo