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trimetoprim y sulfametoxazol

Por Hans P. Schlecht, MD, MSc, Assistant Professor of Medicine, Department of Medicine, Division of Infectious Diseases & HIV Medicine, Drexel University College of Medicine ; Christopher Bruno, MD, Assistant Professor of Medicine, Division of infectious Diseases & HIV Medicine, Drexel University College of Medicine

Información:
para pacientes

El trimetoprim está disponible como monofármaco o en combinación con sulfametoxazol (un antibiótico del grupo de las sulfonamidas—ver Sulfamidas). Ambos medicamentos actúan sinérgicamente bloqueando pasos sucesivos del metabolismo del folato en las bacterias:

  • La trimetoprima impide la reducción del dihidrofolato a tetrahidrofolato.

  • El sulfametoxazol inhibe la conversión de ácido p-aminobenzoico en dihidropteroato.

Este efecto sinérgico produce una actividad antibacteriana máxima, que suele ser bactericida.

La asociación trimetoprim/sulfametoxazol (TMP/SMX, cotrimoxazol) es una combinación fija de estos fármacos en una relación de 1:5 (80 mg de TMP más 400 mg de SMX, o un comprimido de potencia doble de 160 mg de TMP más 800 mg de SMX).

Farmacología

Ambos fármacos se absorben bien por vía oral y se excretan en la orina. Tienen una semivida de unas 11 horas en el plasma, y penetran bien en los tejidos y líquidos corporales, incluso en el LCR. El TMP se concentra en el tejido prostático.

Indicaciones

El TMP y la combinación TMP/SMX ver Algunas indicaciones para TMP/SMX(cotrimoxazol) son activos contra

  • Un amplio espectro de bacterias grampositivas (incluso algunas cepas de Staphylococcus aureus resistentes a la meticilina)

  • Un amplio espectro de bacterias gramnegativas

  • Los protozoos de las especies Cystoisospora y Cyclospora

  • El hongo Pneumocystis jirovecii

Los combinación es inactiva contra

  • Anaerobios

  • Treponema pallidum

  • Mycobacterium tuberculosis

  • Mycoplasma sp

  • Pseudomonas aeruginosa

Los enterococos, muchas Enterobacteriaceae y algunas cepas de Streptococcus pneumoniae son resistentes. La combinación TMP/SMX no es clínicamente eficaz para la faringitis por estreptococos del grupo A.

Algunas indicaciones para TMP/SMX

Indicación

Comentarios

Prostatitis bacteriana crónica

Uno de los pocos fármacos eficaces, pero cura < 1/2 de los pacientes, aún después de 12 semanas

Cistitis no complicada en mujeres

Tan eficaz como las fluoroquinolonas para el tratamiento empírico de corta duración (3 días), si la tasa de resistencia a TMP/SMX es < 15%

Profilaxis para infecciones urinarias recurrentes en mujeres y niños

Administrar 1/2 a 1 comprimido de doble potencia por noche, noche por medio o, en mujeres con recurrencias posteriores a las relaciones sexuales, después del coito

Tratamiento de neumonía por Pneumocystis jirovecii y profilaxis de esta infección en pacientes con sida o cáncer

Fármaco de elección

Infecciones intestinales por diversas bacterias (como especies de Shigella, Vibrio, Escherichia coli) y los protozoos de las especies Cystoisospora y Cyclospora

Utilidad limitada por la creciente prevalencia de resistencias

Infecciones por Nocardia y Listeria monocytogenes

Exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica

Infecciones por Staphylococcus aureus resistente a la meticilina

Se usa en pacientes que no toleran la vancomicina

TMP/SMX = trimetoprim/sulfametoxazol.

El TMP solo es especialmente útil para

  • Prostatitis bacteriana crónica

  • Profilaxis y tratamiento de las infecciones urinarias en pacientes alérgicos a las sulfamidas.

Contraindicaciones

La combinación TMP/SMX está contraindicada en pacientes que han tenido reacciones alérgicas a cualquiera de los dos fármacos.

Son contraindicaciones relativas la deficiencia de folato, la disfunción hepática y la insuficiencia renal.

Uso en el embarazo y la lactancia

La combinación TMP/SMX se encuentra en la categoría C para el embarazo (los estudios en animales muestran cierto riesgo; la evidencia en seres humanos no es concluyente, pero los beneficios clínicos en ocasiones superan a los riesgos). Sin embargo, el uso cerca del final del embarazo está contraindicado; si se utiliza durante la gestación o en neonatos, la combinación TMP/SMX incrementa las concentraciones plasmáticas de bilirrubina no conjugada y aumenta el riesgo de kernícterus en el feto o el neonato.

Las sulfamidas pasan a la leche materna; por lo general, se desaconseja su uso durante la lactancia.

Efectos adversos

Los efectos adversos incluyen

  • Todos los relacionados con las sulfamidas (ver Sulfamidas : Efectos adversos)

  • Deficiencia de ácido fólico

  • Hiperpotasemia (el TMP puede disminuir la excreción renal de potasio y producir hiperpotasemia)

  • Insuficiencia renal

La falla renal en pacientes con insuficiencia previa probablemente sea secundaria a una nefritis intersticial o a una necrosis tubular. Además, el TMP inhibe competitivamente la secreción de creatinina en los túbulos renales y puede causar un aumento artificial en la creatinina sérica, aunque la tasa de filtrado glomerular no cambie. Los aumentos en las concentraciones de creatinina sérica son más probables en pacientes con insuficiencia renal preexistente, y especialmente en aquellos con diabetes mellitus.

La mayoría de los efectos adversos son los mismos que para las demás sulfamidas. El TMP tiene efectos adversos idénticos a los del SMX, pero son menos comunes. Náuseas, vómitos y exantemas son los más frecuentes. Los pacientes con sida tienen una alta incidencia de efectos adversos, especialmente fiebre, exantema y neutropenia.

También puede producirse la deficiencia de folato (que genera anemia macrocítica). La administración de ácido fólico puede prevenir o tratar la anemia macrocítica, la leucopenia y la trombocitopenia, que a veces se produce con la administración prolongada de TMP/SMX.

En raras ocasiones se produce una necrosis hepática grave. El fármaco puede causar también un síndrome que se parece a una meningitis aséptica.

Consideraciones sobre la dosis

La combinación TMP/SMX puede incrementar la actividad de la warfarina y las concentraciones de fenitoína, metotrexato y rifampicina. El SMX puede aumentar los efectos hipoglucemiantes de las sulfonilureas.

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