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Fármacos para la hipertensión arterial

Por George L. Bakris, MD, Professor of Medicine, Director, ASH Comprehensive Hypertension Center, University of Chicago School of Medicine

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Varias clases de fármacos son eficaces para el manejo inicial y posterior de la hipertensión. Para el tratamiento farmacológico de la hipertensión estable, Ver también Revisión sobre la hipertensión arterial : Fármacos. Para el tratamiento farmacológico de las emergencias hipertensivas ver Fármacos por vía parenteral para las emergencias hipertensivas.

Diuréticos

Las principales clases (ver Diuréticos por vía oral para la hipertensión) son

  • Diuréticos tiazídicos

  • Diuréticos de asa

  • Diuréticos conservadores de K

Los diuréticos reducen en forma moderada el volumen plasmático y la resistencia vascular, lo que puede suceder a través de desplazamientos del sodio del compartimento intracelular al extracelular.

Los diuréticos tipo tiazida se utilizan con mayor frecuencia. Además de otros efectos antihipertensores, causan vasodilatación leve, siempre y cuando el volumen intravascular sea normal. Todas las tiazidas son igualmente eficaces en dosis equivalentes; sin embargo, los diuréticos tiazídicos tienen vidas medias más prolongadas y son relativamente más eficaces en dosis similares. Las tiazidas pueden aumentar un poco la colesterolemia (sobre todo las lipoproteínas de baja densidad), además de la trigliceridemia, aunque estos efectos pueden no persistir durante > 1 año. Asimismo, las concentraciones sólo parecen elevarse en unos pocos pacientes. El incremento se evidencia dentro de las 4 semanas siguientes al tratamiento y puede reducirse si el paciente consume una dieta hipograsa. La posibilidad de que se produzca un ligero aumento de la lipidemia no contraindica la administración de diuréticos en pacientes con hiperlipidemia.

Los diuréticos de asa sólo se emplean para tratar la hipertensión arterial en pacientes que perdieron > 50% de la función renal y se administran 2 veces al día.

Aunque los diuréticos ahorradores de potasio no causan hipopotasemia, hiperuricemia ni hiperglucemia, no son tan eficaces como las tiazidas para controlar la hipertensión arterial y, por ende, no se indican como terapia inicial. Los diuréticos ahorradores de potasio o los suplementos de potasio no se consideran necesarios cuando se emplea un inhibidor de la ECA o un bloqueante de los receptores de angiotensina II, porque estos últimos fármacos aumentan la potasemia.

Todos los diuréticos, excepto los ahorradores de potasio, que actúan sobre el túbulo distal, causan una pérdida significativa de este catión, de modo que debe medirse mensualmente la potasemia hasta que las concentraciones se estabilicen. Si la potasemia no se normaliza, los canales de potasio en las paredes arteriales se cierran y la vasoconstricción resultante dificulta alcanzar la tensión arterial deseada. Los pacientes con potasemias < 3,5 mEq/L deben recibir suplementos de potasio. Éstos pueden continuarse durante un período prolongado en dosis más bajas o puede agregarse un diurético ahorrador de potasio (p. ej., entre 25 y 100 mg de espironolactona, entre 50 y 150 mg de triamtereno o entre 5 y 10 mg de amilorida). También se recomiendan suplementos de potasio o el agregado de un diurético ahorrador de potasio para todos los pacientes que reciben digital en forma simultánea, tienen una cardiopatía, un ECG anormal , extrasístoles o arritmias o que presentan arritmias o extrasístoles durante el tratamiento con el diurético.

En la mayoría de los pacientes con diabetes, las tiazidas no afectan el control de la enfermedad. Con escasa frecuencia, los diuréticos desencadenan o empeoran una diabetes tipo 2 en pacientes con síndrome metabólico.

Es probable que la predisposición hereditaria explique algunos casos de gota generados por hiperuricemia inducida por diuréticos. El desarrollo de hiperuricemia inducida por diuréticos sin gota no requiere tratamiento ni suspensión de los diuréticos.

Los diuréticos pueden aumentar ligeramente la mortalidad en pacientes con antecedentes de insuficiencia cardíaca que no tienen congestión pulmonar, sobre todo en aquellos que también están tomando un inhibidor de la ECA o un bloqueador del receptor de la angiotensina II y que no beben como mínimo 1.400 mL (48 oz) de líquido diariamente. El aumento de la mortalidad está probablemente relacionado con la hiponatremia y la hipotensión inducidas por diuréticos.

Diuréticos por vía oral para la hipertensión

Fármaco

Dosis habitual*

Algunos efectos adversos

Tiazidas y diuréticos tiazídicos (clortalidona e indapamida)

Bendroflumetiazida

2,5–5 mg 1 vez al día (máximo: 20 mg)

Hipopotasemia (que aumenta la toxicidad del digital), hiperuricemia, intolerancia a la glucosa, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hipercalcemia, disfunción sexual en los hombres, debilidad, exantema, posible aumento de las concentraciones sanguíneas de litio

Clorotiazida

62,5–500 mg 2 veces al día (máximo: 1.000 mg)

Clortalidona

12,5–50 mg 1 vez al día

Hidroclorotiazida

12,5–50 mg 1 vez al día

Hidroflumetiazida

12,5–50 mg 1 vez al día

Indapamida

1,25–5 mg 1 vez al día

Meticlotiazida

2,5–5 mg 1 vez al día

Metolazona (de liberación inmediata)

0,5 -1 mg 1 vez al día

Metolazona (de liberación prolongada)

2,5–5 mg 1 vez al día

Diuréticos conservadores de K

Amilorida

5–20 mg 1 vez al día

Hiperpotasemia (en particular, en pacientes con insuficiencia renal y bajo tratamiento con un inhibidor de la ECA, un bloqueante del receptor de angiotensina II o un AINE), náuseas, malestar gastrointestinal, ginecomastia, irregularidades menstruales (con espironolactona); posible aumento de las concentraciones sanguíneas de litio

Eplerenona

25–100 mg 1 vez al día

Espironolactona

25–100 mg 1 vez al día

Triamtireno

25–100 mg 1 vez al día

Diuréticos de asa

Bumetanida

0,5–2 mg 2 veces al día

Hiperpotasemia, hiponatremia, hipomagnesemia, deshidratación, hipotensión postural, acúfenos, pérdida de la audición

Ácido etacrínico

25–100 mg 1 vez al día

Furosemida

20-320 mg 2 veces al día

Torsemida

5-100 mg 1 vez al día

*Pueden ser necesarias dosis más altas en pacientes con insuficiencia renal.

Bloqueantes del receptor de aldosterona.

Betabloqueantes

Estos fármacos (ver Betabloqueantesbetabloqueantes por vía oral para la hipertensión arterial) reducen la frecuencia cardíaca y la contractilidad miocárdica, lo que a su vez desciende la tensión arterial. Todos los betabloqueantes tienen una eficacia antihipertensiva similar. En los pacientes con diabetes, enfermedad arterial periférica crónica o enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), puede preferirse un betabloqueante cardioselectivo (acebutolol, atenolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol), aunque la cardioselectividad es sólo relativa y disminuye a medida que se incrementa la dosis. Los betabloqueantes cardioselectivos también están contraindicados en los pacientes con asma o EPOC asociado con un componente broncoespástico prominente.

Betabloqueantesbetabloqueantes por vía oral para la hipertensión arterial

Fármaco

Dosis habitual

Algunos efectos adversos

Comentarios

Acebutolol*,†

200–800 mg 1 vez al día

Broncoespasmo, cansancio, insomnio, disfunción sexual, exacerbación de la insuficiencia cardíaca, enmascaramiento de los síntomas de hipoglucemia, hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia total y asociada con la lipoproteína de alta densidad (excepto pindolol, acebutolol, penbutolol, carteolol y labetalol)

Contraindicados en los pacientes con asma, bloqueo auriculoventricular mayor de primer grado, síndrome del nodo sinusal enfermo

Debe emplearse con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca o diabetes tratada con insulina

No debe suspenderse en forma súbita en pacientes con enfermedad coronaria

El carvedilol se aprobó para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca

Atenolol*

25–100 mg 1 vez al día

Betaxolol*

5–20 mg 1 vez al día

Bisoprolol*

2,5–20 mg 1 vez al día

Carteolol

2,5–10 mg 1 vez al día

Carvedilol

6,25–25 mg 2 veces al día

Carvedilol (de liberación controlada)

20–80 mg 1 vez al día

Labetalol,§

100–900 mg 2 veces al día

Metoprolol*

25–150 mg 2 veces al día

Metoprolol (de liberación prolongada)

50– 400 mg 1 vez al día

Nadolol

40–320 mg 1 vez al día

Nebivolol

5–40 mg 1 vez al día

Penbutolol

10–20 mg 1 vez al día

Pindolol

5-30 mg 2 veces al día

Propranolol

20–160 mg 2 veces al día

Propranolol, de duración prolongada

60–320 mg 1 vez al día

Timolol

10–30 mg 2 veces al día

*Cardioselectivo.

Con actividad simpaticomimética intrínseca.

Bloqueantes-α y β. El labetalol también puede administrarse por vía intravenosa en las emergencias hipertensivas. La infusión intravenosa se inicia con 20 mg, hasta un máximo de 300 mg.

§También puede administrarse en las emergencias hipertensoras; para la administración intravenosa (IV) se inicia con 20 mg hasta un máximo de 300 mg.

Los betabloqueantes son útiles en particular en pacientes con angina, antecedentes de infarto de miocardio o insuficiencia cardíaca, aunque el atenolol puede empeorar el pronóstico en aquellos con enfermedad coronaria (EC). El concepto de que estos fármacos pueden producir problemas en los ancianos ha sido refutado.

Los betabloqueantes con actividad simpaticomimética intrínseca (p. ej., acebutolol, carteolol, penbutolol, pindolol) no afectan en forma adversa la lipidemia y tienen menos probabilidades de causar bradicardia grave.

Los betabloqueantes se asocian con numerosos efectos adversos en el SNC (trastornos del sueño, fatiga, letargo) y exacerban la depresión. El nadolol afecta menos el SNC y puede preferirse cuando es necesario evitar estos efectos. Los betabloqueantes están contraindicados en los pacientes con bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, asma o síndrome del nodo sinusal enfermo.

Bloqueantes de los canales del calcio

Las dihidropiridinas (ver Bloqueantes de los canales de calcio por vía oral para la hipertensión arterial) son vasodilatadores periféricos potentes que reducen la tensión arterial a través de la disminución de la resistencia vascular periférica total (RVPT); a veces, producen taquicardia refleja. El verapamilo y el diltiazem, que no son dihidropiridinas, reducen la frecuencia cardíaca, la conducción auriculoventricular y la contractilidad miocárdica. Estos fármacos no deben prescribirse a pacientes con bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado o con insuficiencia cardíaca izquierda.

Bloqueantes de los canales de calcio por vía oral para la hipertensión arterial

Fármaco

Dosis habitual

Algunos efectos adversos

Comentarios

Derivados de las benzodiazepinas

Diltiazem, de liberación sostenida

60–180 mg 2 veces al día

Cefalea, mareos, astenia, sofocos, edema, efecto inotrópico negativo; posible disfunción hepática

Contraindicados en los pacientes con insuficiencia cardíaca secundaria a disfunción sistólica, en el síndrome del seno sinusal enfermo o en el bloqueo auriculoventricular mayor que primer grado

Diltiazem, de liberación prolongada

120–360 mg 1 vez al día

Derivados de la difenilalquilamina

Verapamilo

40–120 mg 3 veces al día

Los mismos que los derivados de las benzodiazepinas, sumados a estreñimiento

Igual que para los derivados de las benzodiazepinas

Verapamilo, de liberación sostenida

120–480 mg 1 vez al día

Dihidropiridinas

Amlodipina

2,5–10 mg 1 vez al día

Mareos, sofocos, cefalea, debilidad, náuseas, pirosis, edema pedio, taquicardia

Contraindicado en la insuficiencia cardíaca, tal vez con excepción del amlodipina

La administración del agente de duración breve nifedipina puede asociarse con una incidencia más alta de infarto de miocardio

Felodipina

2,5–20 mg 1 vez al día

Isradipina

2,5–10 mg 2 veces al día

Nicardipina

20–40 mg 3 veces al día

Nicardipina, de liberación sostenida

30–60 mg 2 veces al día

Nifedipina, de liberación prolongada

30–90 mg 1 vez al día

Nisoldipina

10–60 mg 1 vez al día

La nifedipina , el verapamilo o el diltiazem de duración prolongada se emplean para el tratamiento de la hipertensión arterial, pero la nifedipina y el diltiazem de duración breve se asocian con una tasa más alta de infarto de miocardio y no se recomiendan.

Los bloqueantes de los canales de calcio se prefieren a los betabloqueantes en los pacientes con angina de pecho y enfermedad broncoespástica, espasmos coronarios o síndrome de Raynaud.

Inhibidores de la ECA

Estos fármacos (ver Inhibidores de la ECA y bloqueantes del receptor de angiotensina II por vía oral para la hipertensión arterial) reducen la tensión arterial al interferir sobre la conversión de la angiotensina I en angiotensina II e inhibir la degradación de la bradicinina, lo que a su vez disminuye la resistencia vascular periférica sin causar taquicardia refleja. Estos fármacos reducen la tensión arterial en muchos pacientes hipertensos independientemente de la actividad plasmática de la renina. Dado que estos fármacos protegen el riñón, se consideran la terapia de elección en pacientes con diabetes. No se recomiendan para el tratamiento inicial en personas de raza negra, en los que parecen aumentar el riesgo de accidente cerebrovascular cuando se utilizan para el tratamiento inicial.

El efecto adverso más frecuente de estos fármacos es la tos seca, aunque el angioedema puede ser más grave y, si afecta la bucofaringe, puede ser mortal. Esta última complicación se observa con mayor asiduidad en individuos de raza negra y en fumadores. Los inhibidores de la ECA pueden aumentar la potasemia y la creatininemia, en particular en pacientes con nefropatía crónica y en los que toman diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio o AINE. Los inhibidores de la ECA son los antihipertensivos con menos probabilidades de causar disfunción eréctil y están contraindicados durante el embarazo.En los pacientes con nefropatía, la creatininemia y la potasemia deben ser controlados al menos cada 3 meses. Los pacientes con nefropatía estadio 3 (tasa de filtración glomerular estimada  < 60 mL/minuto y > 30 mL/min) que reciben inhibidores de la ECA suelen poder tolerar un incremento de hasta 30 a 35% en la creatininemia por encima de las concentraciones basales. Los inhibidores de la ECA pueden causar lesión renal aguda en pacientes con hipovolemia, insuficiencia cardíaca grave, estenosis bilateral grave de las arterias renales o estenosis grave de la arteria que irriga un riñón solitario.

Los diuréticos tiazídicos aumentan la actividad antihipertensiva de los inhibidores de la ECA en forma más pronunciada que otras clases de antihipertensivos. La espironolactona y la eplerenona también parecen incrementar el efecto de los inhibidores de la ECA.

Inhibidores de la ECA y bloqueantes del receptor de angiotensina II por vía oral para la hipertensión arterial

Fármaco

Dosis habitual

Algunos efectos adversos

Inhibidores de la ECA*

Benazepril

5–40 mg 1 vez al día

Exantema, tos, angioedema, hiperpotasemia (en particular en pacientes con insuficiencia renal o que toman antiinflamatorios no esteroides, diuréticos ahorradores de K o suplementos de K), disgeusia, lesión renal aguda reversible si la estenosis que compromete a uno o ambos riñones amenaza la función renal, proteinuria (rara vez en las dosis recomendadas), neutropenia (inusual), hipotensión arterial al inicio del tratamiento (sobre todo en pacientes con aumento de la actividad de la renina plasmática o con hipovolemia secundaria a diuréticos u otras entidades)

Captopril

12,5–150 mg 2 veces al día

Enalapril

2,5–40 mg 1 vez al día

Fosinopril

10–80 mg 1 vez al día

Lisinopril

5–40 mg 1 vez al día

Perindopril

4–8 mg 1 vez/día

Quinapril

5–80 mg 1 vez al día

Ramipril

1,25–20 mg 1 vez al día

Trandolapril

1–4 mg 1 vez/día

Bloqueantes del receptor de angiotensina II

Azilsartán

80 mg 1 vez al día

En los pacientes> 65 años, la dosis inicial es de 40 mg una vez/día

Mareos, angioedema (muy infrecuente); en teoría, los mismos efectos adversos que los inhibidores de la ECA sobre la función renal (excepto proteinuria y neutropenia), la potasemia y la tensión arterial

Candesartán

8–32 mg 1 vez al día

Eprosartán

400–1200 mg 1 vez al día

Irbesartán

75–300 mg 1 vez al día

Losartán

25–100 mg 1 vez al día

Olmesartán

20–40 mg 1 vez al día

Telmisartán

20–80 mg 1 vez al día

Valsartán

80–320 mg 1 vez al día

*Todos los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA) y los bloqueantes del receptor de angiotensina II están contraindicados durante el embarazo (categoría C durante el primer trimestre y categoría D durante el segundo y el tercer trimestre).

Bloqueantes del receptor de angiotensina II

Estos fármacos (ver Inhibidores de la ECA y bloqueantes del receptor de angiotensina II por vía oral para la hipertensión arterial) bloquean a los receptores de angiotensina II y, de esta manera, interfieren sobre el sistema renina-angiotensina. Los bloqueantes del receptor de angiotensina II y los inhibidores de la ECA presentan eficacias antihipertensivas similares. Los bloqueantes del receptor de angiotensina II pueden ofrecer otros beneficios a través del bloqueo de la ECA tisular. Las dos clases producen los mismos efectos beneficiosos en pacientes con insuficiencia ventricular izquierda o con nefropatía asociada con diabetes tipo 1. Un bloqueante del receptor de angiotensina II no debe utilizarse junto con un inhibidor de la ECA, pero cuando se asocia con un betabloqueante puede reducir la tasa de hospitalización de los pacientes con insuficiencia cardíaca. Los bloqueantes del receptor de angiotensina II pueden indicarse sin inconvenientes en personas <  60 años con creatininemia inicial 3 mg/dL.

La incidencia de eventos adversos es baja; puede ocurrir angioedema, pero con mucha menor frecuencia que con los inhibidores de la ECA. Las precauciones para el uso de los bloqueantes del receptor de angiotensina II en pacientes con hipertensión renovascular, hipovolemia e insuficiencia cardíaca grave son las mismas que para los inhibidores de la ECA (ver Inhibidores de la ECA y bloqueantes del receptor de angiotensina II por vía oral para la hipertensión arterial). Los bloqueantes del receptor de angiotensina II están contraindicados durante el embarazo.

Inhibidor directo de la renina

El aliskiren, un inhibidor directo de la renina, se utiliza para el tratamiento de la hipertensión en dosis de entre 150 y 300 mg por vía oral 1 vez al día, con una dosis inicial de 150 mg. En la actualidad, se desarrollan ensayos clínicos para definir su eficacia para reducir la tasa de mortalidad asociada con insuficiencia cardíaca.

Al igual que con los inhibidores de la ECA y bloqueadores de los receptores de la angiotensina II, el aliskiren provoca elevación de K sérico y creatinina. El aliskiren no debe combinarse con los inhibidores de la ECA o bloqueadores de los receptores de la angiotensina II en pacientes con diabetes o enfermedad renal (TFG estimada < 60 mL/min).

Modificadores del tono adrenérgico

Esta clase farmacológica (ver Modificadores del tono adrenérgico para la hipertensión arterial) abarca los agonistas α2-adrenérgicos centrales, los bloqueantes α1-adrenérgicos postsinápticos y los bloqueantes adrenérgicos de acción periférica.

Modificadores del tono adrenérgico para la hipertensión arterial

Fármaco*

Dosis habitual

Algunos efectos adversos

Comentarios

Agonistas α2-adrenérgicos (de acción central)

Clonidina

0,05–0,3 mg 2 veces al día

Somnolencia, sedación, sequedad de boca, cansancio, disfunción sexual, hipertensión arterial de rebote con la suspensión súbita (en especial si el paciente recibía dosis altas o betabloqueantes en forma concomitante, que se continúan), reacción cutánea localizada al parche de clonidina; posible daño hepático, anemia hemolítica con prueba de Coombs positiva cuando se administra metildopa

Deben emplearse con precaución en pacientes ancianos debido al riesgo de hipotensión ortostática

Interfieren sobre las mediciones de las concentraciones urinarias de catecolaminas con métodos fluorométricos

Clonidina STT (parche)

0,1–0,3 mg 1 vez a la semana

Guanabenz

2–16 mg 2 veces al día

Guanfacina

0,5-3 mg 1 vez al día

Metildopa

250–1000 mg 2 veces al día

α1-Bloqueantes

Doxazosina

1–16 mg 1 vez al día

Con la primera dosis, síncope, hipotensión ortostática, debilidad, palpitaciones, cefalea

Deben emplearse con precaución en pacientes ancianos debido al riesgo de hipotensión ortostática

Reducen los síntomas de la hiperplasia prostática benigna

Prazosina

1-10 mg 2 veces al día

Terazosina

1-20 mg 1 vez al día

*Los bloqueantes adrenérgicos de acción periférica (p. ej., guanadrel, guanetidina, reserpina) ya no se encuentran disponibles.

STT = sistema terapéutico transdérmico.

Los agonistas α2-adrenérgicos (p. ej., metildopa, clonidina, guanabenz, guanfacina) estimulan a los receptores α2-adrenérgicos en el tronco del encéfalo y reducen la actividad del sistema nervioso simpático, lo que a su vez desciende la tensión arterial. Dado que actúan a nivel central, tienen más probabilidades de ocasionar somnolencia, letargo y depresión que otros antihipertensivos y ya no se emplean ampliamente. La clonidina puede aplicarse por vía transdémica una vez a la semana en forma de parche, lo que implica que puede ser útil en pacientes que no cumplen el tratamiento (p. ej., con demencia).

Los bloqueantes α1-adrenérgicos postsinápticos (prazosina, terazosina, doxazosina) no se indican en la actualidad para el tratamiento primario de la hipertensión arterial debido al hallazgo de evidencia que sugiere que no disminuye la tasa de mortalidad. Asimismo, el doxazosina aislado o con antihipertensivos diferentes de los diuréticos aumenta el riesgo de insuficiencia cardíaca. Sin embargo, pueden ser utilizados en los pacientes que tienen hipertrofia prostática y necesitan un cuarto antihipertensor o en personas con tono simpático elevado (es decir, con alta frecuencia cardíaca y picos de presión arterial) que ya reciben la dosis máxima de un fármaco β-bloqueante.

Vasodilatadores directos

Estos fármacos (como el minoxidilo y la hidralazina-ver Vasodilatadores directos para la hipertensión arterial) actúan directamente sobre los vasos en forma independiente del sistema nervioso autónomo. El minoxidilo es más potente que la hidralazina pero posee más efectos adversos, como retención de agua y sodio e hipertricosis, poco tolerados por las mujeres. El minoxidilo debe reservarse para la hipertensión grave refractaria. La hidralazina se administra durante el embarazo (p. ej., para la preeclampsia) y como antihipertensivo auxiliar. El tratamiento prolongado con dosis elevadas (> 300 mg/día) de hidralazina se asoció con el desarrollo de un síndrome lúpico farmacológico, que se resuelve tras la suspensión del fármaco.

Vasodilatadores directos para la hipertensión arterial

Fármaco

Dosis habitual

Algunos efectos adversos*

Comentarios

Hidralazina

10–50 mg 4 veces al día

Prueba de anticuerpos antinucleares positiva, lupus farmacológico (rara vez con las dosis recomendadas)

Aumenta los efectos vasodilatadores de otros fármacos con acción vasodilatadora

Minoxidil

1,25–40 mg 2 veces al día

Retención de Na y agua, hipertricosis; posible desarrollo de derrame pleural y pericárdico o empeoramiento de los derrames preexistentes

Reservado para la hipertensión arterial grave refractaria

*Ambos fármacos pueden causar cefalea, taquicardia y retención hídrica y pueden precipitar una angina en pacientes con enfermedad coronaria.

Recursos en este artículo