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Absorción del fármaco

Por Jennifer Le, PharmD, MAS, BCPS-ID, FIDSA, FCCP, FCSHP, Professor of Clinical Pharmacy and Director of Experiential Education in Los Angeles, Skaggs School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, University of California San Diego

La absorción de un fármaco es su paso al torrente sanguíneo después de ser administrado.

La absorción afecta a la biodisponibilidad, es decir, a la cantidad y la velocidad con que un fármaco alcanza su lugar de acción. Los factores que afectan a la absorción (y por tanto a la biodisponibilidad) incluyen:

  • La forma en la que un fármaco está diseñado y fabricado

  • Sus propiedades físicas y químicas

  • Los otros componentes que contiene

  • Las características fisiológicas de la persona que toma el fármaco

  • Cómo se almacena el fármaco

Un producto farmacéutico es la forma de presentación de un fármaco, es decir, un comprimido, una cápsula, un supositorio, un parche transdérmico o una solución. Se compone de un fármaco (principio activo) y de aditivos (componentes inactivos). El principio activo es la sustancia química (el fármaco) que produce el efecto deseado (como la reducción de la presión arterial). Los aditivos (componentes inactivos como diluyentes, estabilizadores, desintegrantes y lubricantes) se mezclan con el fármaco para hacerlo más fácil de tragar o de absorber en el tracto gastrointestinal. Por ejemplo, para preparar comprimidos, la mezcla de principio activo y componente inactivo se puede realizar a partir de pequeños gránulos que se comprimen para formar tabletas. El tipo y la cantidad de aditivos, así como el grado de compresión, condicionan la rapidez con que se desintegrará el comprimido y la velocidad de absorción del fármaco. Los laboratorios farmacéuticos ajustan estas variables para optimizar la absorción.

La absorción del fármaco varía porque aunque dos productos farmacéuticos contengan la misma sustancia (principio activo) pueden contener distintos componentes inactivos. Por ello, los efectos de un fármaco, incluso administrado en una misma dosis, pueden variar de un producto farmacéutico a otro. Se consideran bioequivalentes (ver Bioequivalencia e intercambiabilidad de los fármacos genéricos) los productos farmacéuticos que, además de contener el mismo principio activo, producen prácticamente los mismos valores del fármaco en sangre en el mismo espacio de tiempo. La bioequivalencia asegura la equivalencia terapéutica (es decir, la producción del mismo efecto terapéutico) y los productos bioequivalentes son intercambiables.

Comprimidos

Si un comprimido libera el fármaco con demasiada rapidez, su nivel en la sangre puede elevarse demasiado y causar una respuesta excesiva. Si por lo contrario el comprimido no libera el fármaco con suficiente rapidez, gran parte de este puede ser eliminado en las heces sin haber sido absorbido y sus niveles en sangre pueden ser demasiado bajos. Los laboratorios farmacéuticos formulan el comprimido de modo que el fármaco sea liberado a la velocidad deseada.

Cápsulas

Las cápsulas consisten en fármacos y otros aditivos contenidos en una envoltura de gelatina. La envoltura se hincha y libera su contenido en cuanto se humedece, algo que suele suceder con rapidez. El tamaño de las partículas y las características de los aditivos inciden en la velocidad con que el fármaco se disuelve y es absorbido. Los fármacos en cápsulas llenas de líquido tienden a ser absorbidos más rápido que en cápsulas llenas de partículas sólidas.

Recubrimientos entéricos

Si un fármaco administrado por vía oral puede dañar el revestimiento del estómago o descomponerse en el medio de este, el comprimido o la cápsula suelen recubrirse con una sustancia para evitar que se disuelva antes de alcanzar el intestino delgado. Estos revestimientos protectores se describen como revestimientos entéricos. Para que dichos revestimientos se disuelvan, deben entrar en contacto con el medio menos ácido del intestino delgado o con las enzimas digestivas que se encuentran allí. Sin embargo, los recubrimientos no siempre se disuelven como se pretende. El comprimido o la cápsula pueden pasar intactos a las heces, sobre todo en las personas mayores.

Formulaciones de liberación controlada

La fórmula de algunos productos farmacéuticos está preparada de modo que libera con lentitud sus principios activos, o en cantidades reducidas constantes, por lo general durante un periodo de 12 horas o más. Esta forma de posología se denomina de liberación modificada, liberación controlada, liberación mantenida o liberación prolongada.

Causas de baja biodisponibilidad

Diversos factores pueden afectar la absorción y la biodisponibilidad de un medicamento tomado por vía oral. Las características fisiológicas incluyen:

  • El tiempo que tarda el estómago en vaciarse

  • La acidez (pH) del estómago

  • La rapidez con la que el fármaco se desplaza a través del tubo digestivo

Otros factores incluyen la edad, el sexo, el nivel de actividad física y el nivel de estrés.

La absorción y la biodisponibilidad del fármaco pueden resultar afectadas por los alimentos, por otros fármacos y por trastornos digestivos. Por ejemplo, los alimentos con un alto contenido en fibra y los suplementos de calcio pueden unirse a un fármaco y evitar su absorción. La absorción del fármaco puede reducirse debido a diarrea y a la administración de laxantes, que aceleran el paso de las sustancias por el tracto gastrointestinal. También puede afectar la absorción de un fármaco la extirpación quirúrgica de partes del tracto digestivo (como el estómago o el colon).

Por otra parte, la biodisponibilidad puede verse afectada por la duración y la forma en que se haya almacenado un fármaco. El principio activo de algunos productos se deteriora y se vuelve ineficaz o nocivo en caso de un almacenaje inapropiado o demasiado prolongado. Por eso algunos productos deben ser guardados en el frigorífico o en un lugar fresco, seco u oscuro. Las indicaciones de almacenamiento y las fechas de caducidad deben cumplirse estrictamente en todo momento.