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Eliminación

Por Jennifer Le, PharmD, MAS, BCPS-ID, Associate Professor of Clinical Pharmacy, University of California San Diego, Skaggs School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences

La eliminación de los fármacos es su expulsión fuera del organismo.

Todos los medicamentos son finalmente expulsados o eliminados del organismo. La eliminación puede producirse después de haber sido modificados químicamente (metabolizados, ver Metabolismo de los fármacos) o bien sin haber sido alterados, es decir, intactos. La mayoría de los fármacos, especialmente los hidrosolubles y sus metabolitos, son eliminados en mayor medida por los riñones con la orina. Por lo tanto, la dosificación del fármaco depende sobre todo de la función renal. Algunos medicamentos se eliminan siendo excretados en la bilis (líquido amarillo verdoso secretado por el hígado y almacenado en la vesícula biliar).

Eliminación por la orina

Varios factores, incluidas ciertas características del fármaco, afectan a la capacidad excretora de los riñones. Para que sea excretado por la orina, un fármaco o un metabolito deben ser hidrosolubles y no estar demasiado unidos a las proteínas del torrente sanguíneo. La proporción en que los riñones excretan algunos fármacos puede verse afectada por la acidez de la orina, que depende de la dieta, de los fármacos y de los trastornos renales. En el tratamiento por intoxicación con algunos fármacos y con el fin de aumentar su excreción, se modifica la acidez de la orina administrando por vía oral antiácidos (como el bicarbonato sódico) o sustancias acidificantes (como el cloruro amónico).

La capacidad de los riñones para excretar fármacos depende también de lo siguiente:

  • Flujo de orina

  • La circulación sanguínea a través de los riñones

  • El estado general de los riñones

La función renal puede verse afectada por muchas enfermedades (especialmente por la hipertensión arterial, la diabetes y las infecciones renales recurrentes), por la exposición a altas concentraciones de productos químicos tóxicos y por los cambios relacionados con el envejecimiento. A medida que la persona va haciéndose mayor, la función renal se va deteriorando lentamente. Por ejemplo, la eficacia renal para la excreción de fármacos en una persona de 85 años de edad es de aproximadamente la mitad que la de una persona de 35 años.

En las personas cuya función renal está disminuida, la dosis habitual de un fármaco que se elimina principalmente por los riñones puede resultar excesiva y causar efectos adversos. Por lo tanto, los médicos suelen dosificar el fármaco en función del grado de disminución de la función renal de la persona. Aquellas personas con insuficiencia renal requieren dosis más bajas que las que tienen una función renal normal. Los profesionales de la salud tienen diferentes maneras de estimar la pérdida de función renal. A veces hacen su estimación considerando solo la edad de la persona. Sin embargo, pueden obtener una estimación más precisa de la función renal basándose en los resultados de pruebas analíticas que miden el nivel de creatinina (un producto de desecho) en sangre y, a veces, en orina. Utilizan estos resultados para calcular la efectividad con que la creatinina es eliminada del organismo (un proceso denominado depuración o aclaramiento de creatinina, ver Pruebas de función renal), el cual refleja el estado de funcionamiento de los riñones.

Eliminación por la bilis

Algunos fármacos pasan por el hígado inalterados y son excretados con la bilis. Otros son convertidos en metabolitos en el hígado antes de que sean excretados con la bilis. En ambas situaciones la bilis entra en el tracto gastrointestinal, y a partir de ahí los fármacos son eliminados con las heces o bien son reabsorbidos en el torrente sanguíneo y, por lo tanto, reciclados.

Si el hígado no funciona con normalidad, y si el fármaco se elimina principalmente por metabolismo hepático, deberá ajustarse la dosis del fármaco. Sin embargo, no existen procedimientos simples, similares a los que se utilizan para valorar la función renal, que permitan establecer la capacidad del hígado para metabolizar (y en consecuencia eliminar) los fármacos.

Otras formas de eliminación

Algunos fármacos se eliminan a través de la saliva, del sudor, de la leche materna y del aire espirado. La mayoría son excretados en pequeñas cantidades. La excreción de los fármacos en la leche materna solo es relevante en la medida en que el fármaco puede afectar al lactante (ver Uso de medicamentos durante la lactancia). La forma principal en que se eliminan los anestésicos inhalados es a través del aire espirado.