Extraviado
Ubicaciones

Busque información sobre temas médicos, síntomas, fármacos, procedimientos, noticias y mucho más, escrita para el profesional de cuidado de la salud.

Fluoroquinolonas

Por Hans P. Schlecht, MD, MSc, Assistant Professor of Medicine, Department of Medicine, Division of Infectious Diseases & HIV Medicine, Drexel University College of Medicine ; Christopher Bruno, MD, Assistant Professor of Medicine, Division of infectious Diseases & HIV Medicine, Drexel University College of Medicine

Información:
para pacientes

Las fluoroquinolonas (ver Fluoroquinolonas) tienen actividad bactericida dependiente de la concentración (ver Eficacia), mediante la inhibición de la actividad de la DNA girasa y la topoisomerasa, enzimas necesarias para la replicación del DNA.

Las fluoroquinolonas se dividen en 2 grupos, de acuerdo con su espectro antimicrobiano y su farmacología:

  • Grupo antiguo: ciprofloxacina, norfloxacina y ofloxacina

  • Grupo moderno: gemifloxacina, levofloxacina y moxifloxacina

Muchas fluoroquinolonas más nuevas se han retirado debido a su toxicidad; entre ellas se incluyen trovafloxacina (debido a la toxicidad hepática grave), gatifloxacina (debido a hipoglucemia e hiperglucemia), grepafloxacina (debido a la toxicidad cardiaca), temafloxacina (a causa de insuficiencia renal aguda, hepatotoxicidad, anemia hemolítica, coagulopatía e hipoglucemia), y lomefloxacina, esparfloxacina y enoxacina.

Fluoroquinolonas

Fármaco

Vía de administración*

Ciprofloxacina

Oral o parenteral

Gemifloxacina

Oral

Levofloxacina

Oral o parenteral

Moxifloxacina

Oral o parenteral

Norfloxacina

Oral

Ofloxacina

Oral o parenteral

*Varias fluoroquinolonas se presentan además en formulaciones óticas y oftálmicas.

Farmacología

La absorción oral disminuye con la administración conjunta de cationes (en preparaciones con aluminio, magnesio, calcio, zinc y hierro). Después de la administración oral y parenteral, se distribuyen ampliamente en la mayoría de los líquidos extracelulares e intracelulares, y se concentran en la próstata, los pulmones y la bilis.

La mayoría de las fluoroquinolonas se metabolizan en el hígado y se excretan en la orina, alcanzando altas concentraciones en esta última. La moxifloxacina se elimina principalmente por vía biliar.

Indicaciones

Las fluoroquinolonas son activas frente a las siguientes bacterias:

  • Haemophilus influenzae

  • Moraxella catarrhalis

  • Mycoplasma

  • Chlamydia

  • Chlamydophila

  • Legionella

  • Enterobacteriaceae

  • Pseudomonas aeruginosa (especialmente, ciprofloxacina)

  • Mycobacterium tuberculosis

  • Algunas micobacterias atípicas

  • Estafilococos sensibles a meticilina

Los estafilococos nosocomiales resistentes a la meticilina suelen serlo también a las fluoroquinolonas. Las fluoroquinolonas más antiguas tienen poca actividad contra estreptococos y anaerobios. Los fármacos más nuevos del grupo tienen actividad fiable contra estreptococos (incluso el Streptococcus pneumoniae con sensibilidad reducida a la penicilina) y algunos anaerobios; la moxifloxacina en particular es activa contra la mayoría de los anaerobios estrictos clínicamente significativos. A medida que su uso ha ido aumentado, ha ido apareciendo resistencia (en especial a las fluoroquinolonas más antiguas) en Enterobacteriaceae, P. aeruginosa, S. pneumoniae y Neisseria. Sin embargo, las fluoroquinolonas tienen muchos usos clínicos (ver Algunos usos clínicos de las fluoroquinolonas).

Las fluoroquinolonas ya no se recomiendan para el tratamiento de la gonorrea en los Estados Unidos debido al aumento de la resistencia.

Algunos usos clínicos de las fluoroquinolonas

Fármaco

Uso

Comentarios

Fluoroquinolonas excepto moxifloxacina

Infecciones urinarias, cuando la resistencia de Escherichia coli contra la asociación trimetoprima/sulfametoxazol es > 15%

Fármacos de elección; sin embargo, hay cada vez más resistencia de la E. coli en algunos ámbitos

Fluoroquinolonas

Prostatitis bacteriana

Bacteriemia por Salmonella

Fiebre tifoidea

Generalmente eficaz

Diarrea infecciosa

Eficaz contra la mayoría de las causas bacterianas (Campylobacter, salmonellas, shigellas, vibrios, Yersinia enterocolitica); sin embargo, hay cada vez más resistencia del C. jejuni en algunas regiones

No se usa para E. coli 0157:H7 u otras E. coli enterohemorrágicas

No es eficaz contra Clostridium difficile

Ofloxacina

Infecciones por Chlamydia trachomatis

Tratamiento de 7 días

Fluoroquinolonas modernas

Neumonía nosocomial

Se prefieren otros fármacos si el paciente ha recibido fluoroquinolonas recientemente

Neumonía por Legionella

Fármaco de elección (o azitromicina)

Ciprofloxacina

Neumonía intrahospitalaria

Se usa empíricamente porque es eficaz contra Pseudomonas aeruginosa

Por lo general, se usa con otro fármaco antiseudomonas

Tratamiento oral a largo plazo contra osteomielitis por bacilos gramnegativos o Staphylococcus aureus

Profilaxis antimeningocócica

Profilaxis del carbunco

Ampliamente usada después del ataque bioterrorista de 2001 en los Estados Unidos

Contraindicaciones

Las contraindicaciones incluyen

  • Reacciones alérgicas previas a los fármacos

  • Ciertos trastornos que predisponen a las arritmias (p. ej., prolongación del intervalo QT, hipopotasemia o hipomagnesemia no corregidas, bradicardia significativa)

  • Uso de medicamentos que se sabe prolongan el intervalo QT o que causan bradicardia (como metoclopramida, cisaprida, eritromicina, claritromicina, antiarrítmicos de clase Ia y III, antidepresivos tricíclicos)

Las fluoroquinolonas se han considerado tradicionalmente contraindicadas en los niños porque pueden causar lesiones de los cartílagos si están abiertas las placas de crecimiento. Sin embargo, algunos expertos no aceptan esta posición porque la evidencia en este sentido es débil, y han recomendado la prescripción de fluoroquinolonas como antibiótico de segunda línea, con uso restringido a pocas situaciones muy específicas, como la infección por P. aeruginosa en pacientes con fibrosis quística, la profilaxis y el tratamiento de infecciones bacterianas en pacientes inmunocomprometidos, las infecciones por bacterias multirresistentes en neonatos y lactantes y las infecciones gastrointestinales por Salmonella o Shigella.

Uso durante el embarazo y la lactancia

Las fluoroquinolonas se incluyen en la categoría C para el embarazo (los estudios en animales muestran riesgos; la evidencia de los estudios en seres humanos y animales no es concluyente, pero los beneficios clínicos a veces superan al riesgo).

Las fluoroquinolonas pasan a la leche materna. No se recomienda su administración durante la lactancia.

Efectos adversos

Los efectos adversos graves son raros; los principales riesgos son los siguientes:

  • Efectos adversos gastrointestinales altos, que aparecen en un 5% de los pacientes debido a irritación directa del tubo digestivo y a efectos en el SNC.

  • Efectos adversos del SNC (cefaleas leves, somnolencia, insomnio, mareos, alteraciones del humor), que aparecen en menos del 5% de los casos. Los AINE pueden aumentar los efectos estimulantes del SNC de las fluoroquinolonas. Las convulsiones son raras, pero estos antibióticos no deben usarse en pacientes con trastornos del SNC.

  • Tendinopatía, incluida la rotura del tendón de Aquiles, que puede producirse incluso después de un tratamiento con fluoroquinolonas a corto plazo.

  • Puede haber una prolongación del intervalo QT, lo que puede llevar a arritmias ventriculares y muerte súbita cardíaca.

  • La administración de fluoroquinolonas ha mostrado una asociación fuerte con la diarrea por Clostridium difficile (colitis seudomembranosa), especialmente la producida por el serotipo 027 hipervirulento del C. difficile.

La diarrea, la leucopenia y la fotosensibilidad son raras. Los exantemas son poco comunes, a menos que se administre gamifloxacina durante más de 1 semana, y es más probable que aparezca en mujeres de más de 40 años. La nefrotoxicidad es rara.

Consideraciones respecto de la dosis

Hay que reducir la dosis en los pacientes con insuficiencia renal, excepto la de la moxifloxacina. Las fluoroquinolonas más antiguas se administran normalmente 2 veces al día; las más modernas y la ciprofloxacina de liberación prolongada se administran 1 vez al día.

La ciprofloxacina eleva las concentraciones plasmáticas de teofilina, lo que a veces produce efectos adversos relacionados con esta última (ver Farmacoterapia).

Recursos en este artículo