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Telitromicina

Por Hans P. Schlecht, MD, MSc, Assistant Professor of Medicine, Department of Medicine, Division of Infectious Diseases & HIV Medicine, Drexel University College of Medicine ; Christopher Bruno, MD, Assistant Professor of Medicine, Division of infectious Diseases & HIV Medicine, Drexel University College of Medicine

Información:
para pacientes

La telitromicina es un antibiótico cetólido. Los cetólidos están relacionados químicamente con los macrólidos (ver Macrólidos), e inhiben la síntesis de proteínas en el ribosoma bacteriano sin inducir resistencia a los macrólidos, la clindamicina o las estreptograminas. La telitromicina puede tener efectos adversos graves, y por lo general no se debe elegir si hay disponibles otras alternativas menos tóxicas.

La telitromicina se absorbe rápidamente por vía oral con o sin alimentos, y se metaboliza principalmente en el hígado.

Indicaciones

La telitromicina es activa contra estafilococos y estreptococos sensibles a eritromicina y contra cepas multirresistentes de Streptococcus pneumoniae. También tiene actividad contra enterococos sensibles a la eritromicina, Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae y especies de los géneros Legionella, Prevotella, y Peptostreptococcus.

Debido a las sospechas sobre su seguridad, la telitromicina se recomienda sólo para el tratamiento de los adultos de más de 18 años con neumonía extrahospitalaria leve a moderada, causada por los siguientes patógenos:

  • S. pneumoniae (incluso las cepas multirresistentes, como S. pneumoniae resistente a la penicilina; aislamientos resistentes a 2 o más de los siguientes antibióticos: penicilina, cefalosporinas de segunda generación como la cefuroxima, macrólidos, tetraciclinas, trimetoprim/sulfametoxazol)

  • H. influenzae

  • M. catarrhalis

  • C. pneumoniae

  • M. pneumoniae

Contraindicaciones

Las contraindicaciones son las siguientes:

  • Miastenia grave, porque la telitromicina puede exacerbar los síntomas y se han producido casos de insuficiencia respiratoria mortal en pacientes con esta enfermedad

  • Reacciones alérgicas previas a telitromicina o a cualquier macrólido

  • Hepatitis o ictericia previas después de la administración de telitromicina o un macrólido

  • Uso concomitante de pimozida o cisaprida, debido a las arritmias cardíacas (prolongación QT, taquicardia ventricular, fibrilación ventricular, torsades de pointes)

  • Uso concomitante de colchicina en pacientes con insuficiencia renal o hepática

Uso en el embarazo y la lactancia

La telitromicina se incluye en la categoría C para el embarazo, porque los estudios en animales muestran cierto riesgo, la evidencia en seres humanos no es concluyente, pero los beneficios clínicos en ocasiones superan a los riesgos.

Se desconoce el nivel de seguridad de la telitromicina durante la lactancia.

Efectos adversos

Los efectos adversos incluyen

  • Trastornos digestivos

  • Prolongación del intervalo QT

  • Hepatitis grave

Los efectos adversos más comunes son diarreas, vómitos y mareos.

Son menos comunes la prolongación del intervalo QT, la hiperbilirrubinemia, el aumento de las enzimas hepáticas, la pérdida transitoria de la conciencia (a menudo asociada con síndrome del vago) y las alteraciones visuales (en especial, una disminución de la capacidad de acomodación). Debido al riesgo de pérdida de la conciencia o alteración de la visión, los pacientes deben tratar de evitar actividades potencialmente peligrosas (p. ej., conducir, operar maquinaria peligrosa). Puede producirse una hepatotoxicidad grave, que puede requerir un transplante hepático y ser mortal.

Puede producirse una sensibilidad cruzada con los macrólidos.

Consideraciones sobre la dosis

La telitromicina inhibe al citocromo P-450 (CYP450) 3A4 e incrementa las concentraciones en plasma de los siguientes fármacos:

  • Digoxina: debe controlarse la aparición de efectos adversos de la digoxina o sus concentraciones séricas.

  • Alcaloides del ergot: debe evitarse su uso concomitante.

  • Benzodiazepinas: el uso simultáneo requiere precaución.

  • Metoprolol: debe tenerse cuidado en el uso simultáneo en pacientes con insuficiencia cardíaca.

  • Estatinas: debe evitarse la administración conjunta de simvastatina, lovastatina o atorvastatina (pero no de pravastatina o fluvastatina).

  • Cisaprida: el uso simultáneo está contraindicado.

  • Pimozida: el uso simultáneo está contraindicado.

  • Sirolimús

  • Tacrolimús

Los inductores del CYP3A4 como la rifampicina, la fenitoína, la carbamazepina y el fenobarbital disminuyen las concentraciones plasmáticas de telitromicina; los inhibidores del CYP3A4 itraconazol y ketoconazol las aumentan. La telitromicina disminuye la absorción del sotalol.