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Tetraciclinas

Por Hans P. Schlecht, MD, MSc, Assistant Professor of Medicine, Department of Medicine, Division of Infectious Diseases & HIV Medicine, Drexel University College of Medicine ; Christopher Bruno, MD, Assistant Professor of Medicine, Division of infectious Diseases & HIV Medicine, Drexel University College of Medicine

Información:
para pacientes

Las tetraciclinas (ver Tetraciclinas) son antibióticos bacteriostáticos que se unen a la subunidad 30S del ribosoma, por lo que inhiben la síntesis de proteínas bacterianas.

Tetraciclinas

Doxiciclina

Minociclina

Tetraciclina

Farmacología

Entre el 60 y el 80% de la tetraciclina y más del 90% de la doxiciclina y la minociclina se absorben después de la administración por vía oral. Sin embargo, la absorción disminuye en presencia de cationes metálicos (como aluminio, calcio, magnesio, hierro); por ello, las tetraciclinas no pueden administrarse junto con preparaciones que contienen estas sustancias (p. ej., antiácidos, muchos suplementos de vitaminas y minerales). Los alimentos disminuyen la absorción de tetraciclina, pero no de doxiciclina o minociclina.

Las tetraciclinas penetran bien en la mayoría de los tejidos y líquidos corporales. Todas se concentran en la bilis no obstruida. Sin embargo, las concentraciones en el LCR no son fiables desde el punto de vista terapéutico. La minociclina es la única tetraciclina que alcanza altas concentraciones en las lágrimas y la saliva.

La tetraciclina y la minociclina se excretan principalmente en la orina. La doxiciclina se excreta principalmente en el tubo digestivo.

Indicaciones

Las tetraciclinas son activas contra las infecciones causadas por los siguientes patógenos:

  • Rickettsias

  • Espiroquetas (como Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi)

  • Helicobacter pylori

  • Vibrio

  • Yersinia pestis

  • Francisella tularensis

  • Brucella

  • Bacillus anthracis

  • Plasmodium vivax

  • Plasmodium falciparum

  • Mycoplasma

  • Chlamydia y Chlamydophila

  • Algunos Staphylococcus aureus resistentes a la meticilina

Entre un 5 y un 10% de las cepas de neumococo y muchos estreptococos del grupo A son resistentes, así como muchos patógenos urinarios bacilares gramnegativos y gonococos productores de penicilinasas.

Las tetraciclinas son intercambiables para la mayoría de las indicaciones, aunque la minociclina ha sido más estudiada para las infecciones por S. aureus resistente a la meticilina.

Por lo general, se prefiere la doxiciclina para los siguientes cuadros, porque es mejor tolerada y puede administrarse 2 veces al día:

  • Infecciones causadas por rickettsias o Anaplasma, Chlamydia, Chlamydophila, Ehrlichia, Mycoplasma o especies de Vibrio

  • Exacerbaciones agudas de bronquitis crónica

  • Enfermedad de Lyme

  • Brucelosis

  • Carbunco

  • Peste

  • Tularemia

  • Granuloma inguinal

  • Sífilis

  • Profilaxis de la malaria causada por P. falciparum resistente a la cloroquina

Dadas sus altas concentraciones en las lágrimas y la saliva, la minociclina es la única tetraciclina que puede erradicar el meningococo en portadores, y es una alternativa a la rifampicina para esta indicación.

Contraindicaciones

Las tetraciclinas están contraindicadas en pacientes con reacciones alérgicas previas a ellas, en aquellos con insuficiencia renal (excepto la doxiciclina, cuya dosis no necesita ajustarse en este cuadro) y en niños de menos de 8 años (excepto, a veces, para el carbunco inhalatorio u otras enfermedades graves cuando el beneficio supera al potencial riesgo de tinción de los dientes).

Uso durante el embarazo y la lactancia

La tetraciclinas se incluyen en la categoría D en el embarazo (hay evidencia de riesgos para el ser humano, pero los beneficios clínicos pueden superar a los riesgos). Las tetraciclinas atraviesan la placenta, entran en la circulación fetal, se acumulan en los huesos del feto y, si se administran en el segundo o el tercer trimestre, pueden causar una decoloración permanente de los dientes.

Puede producirse hepatotoxicidad en las mujeres embarazadas, especialmente después de la administración IV, o en aquellas con azoemia o pielonefritis. La administración de dosis elevadas durante el embarazo puede producir la degeneración grasa del hígado, que puede ser mortal.

Las tetraciclinas pasan a la leche materna, aunque en general en pequeñas cantidades . En general se desaconseja su uso durante la lactancia.

Efectos adversos

Los efectos adversos son

  • Trastornos digestivos

  • Diarrea inducida por Clostridium difficile (colitis seudomembranosa—ver Diarrea inducida por Clostridium difficile)

  • Candidiasis

  • Fotosensibilidad

  • Efectos sobre huesos y dientes en los niños

  • Hígado graso

  • Disfunción vestibular (con minociclina)

Todas las tetraciclinas orales causan náuseas, vómitos y diarrea, y pueden producir diarrea inducida por C. difficile (colitis seudomembranosa) y sobreinfecciones por Candida. Si no se las administra con agua, pueden causar erosiones en el esófago. La fotosensibilidad debida a las tetraciclinas puede manifestarse como una reacción exagerada al sol. Los efectos sobre huesos y dientes incluyen la coloración de los dientes, la hipoplasia del esmalte dental y el crecimiento óseo anormal en niños < 8 años y en fetos. En los lactantes, las tetraciclinas pueden causar hipertensión intracraneal idiopática y protrusión de las fontanelas.

Las concentraciones plasmáticas excesivas debidas a la administración de dosis altas o a la insuficiencia renal pueden llevar a una degeneración grasa aguda del hígado, especialmente durante el embarazo.

Con frecuencia la minociclina causa alteraciones vestibulares, lo que limita su uso. La administración de minociclina se ha asociado con el desarrollo de trastornos autoinmunitarios como LES o poliarteritis nudosa, que pueden ser reversibles. La minociclina también puede causar una reacción cutánea con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS), que se caracteriza por fiebre, erupción cutánea, adenopatías, hepatitis, linfocitosis atípica, eosinofilia y trombocitopenia.

La tetraciclina puede exacerbar la azoemia en pacientes con insuficiencia renal.

Los comprimidos de tetraciclina, pasada su fecha de caducidad, pueden degenerar y, si se utilizan, causar síndrome de Fanconi. Debe instruirse a los pacientes para que desechen los medicamentos una vez pasada su fecha de caducidad.

Consideraciones respecto de la dosis

La doxiciclina, que se excreta principalmente en el tubo digestivo, no requiere reducciones de la dosis en la insuficiencia renal.

Las tetraciclinas pueden reducir la eficacia de los anticonceptivos orales y potenciar los efectos de los anticoagulantes orales.

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