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Generalidades de la farmacocinética

Por Jennifer Le, PharmD, MAS, BCPS-ID, University of California San Diego, Skaggs School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences

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La farmacocinética, que a veces se define como los efectos del organismo sobre el fármaco, se refiere al movimiento de los medicamentos hacia el interior, a través del organismo y hacia el exterior de éste, es decir, el curso temporal de su absorción (ver Absorción de los fármacos), biodisponibilidad (ver Biodisponibilidad de los fármacos), distribución (ver Distribución del fármaco en los tejidos), metabolismo (ver Metabolismo de los fármacos) y excreción (ver Excreción de los fármacos). La farmacodinámica (ver Farmacodinámica), descrita como los efectos del fármaco sobre el organismo, estudia la unión a receptores, los efectos postreceptor y las interacciones químicas. La farmacocinética de un fármaco determina la aparición, duración e intensidad de sus efectos. El comportamiento farmacocinético de la mayoría de los fármacos puede expresarse mediante ecuaciones que relacionan estos procesos (véase Ecuaciones para el cálculo de los parámetros farmacocinéticos básicos).

Ecuaciones para el cálculo de los parámetros farmacocinéticos básicos

Categoría

Parámetro

Ecuación

Absorción

Constante de velocidad de absorción

Velocidad de absorción del fármaco ÷ cantidad de fármaco que resta absorber

Biodisponibilidad

Cantidad de fármaco absorbido ÷ dosis del fármaco

Distribución

Volumen aparente de distribución

Cantidad de fármaco en el organismo ÷ concentración plasmática del fármaco

Fracción no conjugada

Concentración plasmática de fármaco libre ÷ concentración plasmática total del fármaco

Eliminación (metabolismo y excreción)

Velocidad de eliminación

Excreción renal + eliminación extrarrenal (generalmente metabólica)

Depuración

Velocidad de eliminación renal del fármaco ÷ concentración plasmática del fármaco o la constante de velocidad de eliminación x volumen aparente de distribución

Depuración renal

Velocidad de excreción renal del fármaco ÷ concentración plasmática del fármaco

Depuración metabólica

Velocidad de metabolismo del fármaco ÷ concentración plasmática del fármaco

Fracción inalterada excretada

Velocidad de excreción renal del fármaco ÷ velocidad de eliminación del fármaco

Constante de velocidad de eliminación

Velocidad de eliminación del fármaco ÷ cantidad del fármaco en el organismo

Depuración ÷ volumen de distribución

Vida media biológica

0,693 ÷ constante de velocidad de eliminación (sólo para la eliminación de primer orden―ver Metabolismo de los fármacos : Velocidad)

La farmacocinética de un fármaco depende de sus propiedades químicas y de factores relacionados con el paciente; algunos de estos últimos (p. ej., función renal, dotación genética, sexo, edad) pueden utilizarse para predecir los parámetros farmacocinéticos en ciertas poblaciones. Por ejemplo, la semivida de algunos fármacos, en especial la de aquellos que son sometidos a metabolismo y excreción, puede ser notablemente larga en los adultos mayores (ver figura Comparación de los resultados farmacocinéticos del diazepam en un hombre más joven (A) y un hombre mayor (B)). De hecho, los cambios fisiológicos asociados al envejecimiento afectan muchos aspectos de la farmacocinética (ver Farmacocinética en los ancianos) y ver Farmacocinética en niños). Otros factores están relacionados con la fisiología individual. Los efectos de algunos factores individuales (p. ej., insuficiencia renal, obesidad, insuficiencia hepática, deshidratación) pueden predecirse razonablemente, pero otros factores son de naturaleza idiosincrática y sus efectos son, por tanto, impredecibles. Debido a las diferencias interindividuales, la administración de fármacos debe adaptarse a las necesidades de cada paciente, tradicionalmente ajustando la dosis de manera empírica hasta que se consigan los objetivos terapéuticos. Con frecuencia, este enfoque es inadecuado porque puede retrasar la respuesta óptima o dar lugar a efectos adversos. El conocimiento de los principios de la farmacocinética permite a los médicos ajustar las dosis de manera más exacta y rápida. La aplicación de los principios farmacocinéticos para individualizar la farmacoterapia se denomina la monitorización terapéutica de los fármacos.

Comparación de los resultados farmacocinéticos del diazepam en un hombre más joven (A) y un hombre mayor (B)

El diazepam es metabolizado en el hígado a desmetildiazepam a través de las enzimas P-450. El desmetildiazepam es un sedante activo, excretado por los riñones. La semivida de eliminación es inversamente proporcional a las pendienes terminales de las curvas; las pendientes planas corresponden a vidas medias largas. 0 = hora de la dosificación. (Adaptado de Greenblatt DJ, Allen MD, Harmatz JS, Shader RI: Diazepam disposition determinants. Clinical Pharmacology and Therapeutics 27:301–312, 1980.)

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