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Absorption des médicaments

Par Jennifer Le, PharmD, MAS, BCPS-ID, University of California San Diego, Skaggs School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences

On appelle absorption le passage d’un médicament dans la circulation sanguine après son administration.

L’absorption modifie la biodisponibilité, c’est-à-dire la quantité de médicament qui atteint le site d’action et la vitesse à laquelle il atteint ce site. Les facteurs qui influent sur l’absorption (et donc sur la biodisponibilité) comprennent :

  • La façon dont le médicament est conçu et fabriqué

  • Ses propriétés chimiques et physiques

  • Les autres ingrédients qu’il contient

  • Les caractéristiques physiologiques de la personne qui le prend

  • Conservation des médicaments

La forme pharmaceutique est la forme galénique réelle du médicament (comprimé, gélule, suppositoire, patch transdermique ou solution). Elle est constituée du principe actif (élément actif) et des excipients (éléments inactifs). Le principe actif est la substance chimique (le médicament) qui est prise pour produire l’effet souhaité (tel que la diminution de la tension artérielle). Les additifs (excipients tels que les diluants, les stabilisants, les désagrégeants et les lubrifiants) sont mélangés avec le médicament pour qu’il soit plus facile à avaler ou pour faciliter sa dégradation dans le tube digestif. Par exemple, pour fabriquer des comprimés, le mélange principe actif/excipients peut prendre la forme de petits grains et être compressé en comprimés. Le type et la quantité d’excipients ainsi que le degré de compression influent sur la vitesse de désagrégation du comprimé et sur la vitesse d’absorption d’un médicament. Les fabricants adaptent ces variables pour optimiser l’absorption du médicament.

Si un comprimé libère le principe actif trop rapidement, le taux sanguin du médicament peut devenir trop élevé et entraîner une réponse excessive. Si un comprimé ne libère pas le principe actif suffisamment vite, une grande partie du médicament peut être éliminée dans les selles sans être absorbée, et les taux sanguins peuvent être trop bas. Les fabricants conçoivent donc les comprimés afin que le médicament soit libéré à la vitesse désirée.

Les gélules sont constituées de principes actifs et d’excipients retenus à l’intérieur d’une enveloppe gélatineuse. L’enveloppe se gonfle et libère rapidement son contenu lorsqu’elle devient humide et se dissout. La taille des particules du principe actif et les propriétés des excipients influent sur la vitesse de dissolution et d’absorption. Les médicaments ont tendance à être absorbés plus rapidement lorsque les gélules sont remplies de substances liquides que lorsqu’elles contiennent des particules solides.

Parce que les formes pharmaceutiques contenant le même principe actif peuvent comporter des excipients différents, l’absorption peut varier entre les différentes formes pharmaceutiques. Ainsi, les effets d’un médicament, même pris à doses égales, peuvent varier d’une forme pharmaceutique à une autre. Les formes pharmaceutiques qui contiennent le même principe actif et permettent d’atteindre les mêmes taux sanguins dans le même laps de temps sont dites bioéquivalentes ( Bioéquivalence et correspondance des médicaments génériques). La bioéquivalence garantit l’équivalence thérapeutique, c’est-à-dire l’obtention des mêmes effets thérapeutiques, et les produits bioéquivalents sont interchangeables.

Lorsqu’un médicament administré par voie orale attaque la paroi gastrique, ou qu’il se décompose en milieu acide, il est possible d’enrober le comprimé ou la gélule contenant le principe actif dans une substance qui évite qu’il ne se dissolve avant l’arrivée dans l’intestin grêle. Cet enrobage protecteur est appelé entérique, par référence à l’intestin grêle. Pour se dissoudre, l’enrobage doit être en contact avec le milieu moins acide de l’intestin grêle ou avec les enzymes digestives qui s’y trouvent. Cependant, l’enrobage ne se dissout pas toujours comme on le souhaite. Le comprimé ou la gélule peuvent être rejetés intacts dans les selles, en particulier chez les personnes âgées.

Certaines formes pharmaceutiques sont spécialement formulées afin de libérer les principes actifs lentement ou par petites quantités répétées, généralement pendant une période de 12 heures ou plus. Cette forme de dosage est appelée libération modifiée, contrôlée, continue ou prolongée.

Les caractéristiques physiologiques qui peuvent affecter l’absorption du médicament administré par voie buccale comprennent le délai de vidange gastrique, l’acidité (pH) de l’estomac et la vitesse de progression du médicament dans le tube digestif. D’autres facteurs incluent l’âge de la personne, son sexe, son niveau d’activité physique et son niveau de stress.

Les aliments, les autres médicaments et les troubles digestifs peuvent modifier l’absorption et la biodisponibilité. Par exemple, les aliments riches en fibres et les suppléments de calcium peuvent enrober le médicament et en empêcher l’absorption. Les laxatifs et la diarrhée, qui accélèrent le passage des substances à travers le tube digestif, peuvent diminuer l’absorption du médicament. L’ablation chirurgicale de certaines portions du tube digestif (comme l’estomac ou le colon) peut également influer sur l’absorption des médicaments.

La biodisponibilité peut être altérée par le mode et les délais de conservation du produit pharmaceutique. Dans certaines formes pharmaceutiques, le produit actif peut se détériorer et devenir inefficace ou dangereux s’il est conservé trop longtemps ou dans des conditions inadéquates. Certains produits doivent être conservés au réfrigérateur ou au frais, dans un endroit sec ou dans l’obscurité. Il convient de toujours suivre les instructions de conservation et de respecter les dates de péremption.