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Action des médicaments

Par Angela Cafiero Moroney, PharmD, AbbVie, Inc

Les médicaments ne modifient que la vitesse des fonctions biologiques existantes. Ils ne modifient pas la nature de ces fonctions et n’en créent pas de nouvelles. Par exemple, les médicaments peuvent accélérer ou ralentir les réactions biochimiques qui produisent la contraction musculaire et permettent aux cellules rénales de réguler le volume d’eau et des sels retenus ou éliminés, aux glandes de sécréter des substances (telles que le mucus, l’acide gastrique ou l’insuline) et aux cellules nerveuses de transmettre les messages.

Les médicaments ne peuvent pas restaurer les structures ou les fonctions déjà lésées au-delà de la compensation mise en œuvre par l’organisme. Cette limite d’action fondamentale du médicament explique en grande partie l’impossibilité de traiter les maladies dégénératives ou destructrices de tissus, telles que l’insuffisance cardiaque, l’arthrite, la dystrophie musculaire, la sclérose en plaques, la maladie de Parkinson et la maladie d’Alzheimer. Cependant, certains médicaments peuvent contribuer à restaurer des fonctions organiques. En arrêtant une infection, les antibiotiques peuvent ainsi permettre à l’organisme de restaurer les lésions provoquées par cette dernière.

Certains médicaments, tels que l’insuline, les hormones thyroïdiennes, les œstrogènes ou le cortisol, sont des hormones. Ils peuvent être utilisés pour remplacer les hormones naturelles en cas de déficit hormonal.

Réversibilité

La plupart des interactions entre un médicament et un récepteur ou entre un médicament et une enzyme sont réversibles. Après un certain temps, le médicament n’est plus lié et le récepteur ou l’enzyme retrouve sa fonction normale. Parfois, la liaison est quasiment irréversible et le médicament continue d’agir jusqu’à ce que l’organisme synthétise de nouvelles enzymes. À titre d’exemple, l’oméprazole, médicament utilisé dans le traitement du reflux gastro-œsophagien et de l’ulcère, inhibe de façon irréversible une enzyme impliquée dans la sécrétion de l’acide gastrique.

Affinité et activité intrinsèque

L’action d’un médicament est conditionnée par le degré d’attraction (affinité) entre le médicament et son récepteur sur la surface cellulaire. Elle est également conditionnée par sa capacité à produire un effet (activité intrinsèque) une fois qu’il est lié au récepteur. Chaque médicament possède une affinité et une activité intrinsèque déterminées par sa structure chimique.

Les médicaments qui stimulent les récepteurs (agonistes) doivent avoir une haute affinité et posséder une importante activité intrinsèque. Ils doivent se lier efficacement à leurs récepteurs et le complexe médicament-récepteur doit être capable de produire l’effet recherché au niveau de la cible. En revanche, les agents qui bloquent les récepteurs (antagonistes) doivent se fixer efficacement, mais possèdent une activité intrinsèque faible ou inexistante, car leur fonction consiste à éviter la liaison d’un agoniste sur ses récepteurs.

Puissance, efficacité et efficacité réelle

Les effets d’un médicament peuvent être appréciés en termes de puissance, d’efficacité ou d’efficacité réelle.

La puissance correspond à la quantité de médicament (que l’on exprime en général en milligrammes) nécessaire pour produire un effet tel que le soulagement de la douleur ou la diminution de la tension artérielle. Par exemple, si 5 mg d’un médicament A soulagent la douleur aussi efficacement que 10 mg d’un médicament B, le médicament A est deux fois plus puissant que le médicament B.

L’efficacité est la capacité du médicament à produire un effet (par exemple, diminuer la tension artérielle). Par exemple, le furosémide, médicament diurétique, élimine une plus grande quantité de sels et d’eau par voie urinaire que ne le fait l’hydrochlorothiazide, un autre diurétique. Ainsi, le furosémide a une efficacité supérieure à l’hydrochlorothiazide.

L’efficacité réelle diffère de l’efficacité en ce qu’elle tient compte de la manière dont un médicament agit en situation réelle. Souvent un médicament qui est efficace dans des essais cliniques n’est pas très efficace dans la pratique réelle. Par exemple, un médicament peut être très efficace pour réduire la tension artérielle, mais peut avoir une efficacité réelle faible car il génère tant d’effets secondaires que les personnes le prennent moins souvent qu’elles ne le devraient ou arrêtent totalement de le prendre. Par conséquent, l’efficacité réelle tend à être inférieure à l’efficacité.

Une plus grande puissance, efficacité ou efficacité réelle n’implique pas nécessairement qu’un médicament soit préférable à un autre. Lorsque les médecins apprécient les bénéfices apportés des médicaments pour une personne, ils prennent en considération des facteurs tels que les effets secondaires, la toxicité potentielle, la durée d’action (qui détermine le nombre de doses quotidiennes nécessaires) et le coût.