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Tigécycline

Par Hans P. Schlecht, MD, MSc, Assistant Professor of Medicine, Department of Medicine, Division of Infectious Diseases & HIV Medicine, Drexel University College of Medicine ; Christopher Bruno, MD, Assistant Professor of Medicine, Division of infectious Diseases & HIV Medicine, Drexel University College of Medicine

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La tigécycline, dérivée de la minocycline, une tétracycline, est la première glycylcycline disponible. La tigécycline inhibe la synthèse protéique en se liant à la sous-unité 30 S du ribosome. Elle est bactériostatique.

Pharmacologie

La tigécycline est administrée en IV. La tigécycline a un grand volume de distribution (> 12 L/kg), pénètre bien dans les tissus osseux, pulmonaires, hépatiques et rénaux. Cependant, en raison de sa vaste distribution dans les tissus, les taux élevés dans le sang ne sont pas stables, de sorte que la tigécycline n'est probablement pas un bon choix en cas de bactériémie.

Une demi-vie de 36 h facilite une administration 1 fois/jour.

L'essentiel de la molécule est éliminé dans la bile et les selles.

Indications

La tigécycline est efficace contre de nombreuses bactéries résistantes, y compris celles qui sont résistantes aux tétracyclines. La tigécycline est active contre

  • De nombreuses bactéries Gram positives, y compris Staphylococcus aureus sensible à la méthicilline et résistant à la méthicilline, Streptococcus pneumoniae avec une sensibilité réduite à la pénicilline, Enterococcus faecalis sensible à la vancomycine, E. faecium résistant à la vancomycine, et Listeria sp

  • De nombreuses bactéries Gram négatives multirésistantes, telles qu'Acinetobacter baumannii, Stenotrophomonas maltophilia, Haemophilus influenzae, et la plupart des entérobactériaceae (y compris les souches qui produisent une β-lactamase à spectre étendu et d'autres souches résistantes aux carbapénèmes par production d'une carbapénémase ou d'une métallo-β-lactamase)

  • De nombreux pathogènes respiratoires atypiques (chlamydiae, Mycoplasma sp), Mycobacterium abscessus, M. fortuitum, et anaérobies, dont les Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, et C. difficile

Elle n'est pas efficace contre Pseudomonas aeruginosa, Providencia sp, Morganella morganii, ou Proteus sp.

La tigécycline est indiquée dans

  • Infections cutanées et des tissus mous avec complications

  • Infections intra-abdominales compliquées

  • Pneumonies contractées en ville

Cependant, une méta-analyse récente a montré que les patients traités par la tigécycline (en particulier ceux traité pour une pneumonie associée à la ventilation) avaient une mortalité plus élevée que ceux traités par d'autres antibiotiques, ce qui a abouti à un avertissement de la FDA. En général, la tigécycline doit être réservée aux infections par microrganismes multirésistants (MDR) lorsque d'autres options de traitement sont plus toxiques ou moins efficaces. En raison de son activité parentérale contre C. difficile, la tigécycline est un antibiotique utile pour traiter les infections à germes multirésistants (MDR) et à C. difficile concomitantes.

Contre-indications

La tigécycline est contre-indiquée en cas d'antécédents de réaction allergique à ce produit et chez l'enfant de < 8 ans.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

La tigécycline est dans la catégorie de risque de grossesse D (il existe des preuves de risque chez l’homme, mais les avantages peuvent l’emporter sur les risques cliniques); comme les tétracyclines, elle peut léser les os et les dents du fœtus.

Le fait que la tigécycline passe ou non dans le lait maternel et soit d'utilisation sûre au cours de l'allaitement maternel est inconnu; cependant, elle a une biodisponibilité limitée po.

Effets indésirables

Les effets indésirables comprennent

  • Nausées, vomissements et diarrhée

  • Une photosensibilité

  • Une hépatotoxicité

Les nausées et les vomissements sont fréquents. Des augmentations de l'amylémie, de la bilirubinémie totale, du TQ et des transaminases peuvent être observées sous traitement par tigécycline. Des cas isolés d'insuffisance hépatique et de perturbations du bilan hépatique significatives ont été rapportés sous tigécycline. De nombreux effets indésirables de la tigécycline sont similaires à ceux des tétracyclines (p. ex., photosensibilité).

Dosages

La dose est ajustée en cas de dysfonctionnement hépatique mais pas en cas de dysfonctionnement rénal.

Les taux sériques de la warfarine peut augmenter, mais l'INR ne semble pas augmenter.