Справочник Msd

Подтвердите, что вы находитесь за пределами Российской Федерации

honeypot link
Предоставлено Вам This site is not intended for use in the Russian Federation

Распределение лекарственного препарата

Авторы:

Jennifer Le

, PharmD, MAS, BCPS-ID, FIDSA, FCCP, FCSHP, Skaggs School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, University of California San Diego

Просмотреть профессиональную версию

Распределение препаратов — это перемещение препарата в кровь (из крови) и в различных тканях организма (например, в жировой и мышечной ткани и в ткани головного мозга), а также относительное содержание препарата в тканях.

После всасывания препарата в кровоток (см. Всасывание лекарственного препарата Всасывание лекарственного препарата Абсорбция (всасывание) лекарственного препарата — это процесс проникновения препарата в кровоток после его введения. (См. также Введение в применение и кинетику лекарственных препаратов). Абсорбция... Прочитайте дополнительные сведения ) он быстро распределяется в организме. Среднее время кровообращения составляет 1 минуту. После того, как цикл кровообращения завершен, препарат переходит из кровотока в ткани организма.

По завершению абсорбции большинство препаратов распределяются по организму неравномерно. Препараты, растворимые в воде (водорастворимые препараты), например, антигипертензивный препарат атенолол, как правило, остаются в крови и в жидкости, окружающей клетки (интерстициальном пространстве). Препараты, растворимые в жирах (жирорастворимые препараты), такие как успокоительный препарат клоразепат, как правило, сосредотачиваются в жировой ткани. Другие лекарственные препараты сосредотачиваются в лишь в одном небольшом участке организма (например, йод сосредотачивается в основном в щитовидной железе), поскольку определенные ткани характеризуются особого рода склонностью (сродством) к лекарственному препарату и способностью его удерживать.

Препараты проникают в различные ткани с различной скоростью, в зависимости от их способности проникать через биологические мембраны. Например, антибиотик рифампин (препарат, обладающий высокой растворимостью в жирах) довольно быстро проникает в головной мозг, в то время как антибиотик пенициллин (водорастворимый препарат) такой способностью не обладает. В целом, жирорастворимые препараты проникают сквозь клеточные мембраны быстрее, чем водорастворимые препараты. Некоторые препараты перемещаются в ткани организма или выводятся из них посредством механизмов клеточного транспорта.

Некоторые лекарственные препараты покидают кровоток весьма медленно, поскольку они прочно связываются с белками, циркулирующими в крови. Другие препараты довольно быстро покидают кровоток и попадают в другие ткани организма, поскольку они менее прочно связаны с белками крови. Некоторое количество или практически все молекулы препарата, находящиеся в крови, могут связываться с белками крови. То количество препарата, которое связано с белками, как правило, неактивно. По мере распределения несвязанного препарата в тканях и снижения его концентрации в кровотоке белки крови постепенно высвобождают связанные с ними молекулы препарата. Таким образом, то количество препарата, которое связано в кровотоке с белками, может служить источником препарата.

Некоторые препараты накапливаются в определенных тканях (например, дигоксин накапливается в тканях сердца и в скелетных мышцах), которые также могут выступать в качестве источника дополнительного количества препарата. Эти ткани могут медленно высвобождать препарат в кровоток, предотвращая, таким образом, резкое снижение концентрации препарата в крови и продлевая действие препарата. Некоторые препараты, например, препараты, накапливающиеся в жировой ткани, покидают эти ткани настолько медленно, что они продолжают циркулировать в сосудистом русле на протяжении нескольких дней после того, как пациент перестал принимать препарат.

Процесс распределения препаратов также может варьироваться от человека к человеку. Например, у тучных людей могут накапливаться большие количества жирорастворимых препаратов, в то время, как у худых людей такие препараты накапливаются в относительно меньших количествах. У пожилых людей (даже худых) могут накапливаться значительные количества жирорастворимых препаратов по той лишь причине, что относительное содержание жира в организме увеличивается с возрастом.

ПРИМЕЧАНИЕ: Это — пользовательская версия ВРАЧИ: Просмотреть профессиональную версию
Просмотреть профессиональную версию
quiz link

Test your knowledge

Take a Quiz! 
ANDROID iOS
ANDROID iOS
ANDROID iOS
НАВЕРХ