La tigeciclina, un derivado de la tetraciclina minociclina, es el primer antibiótico Generalidades sobre los fármacos antibacterianos Los medicamentos antibacterianos derivan de bacterias o de hongos, o se sintetizan de novo. Estrictamente, la palabra "antibiótico" se aplica sólo a los antimicrobianos derivados de bacterias... obtenga más información de glicilciclina disponible. La tigeciclina inhibe la síntesis de proteínas mediante la unión a la subunidad 30S del ribosoma. Es un bacteriostático.
Farmacocinética
La tigeciclina se administra por vía IV. Tiene un gran volumen de distribución (> 12 L/kg) y penetra bien en los tejidos del hueso, el pulmón, el hígado y el riñón. Sin embargo, debido a su amplia distribución en los tejidos, los niveles en la sangre son bajos, por lo que la tigeciclina probablemente no sea una buena opción para los pacientes con bacteriemia, en especial aquellos con fuentes intravasculares de infección.
La mayor parte del fármaco se excreta en la bilis y las heces. No se requiere ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal.
Indicaciones de las tigeciclina
La tigeciclina es eficaz contra muchas bacterias resistentes, incluso aquellas con resistencia a las tetraciclinas. La tigeciclina tiene actividad in vitro contra los siguientes:
Muchas bacterias grampositivas, incluidas Staphylococcus aureus Infecciones por estafilococos Los estafilococos son microorganismos aerobios grampositivos. El más patogénico de ellos es el Staphylococcus aureus, que típicamente causa infecciones de la piel y a veces neumonía,... obtenga más información sensible a la meticilina y resistente a la meticilina, Streptococcus pneumoniae Infecciones estreptocócicas Los estreptococos son microorganismos aerobios grampositivos que causan muchas enfermedades, entre ellas faringitis, neumonía, infecciones de la piel y de las heridas, sepsis y endocarditis... obtenga más información susceptible a la penicilina y Enterococcus faecalis Infecciones por enterococos Los enterococos son microorganismos anaerobios facultativos grampositivos. El Enterococcus faecalis y el E. faecium causan diversas infecciones, entre ellas endocarditis, infecciones... obtenga más información susceptible a la vancomicina
Muchas bacterias gramnegativas, como las multirresistentes Acinetobacter baumannii Infecciones por Acinetobacter Las especies del género Acinetobacter son microorganismos gramnegativos que pueden causar infecciones supurativas en cualquier sistema de órganos; a menudo, estas bacterias son patógenos... obtenga más información , Stenotrophomonas maltophilia, Haemophilus influenzae Infecciones por Haemophilus Las especies de la bacteria gramnegativa Haemophilus causan numerosas infecciones leves y graves, entre ellas, bacteriemia, meningitis, neumonía, sinusitis, otitis media, celulitis y... obtenga más información no productoras de beta-lactamasa y la mayoría de los Enterobacterales (antes denominadas Enterobacteriaceae; incluso algunas cepas que producen beta-lactamasas de espectro extendido y otras cepas que eran resistentes a carbapenémicos debido a la producción de una carbapenemasa o una metalo-beta-lactamasa)
Muchos patógenos respiratorios atípicos (Chlamydia Chlamydia Tres especies de Chlamydia causan enfermedades en los seres humanos, entre ellas infecciones de transmisión sexual e infecciones respiratorias. El diagnóstico depende de la especie; pueden... obtenga más información , especies de Mycoplasma Mycoplasmas Los micoplasmas son bacterias ubicuas que difieren de otros procarióticos en que carecen de pared celular. A menudo, Mycoplasma pneumoniae causa neumonía, en particular neumonía adquirida... obtenga más información ), Mycobacterium abscessus Infecciones por micobacterias no tuberculosas Hay más de 170 especies reconocidas de micobacterias, la mayoría ambientales. La exposición ambiental a muchos de estos microorganismos es común, pero la mayoría de las exposiciones no causan... obtenga más información , M. fortuitum y anaerobios Generalidades sobre las bacterias anaerobias Las bacteria se clasifican de acuerdo con sus necesidades y su tolerancia al oxígeno: Facultativas: crecen en presencia o en ausencia de oxígeno Microaerófilos: requieren la mínima concentración... obtenga más información , como Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens Intoxicación alimentaria por Clostridium perfringens La intoxicación alimentaria por Clostridium perfringens es una gastroenteritis aguda causada por la ingestión de alimentos contaminados. Los síntomas incluyen diarrea acuosa y cólicos... obtenga más información y Clostridioides difficile Diarrea inducida por Clostridioides (antes, Clostridium) difficile Las toxinas producidas por cepas de Clostridioides difficile presentes en el tubo digestivo causan colitis seudomembranosa, típicamente después de un tratamiento con antibióticos. Los... obtenga más información (antes denominado Clostridium difficile)
No es eficaz frente a Pseudomonas aeruginosa, Providencia spp, Morganella morganii o Proteus spp.
La tigeciclina está indicada para
Infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos Generalidades sobre las infecciones bacterianas de la piel Las infecciones bacterianas de la piel se pueden clasificar como infecciones de la piel y de tejidos blandos (IPTB) e infecciones de la piel y los anexos cutáneos bacterianas agudas (IPABA)... obtenga más información
Infecciones intraabdominales complicadas
Sin embargo, un metaanálisis reciente mostró que los pacientes tratados con tigeciclina (en particular los tratados por neumonía asociada a respirador Neumonías intrahospitalarias Las neumonías intrahospitalarias se desarrollan al menos 48 horas después de la admisión. Los patógenos más comunes son bacilos gramnegativos y el Staphylococcus aureus; los microorganismos... obtenga más información ) tuvieron una mayor mortalidad que los que recibieron otros antibióticos, lo que originó la inclusión de un cuadro negro de advertencia de la US Food and Drug Administration. En general, la tigeciclina debe reservarse para las infecciones por microorganismos multirresistentes, cuando otras opciones de tratamiento son más tóxicas o menos eficaces. Debido a su actividad parenteral contra C. difficile, la tigeciclina puede ser un antibiótico útil cuando el paciente requiere tratamiento concurrente de una infección por microorganismo multirresistente y una infección por C. difficile.
Contraindicaciones para la tigeciclina
La tigeciclina está contraindicada en pacientes que han tenido previamente reacciones alérgicas con su administración y en niños < 8 años.
La tigeciclina tiene un rectuadro de advertencia porque aumenta el riesgo de mortalidad y, por lo tano, debe reservarse para situaciones en las que no hay alternativas adecuadas.
Uso durante el embarazo y la lactancia
La tigeciclina, al igual que las tetraciclinas Uso durante el embarazo y la lactancia Las tetraciclinas son antibióticos bacteriostáticos que se unen a la subunidad 30S del ribosoma, por lo que inhiben la síntesis de proteínas bacterianas. Las tetraciclinas específicas son Doxiciclina... obtenga más información , puede afectar huesos y dientes fetales. Si una mujer embarazada lo toma durante el segundo o tercer trimestre, puede causar una anomalia de coloración permanente en los dientes del feto.
Se desconoce aún si la tigeciclina pasa a la leche materna y si su uso es seguro durante la lactancia, sin embargo, tiene biodisponibilidad limitada por vía oral.
Efectos adversos de la tigeciclina
Los efectos adversos de la tigeciclina incluyen
Náuseas, vómitos y diarrea
Fotosensibilidad
Hepatotoxicidad
Las náuseas y los vómitos son comunes. Pueden observarse aumentos en las concentraciones séricas de amilasa, bilirrubina total, tiempo de protrombina y transaminasas en los pacientes tratados con este medicamento. Se han informado casos aislados de disfunción hepática grave e insuficiencia hepática. Muchos de los efectos adversos de la tigeciclina son similares a los de las tetraciclinas Efectos adversos Las tetraciclinas son antibióticos bacteriostáticos que se unen a la subunidad 30S del ribosoma, por lo que inhiben la síntesis de proteínas bacterianas. Las tetraciclinas específicas son Doxiciclina... obtenga más información (p. ej., la fotosensibilidad).
Consideraciones de dosificación para la tigeciclina
La dosis se ajusta en pacientes con disfunción hepática, pero no en aquellos con alteraciones renales.
Las concentraciones séricas de warfarina pueden aumentar, pero el índice internacional normalizado no parece verse incrementado.