Manual Merck

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Analgésicos opiáceos

Analgésicos opiáceos

Fármaco

Dosis para adultos *

Dosis pediátrica †

Comentarios

Agonistas opiáceos en productos combinados‡ para el dolor moderado

Codeína

Oral: 30-60 mg cada 4 horas

0.5–1 mg/kg

Menos potente que la morfina.

Hidrocodona

Oral: 5-10 mg cada 4-6 horas

0,135 mg/kg

Más potente que la codeína

Agonistas opiáceos para el dolor de moderado a intenso

Fentanilo

Transdérmica: 12 o 25 mcg/hora cada 3 días

Transmucosal: 100– 200 mcg cada 2–4 horas

Intranasal: 100– 200 mcg cada 2–4 horas

Parenteral: 25-100 mcg cada 30-60 minutos IV o como analgesia controlada por el paciente

Transmucosal: 5-15 mcg/kg

Parenteral: 0,5-1,0 mcg/kg

Puede desencadenar una menor liberación de histamina y, por lo tanto, puede causar menos hipotensión que otros opiáceos

Transdérmica: Cuando se utiliza en pacientes con caquexia, puede dar lugar a una absorción y unos niveles sanguíneos erráticos

Al principio se requiere analgesia complementaria porque el máximo de analgesia no se produce hasta 18 a 24 horas después de la aplicación

Los efectos adversos pueden tardar muchas horas en resolverse después de retirar el parche

Formas transmucosas e intranasales de acción inmediata: Se utiliza para el dolor irruptivo en adultos tolerantes a opiáceos y para la sedación consciente en niños

Forma IV: A veces se utiliza para sedación según el protocolo de procedimiento

Hidromorfona

Comprimidos orales: 2 a 4 mg cada 4 a 6 horas

Líquido oral: 2,5-10 mg cada 4-6 horas

Parenteral: 0,2 a 1 mg cada 4 a 6 horas o como analgesia controlada por el paciente

Presentación de liberación prolongada: 8-32 mg cada 24 horas

Rectal: 3 mg cada 6–8 horas

Vida media corta

Forma rectal: Se utiliza a la hora de acostarse

Levorfanol

Oral: 2 mg cada 6–8 horas

Parenteral: 2 mg cada 6–8 horas

Vida media larga

Meperidina

Oral: 50 a 300 mg cada 4 horas

Parenteral: 50-150 mg cada 4 horas

1.1–1.75 mg/kg

No se elige porque su metabolito activo (normeperidina) causa disforia y excitación del sistema nervioso central (por ejemplo, mioclonía, temblores, convulsiones) y se acumula durante días después del inicio de la administración, particularmente en pacientes con insuficiencia renal; ya no se utiliza en algunas prácticas debido a estos riesgos

Metadona

Oral: 2,5 a 10 mg cada 6 a 8 horas

Parenteral: 2,5 a 5 mg cada 6 a 8 horas

Establecimiento de una dosis segura y eficaz para la analgesia que se ve complicado por su larga vida media (por lo general mucho más larga que la propia duración de la analgesia)

Requiere una estrecha monitorización durante varios días o más después de aumentar la cantidad o la frecuencia de la dosis, ya que puede producirse una toxicidad grave a medida que el nivel plasmático aumenta hasta alcanzar un estado estable

Riesgo de prolongación del intervalo QT; se recomienda monitorizar el ECG

Morfina

Vía oral de liberación inmediata: 10-30 mg cada 4 horas

Liberación oral controlada: 15 mg cada 12 horas

Vía oral de liberación prolongada: 30 mg cada 24 horas

Parenteral: 5-10 mg cada 4 horas o como analgesia controlada por el paciente

0,05-0,2 mg/kg cada 4 horas

Estándar de comparación

Desencadena la liberación de histamina con más frecuencia que otros opiáceos, causando prurito

Oxicodona‡

Oral: 5-10 mg cada 6 horas

Liberación oral controlada: 10-20 mg cada 12 horas

También en productos combinados que contienen paracetamol (acetaminofeno) o aspirina (ácido acetilsalicílico)

Oximorfona

Oral: 5 mg cada 4 horas

Liberación oral controlada: 5-10 mg cada 12 horas

IM o subcutánea: 1–1,5 mg cada 4 horas

IV: 0,5 mg cada 4 horas

Rectal: 5 mg cada 4-6 horas

Puede desencadenar menos liberación de histamina que otros opiáceos

Opioides agonista-antagonistas§

Buprenorfina

IV o IM: 0,3 mg cada 6 horas

Sublingual: 2 mg cada 12 horas

Parche transdérmico: 5-20 mcg/hora aplicados una vez a la semana (en la Unión Europea, las dosis pueden superar los 20 mcg/hora)

Uso solo en pacientes > 13 años (igual que la dosis para adultos)

Efectos psicotomiméticos (por ejemplo, delirio, sedación) menos destacados que los de otros agonistas-antagonistas, pero otros efectos similares

Menor riesgo de depresión respiratoria con buprenorfina que con los analgésicos tradicionales (por ejemplo, morfina, fentanilo), pero no totalmente reversible con naloxona

Mayor afinidad por los receptores mu que los analgésicos tradicionales

Puede inducir una abstinencia aguda si se añade a la terapia con opiáceos a largo plazo

El efecto analgésico de los analgésicos tradicionales posiblemente limitado cuando se añaden a la terapia a largo plazo con buprenorfina

Butorphanol

IV: 1 (0,5-2) mg cada 3-4 horas

IM: 2 (1-4) mg cada 3-4 horas

Nasal: 1 mg (1 pulverización), repetida en 1 hora según sea necesario

No recomendado

Secuencia nasal de 2 dosis, repetida cada 3-4 horas si es necesario

Nalbufina

Parenteral: 10 mg cada 3-6 horas

No recomendado

Efectos psicotomiméticos menos destacados que los de la pentazocina, pero más que los de la morfina; 2,5 a 5 mg IV (dosis más baja) posiblemente útil para el prurito (puede repetirse la dosis una vez)

Pentazocina

Oral: 50-100 mg cada 3-4 horas

Parenteral: 30 mg cada 3-4 horas (sin exceder los 360 mg/día)

No recomendado

Utilidad limitada por lo siguiente:

  • Efecto limitado a un máximo para la analgesia a dosis más elevadas

  • Posible síndrome de abstinencia de opiáceos en pacientes físicamente dependientes de agonistas opiáceos

  • Riesgo de efectos psicotomiméticos, especialmente en pacientes no tolerantes, no dependientes físicamente y con dolor agudo

Disponible en forma de comprimidos combinados con naloxona, aspirina (ácido acetilsalicílico) o paracetamol (acetaminofeno)

Puede causar confusión y ansiedad, especialmente en pacientes de edad avanzada

Inhibidores de la recaptación de agonistas mu-opiáceos/norepinefrina

Tapentadol

Vía oral de liberación inmediata: 50 a 100 mg cada 4 a 6 horas, una segunda dosis ≥ 1 hora después (dosis total ≤ 700 mg el primer día); después del primer día, de 50 a 100 mg cada 4 a 6 horas (dosis diaria total ≤ 600 mg)

Vía oral de liberación prolongada: 50 mg cada 12 horas (dosis terapéutica habitual de 100 a 250 mg cada 12 horas; máximo 500 mg/día)

Se utiliza para tratar el dolor neuropático debido a la diabetes, así como el dolor agudo entre moderado e intenso y el dolor crónico entre moderado e intenso

Tramadol

Vía oral de liberación inmediata: 50 a 100 mg cada 4 a 6 horas; máximo 400 mg/día

Vía oral de liberación prolongada: 100 mg una vez al día; aumentar en 100 mg/día cada 5 días hasta una dosis diaria total ≤ 300 mg

No recomendado

Menos potencial de abuso que con otros opiáceos

No es tan potente como otros analgésicos opiáceos.

* Las dosis iniciales son para pacientes sin tratamiento previo con opiáceos. Los pacientes con tolerancia a los opiáceos o dolor intenso pueden requerir dosis más altas.

† No todos los medicamentos son apropiados para la analgesia en niños.

‡ Estos agonistas opiáceos se pueden combinar en una sola píldora con paracetamol (acetaminofeno), aspirina (ácido acetilsalicílico) o ibuprofeno. A menudo se usan solos para que los límites de dosificación de paracetamol (acetaminofeno), aspirina (ácido acetilsalicílico) o ibuprofeno no limiten la dosis de opiáceos. Si se desea una terapia combinada, se pueden añadir por separado paracetamol (acetaminofeno), aspirina (ácido acetilsalicílico) o ibuprofeno, mientras se aumenta la flexibilidad en la administración del agonista opiáceo.

§ Los agonistas-antagonistas opiáceos no se suelen prescribir para el dolor crónico y rara vez son los fármacos de elección para los pacientes de edad avanzada.