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Fluoroquinolonas

Por

Brian J. Werth

, PharmD, University of Washington School of Pharmacy

Última modificación del contenido may. 2020
Información: para pacientes
Recursos de temas

Las fluoroquinolonas se dividen en 2 grupos, de acuerdo con su espectro antimicrobiano y su farmacología:

  • Grupo antiguo: ciprofloxacina, norfloxacina y ofloxacina

  • Grupo más nuevo: delafloxacina, gemifloxacina, levofloxacina y moxifloxacina

Muchas fluoroquinolonas más nuevas se han retirado del mercado estadounidense debido a su toxicidad; entre ellas se incluyen trovafloxacina (debido a la toxicidad hepática grave), gatifloxacina (debido a hipoglucemia e hiperglucemia), grepafloxacina (debido a la toxicidad cardiaca), temafloxacina (a causa de insuficiencia renal aguda, hepatotoxicidad, anemia hemolítica, coagulopatía e hipoglucemia), y lomefloxacina, esparfloxacina y enoxacina.

Tabla
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Farmacocinética

La absorción oral disminuye con la administración conjunta de cationes polivalentes (en preparaciones con aluminio, magnesio, calcio, cinc y hierro). Después de la administración oral y parenteral, se distribuyen ampliamente en la mayoría de los líquidos extracelulares e intracelulares, y se concentran en la próstata, los pulmones y la bilis.

La mayoría de las fluoroquinolonas se metabolizan en el hígado y se excretan en la orina, alcanzando altas concentraciones en esta última. La moxifloxacina se elimina principalmente por vía biliar.

Indicaciones

Las fluoroquinolonas son activas frente a las siguientes bacterias:

Los estafilococos intrahospitalarios resistentes a la meticilina (SARM) suelen serlo también a las fluoroquinolonas. Las fluoroquinolonas más antiguas tienen poca actividad contra estreptococos y anaerobios. Los fármacos más nuevos del grupo tienen actividad fiable contra estreptococos Infecciones estreptocócicas Los estreptococos son microorganismos aerobios grampositivos que causan muchas enfermedades, entre ellas faringitis, neumonía, infecciones de la piel y de las heridas, sepsis y endocarditis... obtenga más información Infecciones estreptocócicas (incluso el Streptococcus pneumoniae con sensibilidad reducida a la penicilina) y algunos anaerobios Generalidades sobre las bacterias anaerobias Las bacteria se clasifican de acuerdo con sus necesidades y su tolerancia al oxígeno: Facultativas: crecen en presencia o en ausencia de oxígeno Microaerófilos: requieren la mínima concentración... obtenga más información ; la moxifloxacina en particular es activa contra la mayoría de los anaerobios estrictos clínicamente significativos.

Delafloxacina, la fluoroquinolona aprobada más recientemente, es la que tiene mayor espectro con actividad dentro del grupo contra

A medida que su uso de fluoroquinolonas ha ido aumentado, ha ido apareciendo resistencia (en especial a las fluoroquinolonas más antiguas) en Enterobacteriaceae, P. aeruginosa, S. pneumoniae y especies de Neisseria. Sin embargo, las fluoroquinolonas tienen muchos usos clínicos (véase tabla Algunos usos clínicos de las fluoroquinolonas Algunos usos clínicos de las fluoroquinolonas Las fluoroquinolonas (véase tabla fluoroquinolonas) tienen actividad bactericida dependiente de la concentración, mediante la inhibición de la actividad de la DNA girasa y la topoisomerasa,... obtenga más información ).

Las fluoroquinolonas ya no se recomiendan para el tratamiento de la gonorrea debido al aumento de la resistencia en todo el mundo.

Tabla
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Contraindicaciones

Las contraindicaciones incluyen

  • Reacciones alérgicas previas a los fármacos

  • Ciertos trastornos que predisponen a las arritmias (p. ej., prolongación del intervalo QT, hipopotasemia o hipomagnesemia no corregidas, bradicardia significativa)

  • Uso de medicamentos que se sabe prolongan el intervalo QT o que causan bradicardia (p. ej., metoclopramida, cisaprida, eritromicina, claritromicina, antiarrítmicos de clase Ia y III, antidepresivos tricíclicos)

La delafloxacina no parece causar una prolongación significativa del intervalo QT.

Las fluoroquinolonas se han considerado tradicionalmente contraindicadas en los niños porque pueden causar lesiones de los cartílagos si están abiertas las placas de crecimiento. Sin embargo, algunos expertos no aceptan esta posición porque la evidencia en este sentido es débil, y han recomendado la prescripción de fluoroquinolonas como antibiótico de segunda línea, con uso restringido a pocas situaciones muy específicas, como la infección por P. aeruginosa en pacientes con fibrosis quística, la profilaxis y el tratamiento de infecciones bacterianas en pacientes inmunocomprometidos, las infecciones por bacterias multirresistentes en neonatos y lactantes y las infecciones gastrointestinales por Salmonella o Shigella.

Uso durante el embarazo y la lactancia

Los estudios de reproducción en animales con fluoroquinolonas muestran algún riesgo. Los datos relacionados con el embarazo en seres humanos son limitados. Las fluoroquinolonas deben usarse en el embarazo solo si el beneficio clínico supera el riesgo y no existe una alternativa más segura.

Las fluoroquinolonas pasan a la leche materna. No se recomienda su administración durante la lactancia.

Efectos adversos

Los efectos adversos graves de las fluoroquinolonas son raros; los principales riesgos son los siguientes:

La diarrea, la leucopenia y la fotosensibilidad son raras. Los exantemas son poco comunes, a menos que se administre gamifloxacina durante más de 1 semana, y es más probable que aparezca en mujeres de más de 40 años. La nefrotoxicidad es rara.

Consideraciones sobre la dosis

Hay que reducir la dosis en los pacientes con insuficiencia renal, excepto la de la moxifloxacina. Las fluoroquinolonas más antiguas se administran normalmente 2 veces al día; las más modernas y la ciprofloxacina de liberación prolongada se administran 1 vez al día.

Información: para pacientes
NOTA: Esta es la versión para profesionales. PÚBLICO GENERAL: Hacer clic aquí para obtener la versión para público general.
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