Los fármacos utilizados para tratar la infección por VIH se han desarrollado basándose en el ciclo de vida del VIH. Estos medicamentos evitan la entrada del VIH en sus células diana o inhiben las tres enzimas (transcriptasa inversa, integrasa y proteasa) que el virus utiliza para replicarse.

1. El VIH se une primero a su célula diana y penetra en ella. Las clases generales de los fármacos que actúan contra el VIH en esta etapa se denominan inhibidores de entrada, donde se incluyen los inhibidores de la unión, los inhibidores posteriores a la unión y los inhibidores de fusión.

2. El VIH libera ARN, el código genético del virus, en la célula. Para que el virus pueda replicarse, su ARN debe ser convertido en ADN. Los fármacos denominados inhibidores de la transcriptasa inversa pueden evitar que la transcriptasa inversa del VIH convierta el ARN del VIH en ADN.

3. El ADN viral entra en el núcleo de la célula.

4. Con la ayuda de una enzima denominada integrasa (también producida por el VIH), el ADN del virus se integra con el ADN de la célula. En esta etapa, los medicamentos denominados inhibidores de la integrasa pueden impedir que el ADN viral se integre en el ADN humano.

5. El ADN de la célula infectada produce ahora ARN vírico, así como las proteínas necesarias para ensamblar un nuevo VIH.

6. Se ensambla un nuevo virus a partir de ARN y de pequeñas porciones de proteína.

7. El virus sale a través de la membrana de la célula, envolviéndose en un fragmento de la membrana celular y llevándose al salir un pedacito de ella.

7,5 y 8. Para ser capaces de infectar otras células, el virus que ha abandonado la célula debe madurar. Otra enzima del VIH (proteasa del VIH) es crucial para lograr esta maduración. En esta etapa, los medicamentos llamados inhibidores de la proteasa pueden prevenir la maduración del virus VIH.