Ciertas sustancias naturales presentes en el organismo, como los neurotransmisores y las hormonas, tienen receptores diana específicos situados en la superficie de las células. Cuando estas sustancias se unen al receptor de una célula, estimulan ese receptor para realizar su función, que es producir o inhibir una acción específica en la célula. Los fármacos pueden localizar la diana específica y unirse a estos receptores. Algunos fármacos actúan como agonistas, estimulando al receptor, de la misma manera que lo hacen las sustancias naturales del organismo. Otros actúan como antagonistas, bloqueando la acción de las sustancias naturales sobre el receptor. Cada tipo de receptor tiene muchos subtipos, y los fármacos pueden actuar sobre uno o varios subtipos de receptores. | |||
Tipo de receptor | Agonista natural del organismo | Acción resultante | Fármacos que se dirigen al receptor |
Adrenérgicos | |||
Alfa 1 | Epinefrina y norepinefrina | Reacciones de «huida o lucha»: constricción de los vasos sanguíneos de la piel, el tracto digestivo y el aparato urinario Degradación de la glucosa en el hígado (liberando energía) Disminución de la actividad del estómago y del intestino Contracción del músculo liso en el aparato genital y urinario | Agonista: metoxamina y fenilefrina Antagonista: doxazosina, prazosina, tamsulosina y terazosina |
Alfa 2 | Epinefrina y norepinefrina | Disminución de la secreción de insulina, de la agregación plaquetaria, de la constricción de los vasos sanguíneos de la piel y el intestino, y de la liberación de norepinefrina por parte de los nervios | Agonista: clonidina Antagonista: yohimbina |
Beta 1 | Epinefrina y norepinefrina | Aumento en la frecuencia cardíaca, en la fuerza de contracción del corazón y en la secreción de renina (una hormona implicada en el control de la presión arterial) | Agonista: dobutamina e isoproterenol Antagonista: betabloqueantes Betabloqueantes El miocardio necesita una irrigación constante de sangre con gran contenido en oxígeno. Las arterias coronarias, que se ramifican desde la aorta justo después de que esta salga del corazón,... obtenga más información (utilizados para el tratamiento de la hipertensión y las enfermedades cardíacas), como el atenolol y el metoprolol |
Beta 2 | Epinefrina y norepinefrina | Dilatación del músculo liso en los vasos sanguíneos, en las vías respiratorias y en los tractos digestivo y urinario Degradación del glucógeno en el músculo esquelético (liberando glucosa para producir energía) | Agonista: salbutamol (albuterol), isoetarina y terbutalina Antagonista: propranolol |
Colinérgicos | |||
Muscarínicos | Acetilcolina | Disminución de la frecuencia cardíaca y de la capacidad de contracción del corazón Constricción de las vías respiratorias Dilatación de los vasos sanguíneos de todo el cuerpo Aumento de la actividad del estómago, el intestino, la vejiga y las glándulas salivales, lagrimales y sudoríparas | Agonista: betanecol y carbacol Antagonista: atropina, ipratropio y escopolamina |
Nicotínicos | Acetilcolina | Contracción del músculo esquelético | Agonista: ninguno utilizado habitualmente Antagonista: atracurio, pancuronio y tubocurarina |
Histaminérgicos | |||
H1 | Histamina | Producción de una respuesta alérgica Contracción de los músculos de las vías respiratorias y del tracto digestivo Dilatación de los vasos sanguíneos de pequeño calibre Somnolencia (sedación) | Agonista: ninguno utilizado habitualmente Antagonista: cetirizina, clorfeniramina, clemastina, difenhidramina, fexofenadina y loratadina |
H2 | Histamina | Estimulación de las secreciones estomacales | Agonista: ninguno utilizado habitualmente Antagonista: cimetidina, famotidina y nizatidina |
Serotoninérgico | |||
Serotonina | Constricción de los vasos sanguíneos del cerebro Estimulación de la actividad (motilidad) del tracto digestivo Contracción de los vasos sanguíneos Efectos sobre el sueño, la memoria, la percepción sensorial, la regulación de la temperatura, el estado de ánimo, el apetito y la secreción hormonal | Agonista parcial: buspirona Agonista*: sumitriptán y zolmitriptán Antagonista: metisergida y ondansetrón | |
Dopaminérgico | |||
Dopamina | Implicación en el movimiento, el estado de ánimo, la capacidad reflexiva, el aprendizaje y la búsqueda de recompensa También aumenta el flujo sanguíneo hacia los riñones, lo que permite una mayor excreción de orina | Agonista: pramipexol y ropinirol Antagonista: olanzapina y risperidona | |
*Los antidepresivos llamados inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) actúan potenciando los efectos de la serotonina, pero no son agonistas (no actúan sobre el receptor de serotonina). |