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Élimination des médicaments

Par

Jennifer Le

, PharmD, MAS, BCPS-ID, FIDSA, FCCP, FCSHP, Skaggs School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, University of California San Diego

Dernière révision totale juin 2019| Dernière modification du contenu juin 2019
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L’élimination des médicaments est l’évacuation des médicaments hors de l’organisme.

Tous les médicaments sont finalement éliminés de l’organisme. Ils peuvent être éliminés après avoir subi une altération chimique (métabolisme) ou sous une forme intacte. La plupart des médicaments, principalement les médicaments hydrosolubles et leurs métabolites, sont éliminés en grande partie par les reins dans l’urine. Ainsi, l’administration du médicament dépend largement de la fonction rénale. Certains médicaments sont éliminés par excrétion dans la bile (une sécrétion jaune verdâtre produite par le foie et stockée dans la vésicule biliaire).

Élimination du médicament dans les urines

Plusieurs facteurs, dont certaines caractéristiques du médicament, peuvent influer sur la capacité rénale d’excréter les médicaments. Pour qu’un médicament ou ses métabolites soient excrétés de façon importante dans l’urine, il faut qu’ils soient hydrosolubles et que leur liaison aux protéines plasmatiques soit faible. L’acidité de l’urine (affectée par le régime alimentaire, les médicaments et les troubles rénaux) peut influer sur la vitesse d’excrétion des médicaments par les reins. Dans le traitement de certaines intoxications médicamenteuses, l’acidité de l’urine est modifiée en administrant par voie orale des substances antiacides (telles que le bicarbonate de sodium) ou des substances acidifiantes (telles que le chlorure d’ammonium), afin d’accélérer le processus d’excrétion du médicament.

La capacité rénale à éliminer les médicaments dépend également :

  • Du flux d’urine

  • Du flux sanguin passant dans les reins

  • De l’état des reins

La fonction rénale peut être altérée par de nombreux troubles (en particulier l’hypertension artérielle, le diabète ou les infections rénales récurrentes), par l’exposition à de hauts niveaux de substances toxiques et par les changements liés à l’âge. La fonction rénale diminue lentement avec l’âge. Par exemple, l’élimination rénale d’une personne de 85 ans est environ la moitié de celle d’une personne de 35 ans.

Chez les personnes dont la fonction rénale est altérée, la dose « normale » d’un médicament qui est principalement excrété par voie rénale peut être excessive et entraîner des effets secondaires. Par conséquent, les médecins peuvent parfois ajuster la dose d’un médicament en fonction de l’ampleur de l’altération rénale des personnes. Les personnes qui présentent une altération de la fonction rénale nécessitent des doses plus faibles que les personnes ayant une fonction rénale normale.

Plusieurs options s’offrent aux médecins pour évaluer l’altération de la fonction rénale. Parfois, elle est estimée exclusivement en fonction de l’âge des personnes. Cependant, ils peuvent obtenir une estimation plus précise de la fonction rénale en utilisant les résultats du dosage de la créatinine (un déchet organique) dans le sang et parfois dans l’urine. Ils utilisent ces résultats pour calculer l’efficacité avec laquelle la créatinine est éliminée de l’organisme (clairance de la créatinine, voir Tests de la fonction rénale), ce qui reflète l’état des reins.

Élimination du médicament dans la bile

Certains médicaments traversent le foie et sont éliminés par voie biliaire sans subir de modification. D’autres médicaments sont convertis en métabolites dans le foie avant d’être excrétés dans la bile. Dans les deux cas, la bile s’écoule ensuite dans le tube digestif. De là, les médicaments sont éliminés dans les selles ou réabsorbés dans la circulation sanguine puis recyclés par la suite.

Si le foie ne fonctionne pas normalement, les médecins peuvent devoir adapter la dose d’un médicament éliminé principalement par le métabolisme hépatique. Cependant, il n’existe pas de façon simple, comme c’est le cas de la fonction rénale, d’évaluer la manière dont le foie métabolise (et donc élimine) les médicaments.

Autres formes d’élimination du médicament

Certains médicaments sont excrétés dans la salive, la sueur, le lait maternel ou même dans l’air expiré. La plupart d’entre eux sont excrétés en petites quantités. L’excrétion des médicaments dans le lait maternel n’a d’importance médicale que par les effets qu’elle peut avoir sur le nouveau-né nourri au sein (voir Médicaments à éviter pendant l’allaitement). L’excrétion dans l’air expiré constitue la principale voie d’élimination des anesthésiques inhalés.

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