Le Manuel Merck

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Antalgiques opioïdes

Antalgiques opioïdes

Médicament

Dose adulte*

Dose pédiatrique†

Commentaires

Agonistes des opioïdes en produits combinés‡ pour la douleur modérée

Codéine

Par voie orale : 30–60 mg toutes les 4 heures

0,5–1 mg/kg

Moins puissante que la morphine

Hydrocodone

Par voie orale : 5–10 mg toutes les 4–6 heures

0,135 mg/kg

Plus puissante que la codéine

Agonistes des opioïdes pour la douleur modérée à sévère

Fentanyl

Par voie transdermique : 12 ou 25 µg/heure tous les 3 jours

Par voie transmuqueuse : 100–200 µg toutes les 2–4 heures

Par voie intranasale : 100–200 µg toutes les 2–4 heures

Par voie parentérale : 25–100 µg toutes les 30–60 minutes par voie IV ou sous forme d’analgésie contrôlée par le patient

Par voie transmuqueuse : 5–15 µg/kg

Par voie parentérale : 0,5–1,0 µg/kg

Peut déclencher une libération d’histamine moins importante et donc entraîner une hypotension moins importante que les autres opioïdes

Par voie transdermique : lorsqu’il est utilisé chez des patients cachectiques, peut entraîner une absorption et des taux sanguins erratiques

Analgésie supplémentaire nécessaire initialement, car le pic d’analgésie ne se produit que 18–24 heures après l’application

Après le retrait du patch, il peut falloir plusieurs heures avant que les effets indésirables ne disparaissent

Formes transmuqueuse et intranasale à action rapide : utilisées pour les douleurs réfractaires chez les adultes tolérants aux opioïdes et pour la sédation consciente chez les enfants

Forme IV : parfois utilisée pour la sédation procédurale

Hydromorphone

Comprimés oraux : 2–4 mg toutes les 4–6 heures

Liquide oral : 2,5–10 mg toutes les 4–6 heures

Par voie parentérale : 0,2–1 mg toutes les 4–6 heures ou sous forme d’analgésie contrôlée par le patient

À libération prolongée : 8–32 mg toutes les 24 heures

Par voie rectale : 3 mg toutes les 6–8 heures

Demi-vie courte

Forme rectale : utilisée au coucher

Lévorphanol

Par voie orale : 2 mg toutes les 6–8 heures

Par voie parentérale : 2 mg toutes les 6–8 heures

Demi-vie longue

Mépéridine

Par voie orale : 50–300 mg toutes les 4 heures

Par voie parentérale : 50–150 mg toutes les 4 heures

1,1–1,75 mg/kg

Non privilégiée, car son métabolite actif (normépéridine) provoque une dysphorie et une excitation du système nerveux central (par ex., myoclonie, tremblements, convulsions) et s’accumule pendant plusieurs jours après le début de l’administration, en particulier chez les patients insuffisants rénaux ; n’est plus utilisée dans certains établissements médicaux en raison de ces risques

Méthadone

Par voie orale : 2,5–10 mg toutes les 6–8 heures

Par voie parentérale : 2,5–5 mg toutes les 6–8 heures

La mise en place d’une dose sûre et efficace d’analgésie est compliquée par sa longue demi-vie (généralement beaucoup plus longue que la durée de l’analgésie)

Nécessite une surveillance étroite pendant plusieurs jours ou plus après l’augmentation de la quantité ou de la fréquence de la dose, car une toxicité grave peut survenir lorsque le taux plasmatique augmente pour atteindre l’état d’équilibre

Risque d’allongement de l’intervalle QT ; surveillance par ECG recommandée

Morphine

Par voie orale à libération immédiate : 10–30 mg toutes les 4 heures

Par voie orale à libération contrôlée : 15 mg toutes les 12 heures

Par voie orale à libération prolongée : 30 mg toutes les 24 heures

Par voie parentérale : 5–10 mg toutes les 4 heures ou sous forme d’analgésie contrôlée par le patient

0,05–0,2 mg/kg toutes les 4 heures

Référence de comparaison

Déclenche la libération d’histamine plus souvent que les autres opioïdes, ce qui provoque des démangeaisons

Oxycodone

Par voie orale : 5–10 mg toutes les 6 heures

Par voie orale à libération contrôlée : 10–20 mg toutes les 12 heures

Également dans les associations contenant du paracétamol ou de l’aspirine

Oxymorphone

Par voie orale : 5 mg toutes les 4 heures

Par voie orale à libération contrôlée : 5–10 mg toutes les 12 heures

Par voie IM ou sous-cutanée : 1–1,5 mg toutes les 4 heures

Par voie IV : 0,5 mg toutes les 4 heures

Par voie rectale : 5 mg toutes les 4–6 heures

Pourrait déclencher une libération d’histamine moins importante que les autres opioïdes

Agonistes-antagonistes opioïdes§

Buprénorphine

Par voie IV ou IM : 0,3 mg toutes les 6 heures

Par voie sublinguale : 2 mg toutes les 12 heures

Patch transdermique : 5–20 µg/heure appliqué une fois par semaine (dans l’Union européenne, les doses peuvent dépasser 20 µg/heure)

À n’utiliser que chez les patients de plus de 13 ans (même dose que chez l’adulte)

Effets psychotomimétiques (par ex., délire, sédation) moins importants que ceux d’autres agonistes-antagonistes, mais autres effets similaires

Risque de dépression respiratoire plus faible avec la buprénorphine qu’avec les analgésiques traditionnels (par ex., morphine, fentanyl), mais pas entièrement réversible avec la naloxone

Affinité plus élevée pour les récepteurs aux opioïdes mu que les analgésiques traditionnels

Peut induire des symptômes de sevrage aigus si elle est ajoutée à un traitement par opioïdes à long terme

Effet analgésique des analgésiques traditionnels éventuellement limité lorsqu’ils sont ajoutés à un traitement par buprénorphine à long terme

Butorphanol

Par voie IV : 1 mg (0,5–2) toutes les 3–4 heures

Par voie IM : 2 mg (1–4) toutes les 3–4 heures

Par voie nasale : 1 mg (1 spray), à répéter au bout de 1 heure si nécessaire

Non recommandé

Séquence nasale à 2 doses, à répéter toutes les 3–4 heures si nécessaire

Nalbuphine

Par voie parentérale : 10 mg toutes les 3–6 heures

Non recommandée

Effets psychotomimétiques moins importants que ceux de la pentazocine, mais plus importants que ceux de la morphine ; dose de 2,5–5 mg par voie IV (dose inférieure) éventuellement utile pour le prurit (possibilité de répéter la dose une fois)

Pentazocine

Par voie orale : 50–100 mg toutes les 3–4 heures

Par voie parentérale : 30 mg toutes les 3–4 heures (ne pas dépasser 360 mg/jour)

Non recommandée

Utilité limitée par les facteurs suivants :

  • Effet analgésique plafonné avec des doses plus élevées

  • Possibilité de symptômes de sevrage des opioïdes chez les patients physiquement dépendants aux agonistes opioïdes

  • Risque d’effets psychotomimétiques, notamment chez les patients non tolérants et non physiquement dépendants souffrant de douleurs aiguës

Existe en comprimés associée à de la naloxone, de l’aspirine ou du paracétamol

Peut provoquer confusion et anxiété, en particulier chez les patients âgés

Agonistes des récepteurs opioïdes mu/inhibiteurs de la recapture de la noradrénaline

Tapentadol

Par voie orale à libération immédiate : 50 à 100 mg toutes les 4 à 6 heures, une seconde dose ≥ 1 heure plus tard (dose totale ≤ 700 mg le 1er jour) ; à partir du 2e jour, 50 à 100 mg toutes les 4 à 6 heures (dose quotidienne totale inférieure ou égale à 600 mg)

Par voie orale à libération prolongée : 50 mg toutes les 12 heures (dose thérapeutique habituelle de 100 à 250 mg toutes les 12 heures ; dose maximale de 500 mg/jour)

Utilisé pour traiter la douleur neuropathique due au diabète, ainsi que la douleur aiguë modérée à sévère et la douleur chronique modérée à sévère

Tramadol

Par voie orale à libération immédiate : 50 à 100 mg toutes les 4 à 6 heures ; dose maximale de 400 mg/jour

Par voie orale à libération prolongée : 100 mg une fois par jour ; augmenter de ≤ 100 mg/jour tous les 5 jours jusqu’à une dose quotidienne totale ≤ 300 mg

Non recommandé

Moins de risque de dépendance qu’avec les autres opioïdes

Moins puissant que les autres antalgiques opioïdes

* Les doses initiales sont destinées aux patients qui n’ont jamais pris d’opioïdes. Les patients présentant une tolérance aux opioïdes ou une douleur intense peuvent nécessiter des doses plus élevées.

† Tous les médicaments ne conviennent pas à l’analgésie chez l’enfant.

‡ Ces agonistes des opioïdes peuvent être combinés en un seul comprimé avec du paracétamol, de l’aspirine ou de l’ibuprofène. Ils sont souvent utilisés seuls afin que les limites posologiques du paracétamol, de l’aspirine ou de l’ibuprofène ne limitent pas la dose d’opioïdes. Si un traitement combiné est souhaité, du paracétamol, de l’aspirine ou de l’ibuprofène peuvent être ajoutés séparément, tout en optimisant la flexibilité du dosage de l’agoniste opioïde.

§ Les agonistes-antagonistes des opioïdes ne sont généralement pas utilisés pour les douleurs chroniques et sont rarement des médicaments de choix chez les patients âgés.