Certaines substances naturelles présentes dans l’organisme, telles que les neurotransmetteurs et les hormones, se fixent sur des récepteurs à la surface de la cellule. Lorsque ces substances se lient au récepteur présent sur la cellule, elles activent le récepteur ce qui induit ou inhibe une action cellulaire spécifique. Certains médicaments sont en mesure de se lier à ces récepteurs. Certains médicaments agissent comme des agonistes, en stimulant le récepteur de la même façon que les agonistes naturels. D’autres agissent comme des antagonistes, en bloquant l’action de la substance naturelle sur le récepteur. Chaque type de récepteur a de nombreux sous-types et les médicaments peuvent agir sur un ou plusieurs sous-types de récepteurs. | |||
Type de récepteur | Agoniste naturel de l’organisme | Activité induite | Médicaments qui se lient au récepteur |
Adrénergique | |||
Alpha 1 | Adrénaline et noradrénaline | Réactions de « lutte ou de fuite » : Constriction des vaisseaux sanguins de la peau, du tube digestif et de l’arbre urinaire Clivage du glucose dans le foie (libération d’énergie) Diminution de l’activité gastrique et intestinale Contraction de la musculature lisse présente dans les organes génitaux et urinaires | Agoniste : méthoxamine et phényléphrine Antagoniste : doxazosine, prazosine, tamsulosine et térazosine |
Alpha 2 | Adrénaline et noradrénaline | Diminution de la sécrétion d’insuline, de l’agrégation plaquettaire, du rétrécissement des vaisseaux sanguins de la peau et des intestins et de la libération de noradrénaline par les nerfs | Agoniste : Clonidine Antagoniste : yohimbine |
Bêta 1 | Adrénaline et noradrénaline | Augmentation de la fréquence cardiaque, de la force de la contraction myocardique et de la sécrétion de rénine (hormone impliquée dans le contrôle de la tension artérielle) | Agoniste : dobutamine et isoprotérénol Antagoniste : bêtabloquants Bêtabloquants Le muscle cardiaque a besoin d’un apport constant en sang riche en oxygène. Les artères coronaires, qui bifurquent au niveau de l’aorte à sa sortie du cœur, fournissent ce sang. La maladie des... en apprendre davantage (utilisés dans le traitement de l’hypertension et des maladies cardiaques), comme l’aténolol et le métoprolol |
Bêta 2 | Adrénaline et noradrénaline | Distension de la musculature lisse présente dans les vaisseaux sanguins, dans les voies respiratoires, dans le tube digestif et dans le système urinaire Clivage du glycogène dans les muscles squelettiques (production de glucose pour production d’énergie) | Agoniste : albutérol, isoétharine et terbutaline Antagoniste : Propranolol |
Cholinergique | |||
Muscarinique | L’acétylcholine | Diminution de la fréquence cardiaque et de la force de contraction Constriction des voies respiratoires Dilatation des vaisseaux sanguins dans tout l’organisme Augmentation de l’activité gastrique, intestinale, vésicale ou des glandes salivaires, lacrymales et sudorales | Agoniste : béthanéchol et carbachol Antagoniste : atropine, ipratropium et scopolamine |
Nicotinique | L’acétylcholine | Contraction des muscles squelettiques | Agoniste : aucun n’est communément utilisé Antagoniste : atracurium, pancuronium et tubocurarine |
Histaminergique | |||
H1 | Histamine | Production d’une réponse allergénique Contraction des muscles des voies respiratoires et du tube digestif Dilatation des capillaires sanguins Somnolence (sédation) | Agoniste : aucun n’est communément utilisé Antagoniste : cétirizine, chlorphéniramine, clémastine, diphénhydramine, fexofénadine et loratadine |
H2 | Histamine | Stimulation de la sécrétion gastrique | Agoniste : aucun n’est communément utilisé Antagoniste : cimétidine, famotidine et nizatidine |
Sérotoninergique | |||
Sérotonine | Dilatation des vaisseaux sanguins dans le cerveau Stimulation de l’activité du tube digestif (motilité) Contraction des vaisseaux sanguins Effets sur le sommeil, la mémoire, la perception sensorielle, la thermorégulation, l’humeur, l’appétit et la sécrétion hormonale | Agoniste partiel : buspirone Agoniste* : sumatriptan et zolmitriptan Antagoniste : méthysergide et ondansétron | |
Dopaminergique | |||
Dopamine | Implication dans les mouvements, l’humeur, la réflexion, l’apprentissage et la recherche de récompense Augmente également le flux sanguin vers les reins, ce qui augmente l’excrétion urinaire | Agoniste : pramipexole et ropinirole Antagoniste : olanzapine et rispéridone | |
* Les antidépresseurs appelés inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) agissent en majorant les effets de la sérotonine, mais ne sont pas des agonistes (ils n’agissent pas sur le récepteur de la sérotonine). |