Le Manuel Merck

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Des cibles dans l’organisme : Récepteurs cellulaires

Des cibles dans l’organisme : Récepteurs cellulaires

Certaines substances naturelles présentes dans l’organisme, telles que les neurotransmetteurs et les hormones, se fixent sur des récepteurs à la surface de la cellule. Lorsque ces substances se lient au récepteur présent sur la cellule, elles activent le récepteur ce qui induit ou inhibe une action cellulaire spécifique. Certains médicaments sont en mesure de se lier à ces récepteurs.

Certains médicaments agissent comme des agonistes, en stimulant le récepteur de la même façon que les agonistes naturels. D’autres agissent comme des antagonistes, en bloquant l’action de la substance naturelle sur le récepteur. Chaque type de récepteur a de nombreux sous-types et les médicaments peuvent agir sur un ou plusieurs sous-types de récepteurs.

Type de récepteur

Agoniste naturel de l’organisme

Activité induite

Médicaments qui se lient au récepteur

Adrénergique

Alpha 1

Adrénaline et noradrénaline

Réactions de « lutte ou de fuite » : Constriction des vaisseaux sanguins de la peau, du tube digestif et de l’arbre urinaire

Clivage du glucose dans le foie (libération d’énergie)

Diminution de l’activité gastrique et intestinale

Contraction de la musculature lisse présente dans les organes génitaux et urinaires

Agoniste : méthoxamine et phényléphrine

Antagoniste : doxazosine, prazosine, tamsulosine et térazosine

Alpha 2

Adrénaline et noradrénaline

Diminution de la sécrétion d’ insuline, de l’agrégation plaquettaire, du rétrécissement des vaisseaux sanguins de la peau et des intestins et de la libération de noradrénaline par les nerfs

Agoniste : clonidine

Antagoniste : yohimbine

Bêta 1

Adrénaline et noradrénaline

Augmentation de la fréquence cardiaque, de la force de la contraction myocardique et de la sécrétion de rénine (hormone impliquée dans le contrôle de la tension artérielle)

Agoniste : dobutamine et isoprotérénol

Antagoniste : bêtabloquants (utilisés dans le traitement de l’hypertension et des maladies cardiaques), comme l’aténolol et le métoprolol

Bêta 2

Adrénaline et noradrénaline

Distension de la musculature lisse présente dans les vaisseaux sanguins, dans les voies respiratoires, dans le tube digestif et dans le système urinaire

Clivage du glycogène dans les muscles squelettiques (production de glucose pour production d’énergie)

Agoniste : albutérol, isoétharine et terbutaline

Antagoniste : Propranolol

Cholinergique

Muscarinique

L’acétylcholine

Diminution de la fréquence cardiaque et de la force de contraction

Constriction des voies respiratoires

Dilatation des vaisseaux sanguins dans tout l’organisme

Augmentation de l’activité gastrique, intestinale, vésicale ou des glandes salivaires, lacrymales et sudorales

Agoniste : béthanéchol et carbachol

Antagoniste : atropine, ipratropium et scopolamine

Nicotinique

L’acétylcholine

Contraction des muscles squelettiques

Agoniste : aucun n’est communément utilisé

Antagoniste : atracurium, pancuronium et tubocurarine

Histaminergique

H1

Histamine

Production d’une réponse allergénique

Contraction des muscles des voies respiratoires et du tube digestif

Dilatation des capillaires sanguins

Somnolence (sédation)

Agoniste : aucun n’est communément utilisé

Antagoniste : cétirizine, chlorphéniramine, clémastine, diphénhydramine, fexofénadine et loratadine

H2

Histamine

Stimulation de la sécrétion gastrique

Agoniste : aucun n’est communément utilisé

Antagoniste : cimétidine, famotidine et nizatidine

Sérotoninergique

Sérotonine

Dilatation des vaisseaux sanguins dans le cerveau

Stimulation de l’activité du tube digestif (motilité)

Contraction des vaisseaux sanguins

Effets sur le sommeil, la mémoire, la perception sensorielle, la thermorégulation, l’humeur, l’appétit et la sécrétion hormonale

Agoniste partiel : buspirone

Agoniste* : sumatriptan et zolmitriptan

Antagoniste : méthysergide et ondansétron

Dopaminergique

Dopamine

Implication dans les mouvements, l’humeur, la réflexion, l’apprentissage et la recherche de récompense

Augmente également le flux sanguin vers les reins, ce qui augmente l’excrétion urinaire

Agoniste : pramipexole et ropinirole

Antagoniste : olanzapine et rispéridone

*Les antidépresseurs appelés inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) agissent en majorant les effets de la sérotonine, mais ne sont pas des agonistes (ils n’agissent pas sur le récepteur de la sérotonine).