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Léfamuline

Par

Brian J. Werth

, PharmD, University of Washington School of Pharmacy

Dernière révision totale mai 2020| Dernière modification du contenu mai 2020
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La léfamuline est un antibiotique pleuromutiline qui inhibe la synthèse des protéines bactériennes en se liant au centre peptidyl transférase du ribosome bactérien 50S, empêchant ainsi la liaison de l'ARN de transfert.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité orale est d'environ 25% et, par conséquent, la dose orale est 4 fois plus élevée (600 mg toutes les 12 heures) que la dose IV (150 mg toutes les 12 heures). La léfamuline a une clairance rénale minime et ne nécessite pas d'ajustement de la dose en cas de maladie rénale.

Indications

La léfamuline est indiquée dans le traitement de la pneumonie bactérienne acquise en ville causée par les microrganismes sensibles suivants:

  • Streptococcus pneumoniae

  • Staphylococcus aureus (isolats sensibles à la méthicilline

  • Haemophilus influenzae

  • Legionella pneumophila

  • Mycoplasma pneumoniae

  • Chlamydophila pneumoniae

Contre-indications

L'utilisation de la léfamuline avec des substrats du CYP3A4 qui prolongent l'intervalle QT, tels que le tacrolimus, le dofétilide et la quétiapine, est contre-indiquée.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Les études sur la reproduction animale effectuées avec la léfamuline démontrent un certain risque mais aucune étude adéquate et bien contrôlée n'a été réalisée chez la femme enceinte. Des alternatives à la léfamuline doivent être envisagées chez la femme enceinte jusqu'à ce que de meilleures données de sécurité soient disponibles. Les femmes en âge de procréer doivent utiliser une contraception pendant le traitement et pendant 2 jours après la dernière dose.

Les études sur la lactation animale suggèrent que la léfamuline se concentre dans le lait maternel. Il est conseillé aux femmes qui allaitent et qui prennent de la léfamuline de tirer le lait et de le jeter pendant toute la période de prise de la léfamuline et pendant 2 jours après la dernière dose.

Effets indésirables

La léfamuline peut provoquer un allongement du QT, en particulier si elle est associée à d'autres médicaments qui prolongent l'intervalle QT.

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