Le métronidazole est un antibiotique bactéricide. Il pénètre dans les parois cellulaires bactériennes, destructure l'ADN et inhibe la synthèse de l'ADN dans certains microrganismes. Le tinidazole est un nitroimidazole apparenté avec un mécanisme d'action similaire mais une utilisation clinique plus limitée.
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Pharmacocinétique
Le métronidazole oral est bien absorbé. Il n'est habituellement administré en IV que si les patients ne peuvent pas être traités par voie orale. Il pénètre facilement dans les liquides de l'organisme et dans le liquide céphalorachidien en concentrations élevées.
Le métronidazole est vraisemblablement métabolisé dans le foie et principalement excrété dans l'urine, mais son élimination n'est pas diminuée en cas d'insuffisance rénale. Cependant, les métabolites du métronidazole pouvant s'accumuler en cas d'insuffisance rénale terminale, il convient de surveiller les effets indésirables tels que des effets sur le système nerveux central (céphalées, convulsions) et périphérique (principalement engourdissements ou paresthésies des extrémités).
Le tinidazole a une demi-vie légèrement plus longue que le métronidazole, ce qui permet une administration moins fréquente.
Indications du métronidazole et du tinidazole
Le métronidazole est actif contre
Toutes les bactéries anaérobies obligatoires (il est inactif contre les bactéries anaérobies facultatives et aérobies)
Certains protozoaires parasites (p. ex., Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis [lamblia])
Le métronidazole est principalement utilisé dans le traitement des infections dues à des bactéries anaérobies obligatoires souvent en association avec d'autres antimicrobiens. Le métronidazole est le médicament de choix en cas de vaginite bactérienne. Le médicament a d'autres utilisations cliniques (voir tableau Certaines des utilisations cliniques du métronidazole).
Le tinidazole est principalement utilisé contre les parasites protozoaires mentionnés ci-dessus. Il n'est pas utilisé contre les infections systémiques bactériennes anaérobies.
Certaines des utilisations cliniques du métronidazole
Indication | Commentaires |
|---|---|
Des infections dues à des bactéries anaérobies obligatoires (p. ex., infections intra-abdominales, pelviennes, des tissus mous, parodontales et odontogènes; abcès du poumon) | Il est souvent utilisé en association avec d'autres antimicrobiens |
Médicament de choix | |
— | |
Infections du système nerveux central (méningite, abcès cérébral) | — |
— | |
Septicémie | — |
Prophylaxie avant chirurgie intestinale, diarrhée induite par | — |
Diarrhée à Clostridioides (anciennement appelé Clostridium) difficile (colite pseudo-membraneuse) | N'est plus recommandé comme médicament de première intention Ne doit être envisagé que dans les cas bénins lorsque la vancomycine ou la fidaxomicine ne sont pas disponibles ou dans les cas systémiques graves en administration en association avec la vancomycine |
Ulcères gastroduodénaux dus à Helicobacter pylori | Pour le traitement et la prévention des rechutes Utilisé avec d'autres médicaments |
Utilisation topique ou orale |
Contre-indications du métronidazole et au tinidazole
Le métronidazole et le tinidazole sont contre-indiqués en cas d'antécédents de réaction allergique à ces médicaments.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Des études de reproduction sous métronidazole dans certaines espèces animales ont montré un risque accru d'activité cancérogène. Aucune étude adéquate et bien contrôlée n'a été réalisée chez la femme enceinte. La plupart des études chez l'homme n'ont pas montré d'augmentation du risque de cancer, de malformations congénitales ou d'autres effets indésirables sur le fœtus après l'utilisation de métronidazole pendant la grossesse; cependant, dans certaines études, une fente labiale (avec ou sans fente palatine) a été rapportée chez les nouveau-nés de femmes ayant pris du métronidazole au cours du premier trimestre. Certains experts conseillent d'éviter le métronidazole au cours du premier trimestre, bien que le Centers for Disease Control and Prevention's (CDC) 2021 sexually transmitted infections treatment guidelines indique qu'une seule dose de 2 g peut être utilisée à n'importe quel stade de la grossesse pour traiter la trichomonase.
Le métronidazole pénètre dans le lait maternel; son utilisation pendant l'allaitement n'est pas recommandée.
Les données sur l'utilisation du tinidazole pendant la grossesse sont limitées, mais les études animales suggérant un risque modéré, le tinidazole doit être évité pendant la grossesse. L'allaitement doit être différé de 72 heures après l'administration d'une dose unique de 2 g de tinidazole.
Effets indésirables du métronidazole et du tinidazole
Les effets indésirables du métronidazole et du tinidazole comprennent
Troubles gastro-intestinaux
Effets sur le système nerveux central et neuropathie périphérique
Effet Antabuse (disulfirame)
Des nausées, des vomissements, des céphalées, des convulsions, des syncopes, et d'autres effets sur le système nerveux central et une neuropathie périphérique peuvent être observés; une éruption cutanée, une fièvre et une neutropénie réversible ont été rapportées. Le métronidazole peut provoquer un goût métallique et des urines foncées. Un effet antabuse (disulfirame) (dont un flush, des céphalées, des nausées et des vomissements) peut survenir en cas d'ingestion d'alcool dans les 7 jours qui suivent l'utilisation.
Le tinidazole peut induire une incidence légèrement inférieure de troubles gastro-intestinaux.
Considérations posologiques pour le métronidazole et le tinidazole
Les doses de métronidazole et de tinidazole ne sont pas diminuées en cas d'insuffisance rénale. Les doses de métronidazole sont habituellement diminuées de 50% en cas de maladie hépatique significative; le tinidazole n'a pas été étudié dans les maladies du foie et doit être utilisé avec prudence, voire pas du tout.
Le métronidazole et le tinidazole inhibent le métabolisme de la warfarine et peuvent augmenter son effet anticoagulant.
Plus d'information
Ce qui suit est une ressource en anglais qui peut être utile. S'il vous plaît, notez que LE MANUEL n'est pas responsable du contenu de cette ressource.
Centers for Disease Control and Prevention (CDC): Sexually Transmitted Infections Treatment Guidelines (2021)
