Les sulfamides sont des antimicrobiens Revue générale des médicaments antibactériens Les agents antibactériens, sont obtenus à partir de bactéries ou de champignons ou par synthèse de novo. Techniquement, le terme "antibiotiques" ne correspond qu'aux antimicrobiens produits... en apprendre davantage bactériostatiques synthétiques qui inhibent fortement la conversion de l'acide p-aminobenzoïque en dihydroptéroate, dont les bactéries ont besoin pour la synthèse de l'acide folique et, finalement, pour la synthèse des purines et de l'ADN. L'homme ne synthétise pas d'acide folique, mais l'absorbe dans la nourriture, donc la synthèse de l'ADN est moins affectée.
Les sulfamides comprennent les suivants:
Mafénide
Sulfacétamide
Sulfadiazine
Sulfadoxine
Sulfaméthizole
Sulfaméthoxazole
Sulfanilamide
Sulfasalazine
Sulfisoxazole
Trois sulfamides, le sulfisoxazole, le sulfaméthizole et la sulfasalazine sont disponibles par voie orale. Le sulfaméthoxazole est associé au triméthoprime (sous la forme de TMP [triméthoprime]/SMX [sulfaméthoxazole] Triméthoprime et sulfaméthoxazole Le triméthoprime est disponible en agent unique ou en association avec le sulfaméthoxazole (un antibiotique sulfamide). Ces médicaments agissent en synergie pour bloquer les étapes séquentielles... en apprendre davantage ). La sulfadoxine associée à la pyriméthamine est disponible pour un usage oral.
Les sulfamides à usage local comprennent la sulfadiazine argent et la crème mafénide pour brûlures, la crème vaginale au sulfanilamide et les suppositoires et le sulfacétamide ophtalmique.
Résistance
La résistance aux sulfamides est fréquente et la résistance à un sulfamide implique une résistance à tous les sulfamides.
Pharmacocinétique
La plupart des sulfamides sont rapidement absorbés par voie orale, et par voie transcutanée en cas de brûlures. Les sulfamides diffusent dans tout l'organisme. Ils sont principalement métabolisés par le foie et excrétés par les reins. Les sulfamides sont en compétition avec la bilirubine pour la liaison à l'albumine.
Indications des sulfamides
Les sulfamides sont actifs contre
De nombreuses bactéries Gram positives et négatives ainsi que contre de nombreuses bactéries Gram négatives
Plasmodium Paludisme Le paludisme est une infection à Plasmodium spp. La symptomatologie comprend une fièvre (qui peut être périodique), des frissons, des sueurs, une diarrhée, des douleurs abdominales, une... en apprendre davantage et Toxoplasma Toxoplasmose La toxoplasmose est une infection due à Toxoplasma gondii. Les symptômes peuvent être inexistants ou aller d'une lymphadénopathie bénigne, une maladie de type mononucléose, à des troubles... en apprendre davantage spp
La sulfasalazine peut être administrée par voie orale pour traiter une maladie intestinale inflammatoire Syndrome de l'intestin irritable Le syndrome de l’intestin irritable est caractérisé par une gêne ou une douleur abdominale récurrentes accompagnées par au moins deux des éléments suivants: soulagement par la défécation, associé... en apprendre davantage .
Les sulfamides sont le plus souvent utilisés avec d'autres médicaments (p. ex., dans les nocardioses Nocardiose La nocardiose est une infection aiguë ou chronique, souvent disséminée, suppurée ou granulomateuse, due à divers saprophytes aérobies du sol du genre Nocardia (bacilles gram-positifs)... en apprendre davantage , les infections urinaires Infections bactériennes des voies urinaires Les infections urinaires bactériennes peuvent affecter l'urètre, la prostate, la vessie ou les reins. Les symptômes d'infection urinaire sont tous inconstants et comprennent la pollakiurie,... en apprendre davantage et le paludisme à Falciparum résistant à la chloroquine Traitement du paludisme aux États-Unis ).
Les sulfamides en utilisation locale peuvent être utilisés dans les cas suivants:
Infections oculaires superficielles: sulfacétamide ophtalmique
Contre-indications des sulfamides
Les sulfamides sont contre-indiqués chez les patients qui y sont allergiques, ainsi que chez les patients porphyriques.
Les sulfamides ne sont pas efficaces sur les streptocoques du groupe A et ne doivent donc pas être utilisés dans les pharyngites streptococciques.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Les preuves concernant une association entre les sulfamides et les anomalies congénitales sont mitigées. Les études animales sur les sulfamides démontrent un certain risque et aucune étude adéquate n'a été réalisée chez la femme enceinte.
L'utilisation au voisinage du terme et au cours de l'allaitement maternel est contre-indiquée, ainsi que l'utilisation chez l'enfant de < 2 mois (sauf en thérapie adjuvante à la pyriméthamine pour traiter la toxoplasmose congénitale). En cas d'utilisation près du terme pendant la grossesse ou chez le nouveau-né, ces médicaments augmentent les taux sanguins de bilirubine non conjuguée et augmentent le risque d' ictère nucléaire Ictère nucléaire L'ictère nucléaire est une lésion cérébrale provoquée par un dépôt de bilirubine non conjuguée dans les noyaux gris centraux et les noyaux du tronc cérébral. Normalement, la bilirubine liée... en apprendre davantage chez le fœtus ou le nouveau-né.
Les sulfamides passent dans le lait maternel.
Effets indésirables des sulfamides
Des effets indésirables des sulfamides peuvent résulter d'une administration orale et parfois locale de sulfamides; les effets comprennent
Réactions d'hypersensibilité, telles que des éruptions, syndrome de Stevens-Johnson Syndrome de Stevens-Johnson et nécrolyse épidermique toxique Le syndrome de Stevens-Johnson et la nécrolyse épidermique toxique sont des réactions graves d'hypersensibilité cutanée. Les médicaments, en particulier les sulfamides, les antiépileptiques... en apprendre davantage , vascularites, maladies sériques, fièvres d'origine médicamenteuse, réactions anaphylactiques et angio-œdème (œdème de Quincke)
Cristallurie, oligurie et anurie
Réactions hématologiques, telles qu'agranulocytose, thrombopénie, et, en cas de déficit en G6PD (glucose-6-phosphate déshydrogénase) Déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase (G6PD) Le déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase (G6PD) est un déficit enzymatique lié à l'X, fréquent chez les sujets d'ascendance africaine et qui peut favoriser une hémolyse en cas de maladies... en apprendre davantage , anémie hémolytique
Ictère nucléaire chez le nouveau-né
Photosensibilité
Troubles neurologiques, tels qu'insomnie et céphalées
Une hypothyroïdie, une hépatite et l'activation d'un lupus érythémateux disséminé quiescent peuvent être observées chez les patients qui prennent des sulfamides. Ces médicaments peuvent aggraver les porphyries.
L'incidence des effets indésirables est différente selon les types de sulfamides, mais une sensibilité croisée est fréquente.
La sulfasalazine peut réduire l'absorption intestinale du folate (acide folique). Ainsi, l'utilisation de ce médicament peut déclencher une carence en folates chez des patients présentant une maladie intestinale inflammatoire, qui réduit également l'absorption, en particulier si l'apport alimentaire est également insuffisant.
Le mafénide peut entraîner une acidose métabolique par inhibition de l'anhydrase carbonique.
Considérations posologiques pour les sulfamides
Pour éviter une cristallurie, les patients doivent être bien hydratés (p. ex., pour produire un débit urinaire de 1200 à 1500 mL/jour). Les sulfamides peuvent être utilisés en cas d'insuffisance rénale, mais les pics plasmatiques doivent être mesurés et les taux de sulfaméthoxazole ne doivent pas dépasser 120 mcg/mL.
Les sulfamides peuvent potentialiser les sulfonylurées (cause d'hypoglycémie), la phénylhydantoïne (avec une augmentation des effets indésirables) et les anticoagulants coumariniques.