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Linezolida y Tedizolida

Por Hans P. Schlecht, MD, MSc, Assistant Professor of Medicine, Department of Medicine, Division of Infectious Diseases & HIV Medicine, Drexel University College of Medicine ; Christopher Bruno, MD, Assistant Professor of Medicine, Division of infectious Diseases & HIV Medicine, Drexel University College of Medicine

Información:
para pacientes

La linezolida y la tedizolida son antibióticos de la oxazolidinona (ver Lincosamidas, oxazolidinonas y estreptograminas).

Linezolida

La linezolida es un antibiótico derivado de oxazolidinona que tiene actividad contra:

  • Estreptococos

  • Enterococos (Enterococcus faecalis y E. faecium)

  • Estafilococos, incluso las cepas resistentes a otras clases de antibióticos

  • Micobacterias

  • Anaerobios, como las especies de los géneros Fusobacterium, Prevotella, Porphyromonas y Bacteroides y peptostreptococos

Contraindicaciones

La linezolida está contraindicada en los pacientes con reacciones alérgicas previas a ella.

Otras contraindicaciones incluyen los factores de riesgo para el síndrome serotoninérgico o la hipertensión.

Síndrome serotoninérgico

Este fármaco es un inhibidor reversible y no selectivo de la monoaminooxidasa (es un IMAO); la inhibición de la MAO causa un aumento de las concentraciones del neurotransmisor serotonina. Por lo tanto, la linezolida tiene el potencial de causar síndrome serotoninérgico (un estado hiperserotonérgico caracterizada por alteraciones del estado mental, alteraciones neurológicas, e intestabilidad autonómica Ver también Síndrome serotoninérgico) cuando se utiliza en pacientes con alguno de los siguientes:

Estos fármacos incluyen los ISRS, IMAO (p. ej., fenelzina, isocarboxazida), antidepresivos tricíclicos, serotonina 1B, agonistas de los receptores 1D (triptanos), meperidina, bupropión y buspirona Los pacientes que están tomando estos fármacos y necesitan linezolida con urgencia pueden ser tratados si se considera que el beneficio supera el riesgo y si

  • Interrumpen rápidamente el fármaco proserotoninérgico

  • Son controlados cuidadosamente para detectar manifestaciones del síndrome serotoninérgico durante 2 semanas después de interrumpir el medicamento (para la fluoxetina, 5 semanas), o durante 24 horas después de la última dosis de linezolida

La linezolida no se ha estudiado en pacientes con síndrome carcinoide; debe administrarse solamente si los pacientes son cuidadosamente controlados para detectar los síntomas y signos del síndrome serotoninérgico.

Hipertensión

La linezolida no debe administrarse a los siguientes pacientes, a menos que se controlen los posibles aumentos de la tensión arterial:

  • Los tratados con los siguientes grupos de fármacos: simpaticomiméticos (seudoefedrina), vasopresores (adrenalina, noradrenalina) o dopaminérgicos (dopamina, dobutamina)

  • Los que presentan hipertensión no controlada

  • Los que presentan tirotoxicosis

  • Los que padecen feocromocitoma

Uso en el embarazo y la lactancia

La linezolida se considera de categoría C para el embarazo (los estudios en animales muestran algo de riesgo; la evidencia de los estudios en seres humanos no es concluyente, pero los beneficios clínicos a veces exceden el riesgo).

Se desconoce si este medicamento se excreta en la leche materna o si su uso es seguro durante la lactancia.

Efectos adversos

Los efectos adversos incluyen

  • Mielosupresión reversible

  • Neuropatía periférica irreversible

  • Neuropatía óptica reversible

  • Síndrome serotoninérgico

La mielosupresión reversible, incluida trombocitopenia, leucopenia y anemia, se produce en un 3% de los pacientes, generalmente cuando la terapia se extiende más de 2 semanas. Por ello, se realizan semanalmente hemogramas completos, en especial si la terapia dura más de ese tiempo.

La neuropatía periférica y óptica pueden producirse con el tratamiento prolongado, y los pacientes que deben recibir terapias con este fármaco durante mucho tiempo deben ser controlados estrechamente para detectar estas alteraciones.

Tedizolida

La tedizolida es un antibiótico derivado de oxazolidinona con un espectro de actividad similar al de la linezolida, aunque puede tener actividad contra algunos cocos grampositivos resistentes a linezolida.

En los ensayos clínicos, el riesgo de síndrome serotoninérgico y trombocitopenia fue menor con tedizolida que con linezolida. La tedizolida puede causar neutropenia significativa y su uso no está recomendado en pacientes con recuentos de neutrófilos < 1000 células/mm3.