Clasificación y efectos adversos de los medicamentos antipsicóticos*

Antipsicóticos de primera generación (antagonistas de la dopamina-2 [D2])

Clorpromazina†‡

+

+++

+++

++

+++

+++

+++

Prototipo de fármaco de baja potencia, el primer antipsicótico desarrollado

También disponible en supositorio para vía rectal

Flufenazina†‡

+++

+

+

+++

+/-

-

+/-

También disponible como decanoato de flufenazina y enantato que son formas IM de depósito (no se dispone de dosis equivalente)

Haloperidol†‡

+++

+

+

+++

+/-

-

++ (si IV)

Alta potencia

Puede empeorar algunas intoxicaciones por sustancias (p. ej., fenciclidina)

Decanoato de haloperidol disponible como un agente IM de depósito

Concentrado líquido por vía oral, se absorbe con rapidez

Sin depresión respiratoria

Loxapina

++

++

++

++

+

+

+

—

Molindona

++

+

+/-

++

+

+

+

Posiblemente asociado a disminución de peso

Perfenazina†‡

++

+

++

++

+

+

+

Considerado un antipsicótico de potencia media

Pimozida

+++

+

+

++

+

+

+

Utilizado para el síndrome de Tourette

Tioridazina‡

+

+++

+++

++

+++

+++

+++

La dosis máxima absoluta es 800 mg/día porque dosis más altas causan retinopatía pigmentaria

Puede causar prolongación del QT

Tioxanteno†‡

+++

+

+

++

+

+

+

Incidencia elevada de acatisia

Trifluoperazina†‡

+++

+

++

+++

+

+

—

—

Antipsicóticos de segunda generación (antagonistas de serotonina-dopamina)§¶

Aripiprazol

+

+

—

-

-

-

+/-

Agonista parcial de la dopamina-2

A veces se usa para tratar la depresión mayor como adyuvante del antidepresivo

Bajo riesgo de sedación y síndrome metabólico

Monitorizar la respuesta en pacientes que toman medicamentos que disminuyen (carbamazepina) o aumentan (fluoxetina, paroxetina) las concentraciones plasmáticas

Asenapina

++

+

++

++

+

+

++

Administración sublingual sin consumo de alimentos hasta 10 min después (la tableta no se debe tragar)

Puede causar aumento de peso, efectos colaterales (o adversos) extrapiramidales, hipoestesia oral y mareos

Brexpiprazol

+

+

+

+/-

+/-

+/-

+/-

Agonista parcial de la dopamina-2 y 5HT1A

A veces se usa para tratar la depresión mayor como adyuvante del antidepresivo

Se necesita titulación de dosis en los días 1-8

Cariprazina

+

+

+/-

+

—

—

—

Agonista parcial de receptores D2, 5HT1A y D3

Bajo riesgo de síndrome metabólico

Somnolencia, malestar estomacal

Se necesita titulación de dosis en los días 1-2

Clozapina

+/-

+++

++++

+/-

+++

+++

++

Primer antipsicótico de segunda generación.

Eficaz en pacientes que no responden a otros antipsicóticos

Necesita recuentos leucocitarios frecuentes por el riesgo de agranulocitosis

Aumento de riesgo de convulsiones, síndrome metabólico y miocarditis

Iloperidona

—

—

—

—

—

—

—

Debido a la posible prolongación del intervalo QT y la hipotensión ortostática, se titula durante 4 días cuando se inicia.

Lumateperona

+

+/-

+/-

+

+

+

++

Probable actividad antagonista en los receptores centrales de serotonina 5-HT2A y dopamina D2

Contraindicado en pacientes mayores con psicosis relacionada con la demencia.

Reducir la dosis con insuficiencia hepática

Lurasidona

++

+

+/-

+/-

-

+

+/-

Una vez al día con comida

Relativamente bajo riesgo de sedación y de síndrome metabólico

Reducir la dosis en pacientes con insuficiencia hepática

Olanzapina

+

+++

++++

+/-

++

+

++

Disponible como inyección mensual de depósito

Efectos adversos más frecuentes: somnolencia, síndrome metabólico, mareos

A veces se administra por vía IV en pacientes agitados

Paliperidona

+++

++

+++

+++

-

++

++

Metabolito de risperidona; no es metabolizado en forma amplia en el hígado, por lo que puede preferirse en individuos con deterioro hepático

Farmacológicamente similar a la risperidona

Pimavanserina

+/-

+

+

-

+

++

++

Agonista inverso 5HT2A

Utilizado para la psicosis en la enfermedad de Parkinson

Aún no aprobado para la esquizofrenia en los Estados Unidos

Quetiapina

+/-

+++

+++

+/-

++

++

+++

La baja potencia permite un amplio rango de dosificación

Debido a sus efectos sedantes, a veces se usa para el insomnio

A veces se usa para tratar la depresión mayor como adyuvante del antidepresivo

Ajuste de la dosis necesaria porque bloquea los alpha-2 receptores

Se requiere dosificación dos veces al día para la formulación de liberación inmediata debido a una vida media de 6 horas; la formulación de liberación prolongada se administra una vez al acostarse

Risperidona

+++

++

+++

+++

+

+

++

Los efectos extrapiramidales son más probables con dosis > 6 mg; la elevación de la prolactina dependiente de la dosis, o el síndrome metabólico; pueden causar hipotensión ortostática

Disponible como inyección de depósito (microesferas) cada 2 semanas

Ziprasidona †

+

+

+/-

+

-

+

+++

Inhibición de recaptación de serotonina y noradrenalina, posiblemente con efectos antidepresivos

Vida media más corta de los antipsicóticos de segunda generación

Requiere la administración 2 veces al día con los alimentos

El ECG puede ser necesario cuando se administra para agitación

Debe evitarse el uso simultáneo con carbamazepina y ketoconazol

Agonistas muscarínicos

Xanomelina-Trospio

-

+

+

-

++

+/-

-

Agonista M1/M4

Náuseas/vómitos

Puede causar hipertensión