Classe Ia

Utilisations: suppression des extrasystoles auriculaires et ventriculaires, des tachycardies supraventriculaires soutenues et des tachycardies ventriculaires, de la fibrillation ou du flutter auriculaires et de la fibrillation ventriculaire

Disopyramide

IV: initialement 1,5 mg/kg en > 5 min suivis d'une perfusion continue à 0,4 mg/kg/h

À libération immédiate orale: 100 ou 150 mg toutes les 6 heures

À libération contrôlée par voie orale: 200 ou 300 mg toutes les 12 h

2–7,0 mcg/mL (5,9-20,6 mcmol/L)

Effets anticholinergiques (rétention urinaire, glaucome, sécheresse de bouche, vision trouble, troubles intestinaux), hypoglycémie, torsades de pointes; effets inotropes négatifs (qui peuvent aggraver une insuffisance cardiaque ou une hypotension)

Les médicaments doivent être utilisés avec prudence chez les patients présentant une altération de la fonction du ventricule gauche.

Le dosage doit être diminué en cas d'insuffisance rénale.

Les effets indésirables peuvent contribuer à la non observance.

La vitesse de perfusion ou la posologie doivent être diminuées ou le médicament arrêté si l'intervalle QRS s'élargit (> 50% si initialement <120 millisecondes ou > 25% si initialement > 120 millisecondes) ou si l'intervalle QTc est prolongé > 550 millisecondes.

La forme IV n'est pas disponible aux États-Unis.

Procaïnamide*

IV: 10–15 mg/kg en bolus à 25–50 mg/min, suivi d'une perfusion constante IV de 1–4 mg/min

Oral: 250–625 mg (rarement, jusqu'à 1 g) toutes les 3 ou 4 heures

Par voie orale à libération contrôlée: chez les patients de < 55 kg, 500 mg; chez les patients de 55 à 91 kg, 750 mg; ou chez les patients de > 91 kg, 1000 mg toutes les 6 heures

4–10 mcg/mL (17–34 mcmol/L)

Hypotension (en perfusion IV), anomalies sérologiques (en particulier un test AAN positif) dans presque 100% des cas pour les médicaments pris pendant > 12 mois, lupus induit par le médicament (arthralgie, fièvre, épanchements pleuraux) dans 15–20% des cas, agranulocytose dans < 1% des cas, torsades de pointes

Les préparations à libération prolongée évitent les prises fréquentes.

La vitesse de perfusion ou la posologie doivent être diminuées ou le médicament arrêté si l'intervalle QRS s'élargit (> 50% si initialement < 120 millisecondes ou > 25% si initialement > 120 millisecondes) ou si l'intervalle QTc est prolongé > 550 millisecondes.

Quinidine†

Oral: 200–400 mg toutes les 4–6 heures

2–5 mcg/mL (6,2–15,4 mcmol/L)

Diarrhée, colique, flatulence, la fièvre, thrombopénie, anomalies de la fonction hépatique, torsades de pointes; le taux global d'effets indésirables est de 30%

La vitesse de perfusion ou la posologie doivent être diminuées ou le médicament arrêté si l'intervalle QRS s'élargit (> 50% si initialement < 120 millisecondes ou > 25% si initialement > 120 millisecondes) ou si l'intervalle QTc est prolongé > 550 millisecondes.

Classe Ib

Utilisations: suppression des troubles du rythme ventriculaires (extrasystoles ventriculaires, tachycardie ventriculaire, fibrillation ventriculaire)

Lidocaïne

IV: 100 mg en 2 min, puis perfusion continue de 4 mg/min (2 mg/min chez les patients de > 65 ans) et 5 min après la 1ère dose, un 2e bolus de 50 mg est administré

1,5–5 mcg/L (6,4–21,3 mcmol/L)

Tremblements, convulsions; si l'administration est trop rapide, ébriété, syndrome confusionnel, paresthésies; risque probablement augmenté de bradyarythmie après infarctus du myocarde aigu

Pour réduire le risque d'intoxication, il convient de réduire la posologie ou la vitesse de perfusion maximale à 2 mg/min après 24 heures.

Métabolisme de premier passage hépatique important.

Mexilétine

À libération immédiate par voie orale: 100–400 mg toutes les 8 heures, généralement en commençant avec 100 mg

À libération lente par voie orale: 360 mg toutes les 12 h

IV: 2 mg/kg à 25 mg/min, suivie d'une perfusion de 250 mg en 1 heures, 250 mg pendant les 2 heures suivantes et en perfusion d'entretien de 0,5 mg/min

0,5–2 mcg/mL

Nausées, vomissements, tremblements, convulsions

Les formes à libération prolongée et IV ne sont pas disponibles aux États-Unis.

Classe Ic

Utilisations: suppression des extrasystoles auriculaires et ventriculaires, des tachycardies supraventriculaires soutenues et des tachycardies ventriculaires, de la fibrillation ou du flutter auriculaires et de la fibrillation ventriculaire

Flécaïnide

Orale: 100 mg toutes les 8 ou 12 h

IV: 1–2 mg/kg en 10 min

0,2–1 mcg/mL (0,5–2,4 mcmol/L)

Parfois, vision trouble et paresthésies

La dose doit être diminuée ou le médicament arrêté si le QRS s'élargit (> 50% lorsqu'il était initialement < 120 ms et > 25% s'il était initialement > 120 ms),

La forme IV n'est pas disponible aux États-Unis.

Propafénone

Oral: initialement, 150 mg 3 fois/jour, titré jusqu'à 225–300 mg 3 fois/jour si nécessaire

IV: 2 mg/kg en bolus, suivie d'une perfusion à 2 mg/min

0,1–1,0 mcg/mL

bêta-Blocage, possible aggravation de troubles réactifs des voies respiratoires; parfois dyspepsies

La pharmacocinétique n'est pas linéaire; les augmentations de la dose ne doivent pas dépasser 50% de la dose précédente.

La biodisponibilité et la liaison protéique varient; le médicament a un métabolisme de premier passage saturable.

La forme IV n'est pas disponible aux États-Unis.

Classe II (bêta-bloqueurs)

Utilisations: tachyarythmies supraventriculaires (extrasystoles auriculaires, tachycardies supraventriculaires soutenues, fibrillation et flutter auriculaire) et troubles du rythme ventriculaires (souvent un rôle d'appoint)

Aténolol

Oral: 100-400 mg 2 fois/jour

Le taux de bêta-bloqueurs non mesurés; dose ajustée pour réduire la fréquence cardiaque de > 25%

Typiquement dans le cas des bêta-bloqueurs, troubles gastro-intestinaux, insomnie, cauchemars, léthargie, troubles de l'érection, possible bloc auriculoventriculaire en cas de dysfonctionnement du nœud auriculoventriculaire

Les bêta-bloqueurs sont contre-indiqués en cas de troubles bronchospastiques des voies respiratoires.

Aténolol

Oral: 25–100 mg 1 fois/jour

Bétaxolol

Oral: 5-20 mg 1 fois/jour

Bisoprolol

Oral: 2,5–20 mg 1 fois/jour

Carvédilol

Oral: initialement, 3,125 mg 2 fois/jour, suivi de titration à 25 mg 2 fois/jour

Esmolol

IV: 50–200 mcg/kg/min

Métoprolol

Oral: 25–100 mg 2 fois/jour

IV: 2,5-5 mg toutes les 5 min jusqu'à 15 mg

Nadolol

Oral: 10–240 mg 1 fois/jour

Propranolol

Oral: 10–40 mg 3 ou 4 fois/jour

IV: 1–3 mg (peut être répété 1 fois après 5 min si nécessaire)

Timolol

Oral: 10–30 mg 2 fois/jour

Classe III (médicaments stabilisants de membrane)

Utilisations: toutes les tachyarythmies sauf les torsades de pointes

Amiodarone‡

L'amiodarone est administrée en dose de charge suivie d'une dose d'entretien. Les doses et les intervalles varient considérablement selon l'arythmie†.

1–2,5 mcg/mL (1,5–3,9 mcmol/L)

Toxicité pulmonaire, dont une pneumonie aiguë ou subaiguë, qui peut évoluer vers une fibrose pulmonaire (jusqu'à 5% des patients traités depuis > 5 ans), qui peut être fatale; aAllongement du QTc; tachycardies ventriculaires avec torsades de pointes (rare); bradycardie; coloration grise ou bleue de la peau exposée au soleil; sensibilité au soleil; anomalies hépatiques; neuropathie périphérique; microdépôts cornéens (chez presque tous les patients traités), habituellement sans effets visuels graves et qui disparaissent à l'arrêt du médicament; augmentation ou diminution de la fonction thyroïdienne; créatininémie augmentée jusqu'à 10% sans modification du taux de filtration glomérulaire; clairance lente pouvant prolonger les effets indésirables

Le médicament a des effets non compétitifs de bêta-blocage, de blocage des canaux du calcium et du sodium, avec un long délai d'apparition de l'effet.

Bien que le médicament prolonge la réfractarité, il le fait de façon plus homogène que les autres médicaments d'allongement de l'intervalle QT, les torsades de pointe sont donc moins fréquentes

La forme IV peut être utilisée pour la réduction d'une tachycardie.

Azimilide*

Oral: 100–200 mg 1 fois/jour

200–1000 ng/mL

Tachycardies ventriculaires avec torsades de pointes

—

Brétylium*

IV: initialement, 5 mg/kg, suivie par 1–2 mg/min en perfusion continue

IM: initialement, 5–10 mg/kg, qui peuvent être répétés jusqu'à une dose totale de 30 mg/kg

IM dose d'entretien 5 mg/kg toutes les 6–8 heures

0,8–2,4 mcg/mL

Hypotension

Le médicament a des propriétés de la classe II.

Les effets peuvent être retardés de 10–20 min.

Ce médicament est utilisé pour traiter les tachyarythmies ventriculaires réfractaires potentiellement mortelles (tachycardies ventriculaires réfractaires, fibrillations ventriculaires récidivantes), pour lesquelles il est habituellement efficace dans les 30 min suivant l'injection.

Dofétilide

Oral: 500 mcg 2 fois/jour si la clairance de la créatinine (CrCl) est > 60 mL/minute; 250 mcg 2 fois/jour si la CrCl est de 40–60 mL/minute; 125 mcg 2 fois/jour si la CrCl est de 20–40 mL/minute

N/A

Tachycardies ventriculaires avec torsades de pointes

Ce médicament est contre-indiqué si l'intervalle QTc est > 440 ms ou si CrCl est < 20 mL/min.

Dronédarone

Oral: 400 mg 2 fois/jour

N/A

Allongement du QTc, torsades de pointes (rares), bradycardie, troubles gastro-intestinaux, hépatotoxicité possible (rare), augmentation de la créatinine sérique jusqu'à 20% sans modification du taux de filtration glomérulaire

Ce médicament est une molécule d'amiodarone modifiée (y compris par désiodation) avec une demi-vie plus courte, un plus petit volume de distribution, moins d'effets indésirables, mais moins d'efficacité.

Ce médicament ne doit pas être utilisé chez les patients qui ont des antécédents d'insuffisance cardiaque ou de fibrillation auriculaire permanente.

Ibutilide

IV: chez les patients de ≥ 60 kg, 1 mg en perfusion ou, chez les patients de < 60 kg, 0,01 mg/kg en 10 min, avec dose répétée après 10 min si la première dose s'avère inefficace

N/A

Torsades de pointes (dans 2% des cas)

Le médicament est utilisé pour arrêter une fibrillation auriculaire (taux de succès, environ 40%) et le flutter auriculaire (taux de succès, environ 65%).

Sotalol

Orale: 80–160 mg toutes les 12 h

IV: 10 mg en 1–2 min

0,5–4 mcg/mL

Semblable à la classe II; il peut déprimer la fonction du ventricule gauche et provoquer des torsades de pointes

La forme racémique [D-L] a les propriétés de la classe II (bêta-bloqueur); la forme [D] ne les a pas. Les deux formes ont une activité de classe III. Seul le sotalol racémique est disponible pour une utilisation clinique.

Le médicament ne doit pas être utilisé en cas d'insuffisance rénale.

Vernakalant

3 mg/kg IV en 10 minutes (maximum 339 mg)

En l'absence de conversion en rythme sinusal, effectuer un suivi par une 2e perfusion de 2 mg/kg en 10 minutes (maximum 226 mg)

N/A

Hypotension (en particulier en cas d'insuffisance cardiaque)

Bradyarythmies (en particulier avec bêta-blocage concomitant)

Le médicament est utilisé pour arrêter la fibrillation auriculaire d'apparition récente (taux de succès d'environ 50%).

Le médicament n'est pas disponible aux États-Unis.

Classe IV (inhibiteurs calciques)

Utilisations: interruption des tachycardies supraventriculaires soutenues et ralentissement des fibrillations ou des flutters auriculaires rapides

Diltiazem

A libération lente par voie orale (diltiazem LP): 120–480 mg 1 fois/jour

IV: 5–15 mg/h pendant jusqu'à 24 heures

0,1–0,4 mcg/mL (0,24–1 mcmol/L)

Possible transformation d'une tachycardie ventriculaire en fibrillation ventriculaire, effet inotrope négatif

La forme IV est la plus souvent utilisée pour ralentir la fréquence cardiaque d'une fibrillation ou d'un flutter auriculaire.

Vérapamil

Oral: 40–120 mg 3 fois/jour ou, pour la forme à libération prolongée, 180 mg 1 fois/jour à 240 mg 2 fois/jour

IV: 5–15 mg en 10 min

Prophylaxie orale: 40–120 mg 3 fois/jour

N/A

Possible transformation d'une tachycardie ventriculaire en fibrillation ventriculaire, effet inotrope négatif

La forme IV est utilisée pour interrompre les tachycardies à complexes fins impliquant le nœud auriculoventriculaire (taux de réussite, presque 100% avec 5–10 mg IV en 10 min).

Autres antiarythmiques

Adénosine

6 mg en bolus IV rapide, répétée 2 fois jusqu'à 12 mg si nécessaire; bolus supplémentaire de 20 mL sérum physiologique

N/A

Dyspnée transitoire, gêne thoracique et bouffées de chaleur (dans 30–60% des cas), bronchospasme transitoire

Le médicament ralentit ou bloque la conduction nodale auriculoventriculaire.

La durée d'action est extrêmement courte.

Les contre-indications incluent l'asthme et le bloc auriculoventriculaire de haut degré.

Le dipyridamole potentialise les effets.

Digoxine

Dose de charge IV: 0,5 mg

Dose d'entretien orale: 0,125–0,25 mg/jour

0,8–1,6 mcg/mL (1–2 mcmol/L)

Une anorexie, des nausées, des vomissements et souvent des troubles du rythme sérieux (extrasystoles ventriculaires, tachycardies ventriculaires, extrasystoles auriculaires, tachycardie auriculaire, bloc auriculoventriculaire du 2e ou 3e degré, ou association de ces troubles du rythme)

Les contre-indications comprennent la conduction antérograde par une voie accessoire auriculoventriculaire (syndrome de Wolff-Parkinson-White évident) parce que si une fibrillation auriculaire se produit, la réponse ventriculaire peut être excessive (la digoxine raccourcit les périodes réfractaires de la voie accessoire).