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Relations dose-effet

Par Angela Cafiero Moroney, PharmD, Senior Clinical Science Manager, Renal CSM Organization, Global Medical Affairs, GPRD, AbbVie, Inc

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Indépendamment des modalités d'action d'un médicament, par liaison ou interactions chimiques, la concentration du médicament au niveau du site d'action en contrôle l'effet. Cependant, la réponse à la concentration peut être complexe et n'est souvent pas linéaire. La relation entre la dose de médicament, indépendamment de la voie d'administration utilisée et la concentration du médicament au niveau cellulaire est encore plus complexe ( Pharmacocinétique).

Les données concernant la relation dose-effet sont généralement représentées par un graphique avec la dose (p. ex., log10 de la dose) sur l'axe des abscisses et l'effet évalué (réponse) sur l'axe des ordonnées. L'effet pharmacologique étant fonction de la posologie et du temps, ce type de graphique décrit la relation dose-effet indépendamment du temps. Les effets évalués sont fréquemment présentés comme maximum au Tmax (c'est-à-dire, le temps pour avoir le maximum d'effet) ou à l'état stationnaire (p. ex., pendant une perfusion IV continue). Les effets d'un médicament peuvent être quantifiés au niveau moléculaire, cellulaire, de l'organe ou de l'organisme.

Une courbe dose-réponse hypothétique a des caractéristiques qui varient ( Courbe dose-réponse hypothétique.):

  • Puissance (emplacement de la courbe le long de l'axe de la dose)

  • Efficacité maximale ou effet plafond (meilleure réponse réalisable)

  • Pente (changement de la réponse en fonction de la dose unitaire)

Des variations de réponse biologique existent également (variation de l'amplitude de l'effet parmi les individus étudiés appartenant à la même population à laquelle la même dose de médicament a été administrée). Construire des courbes dose-effet pour des médicaments étudiés dans des situations expérimentales identiques peut être utile pour comparer leurs profils pharmacologiques ( Comparaison des courbes dose-réponse.). Ces informations permettent de déterminer la posologie nécessaire pour atteindre l'effet désiré.

La relation dose-effet, qui se fonde sur les principes de pharmacocinétique et de pharmacodynamie, détermine la posologie nécessaire et la fréquence d'administration ainsi que l'indice thérapeutique pour un médicament dans une population. L'indice thérapeutique (rapport de la concentration toxique minimale à la concentration efficace médiane) permet de déterminer l'efficacité et la sécurité d'un médicament. Augmenter la dose d'un médicament à index thérapeutique étroit majore la probabilité de toxicité ou d'inefficacité du médicament. Cependant, ces caractéristiques pharmacologiques diffèrent en fonction du type de population et sont affectées par des facteurs liés au patient tels que grossesse, âge, fonction de l'organe (p. ex., taux de filtration glomérulaire estimé).

Courbe dose-réponse hypothétique.

Comparaison des courbes dose-réponse.

Le médicament X a une activité biologique supérieure à dosage équivalent, c'est pourquoi il est plus puissant que les médicaments Y ou Z. Les médicaments X et Z ont la même efficacité, indiquée par leur réponse maximale atteignable (effet plafond). Le médicament Y est plus puissant que le médicament Z mais son efficacité maximale est moindre.

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