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Generalidades sobre la farmacocinética

Por

Jennifer Le

, PharmD, MAS, BCPS-ID, FIDSA, FCCP, FCSHP, Skaggs School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, University of California San Diego

Última modificación del contenido oct. 2020
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La farmacocinética, que a veces se define como los efectos del organismo sobre el fármaco, se refiere al movimiento de los medicamentos hacia el interior, a través del organismo y hacia el exterior de este, es decir, el curso temporal de su absorción Absorción de los fármacos La absorción de un fármaco depende de sus propiedades fisicoquímicas, su formulación y su vía de administración. Las formas farmacéuticas (p. ej., comprimidos, cápsulas, soluciones) están compuestas... obtenga más información , biodisponibilidad Biodisponibilidad de los fármacos Se denomina biodisponibilidad al grado y la velocidad con que una forma activa (el fármaco o uno de sus metabolitos) accede a la circulación, y alcanza de esta manera su lugar de acción. La... obtenga más información , distribución Distribución del fármaco en los tejidos Una vez que un fármaco penetra en la circulación sistémica, se distribuye entre los tejidos corporales. Esta distribución no suele ser uniforme, debido a diferencias en la perfusión sanguínea... obtenga más información , metabolismo Metabolismo de los fármacos El sitio principal del metabolismo de los fármacos es el hígado (para una revisión, véase [1]). Aunque los fármacos suelen inactivarse al ser metabolizados, los metabolitos de algunos de ellos... obtenga más información y excreción Excreción de los fármacos Los riñones son los órganos principales para la excreción de sustancias hidrosolubles. El sistema biliar colabora también en la excreción siempre y cuando el fármaco no sea reabsorbido a partir... obtenga más información .

Tabla
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La farmacocinética de un fármaco depende de sus propiedades químicas y de factores relacionados con el paciente y de sus propiedades químicas. Algunos de estos últimos (p. ej., función renal, dotación genética, sexo, edad) pueden utilizarse para predecir los parámetros farmacocinéticos en ciertas poblaciones. Por ejemplo, la semivida de algunos fármacos, en especial la de aquellos que son sometidos a metabolismo y excreción, puede ser notablemente larga en los adultos mayores (véase figura Comparación de los resultados farmacocinéticos del diazepam en un hombre más joven (A) y un hombre mayor (B) Comparación de los resultados farmacocinéticos del diazepam en un hombre más joven (A) y un hombre mayor (B) La farmacocinética, que a veces se define como los efectos del organismo sobre el fármaco, se refiere al movimiento de los medicamentos hacia el interior, a través del organismo y hacia el exterior... obtenga más información ). De hecho, los cambios fisiológicos asociados al envejecimiento afectan muchos aspectos de la farmacocinética (véase Farmacocinética en los ancianos Farmacocinética en los ancianos La farmacocinética se define como lo que el cuerpo le hace al fármaco e incluye Absorción Distribución a través de los compartimentos corporales Metabolismo Excreción obtenga más información y Farmacocinética en niños Farmacocinética en niños La farmacocinética hace referencia a los procesos de absorción, distribución, metabolismo y eliminación de fármacos. Existen importantes variaciones relacionadas con la edad en la farmacocinética... obtenga más información ).

Otros factores están relacionados con la fisiología individual. Los efectos de algunos factores individuales (p. ej., insuficiencia renal, obesidad, insuficiencia hepática, deshidratación) pueden predecirse razonablemente, pero otros factores son de naturaleza idiosincrática y sus efectos son, por tanto, impredecibles. Debido a las diferencias interindividuales, la administración de fármacos debe adaptarse a las necesidades de cada paciente, tradicionalmente ajustando la dosis de manera empírica hasta que se consigan los objetivos terapéuticos. Con frecuencia, este enfoque es inadecuado porque puede retrasar la respuesta óptima o dar lugar a efectos adversos.

El conocimiento de los principios de la farmacocinética permite a los médicos ajustar las dosis de manera más exacta y rápida. La aplicación de los principios farmacocinéticos para individualizar la farmacoterapia se denomina la monitorización terapéutica de los fármacos.

Comparación de los resultados farmacocinéticos del diazepam en un hombre más joven (A) y un hombre mayor (B)

El diazepam es metabolizado en el hígado a desmetildiazepam a través de las enzimas P-450. El desmetildiazepam es un sedante activo, excretado por los riñones. La semivida de eliminación es inversamente proporcional a las pendienes terminales de las curvas; las pendientes planas corresponden a vidas medias largas. 0 = hora de la dosificación. (Adaptado de Greenblatt DJ, Allen MD, Harmatz JS, Shader RI: Diazepam disposition determinants. Clinical Pharmacology and Therapeutics 27:301–312, 1980.)

Comparación de los resultados farmacocinéticos del diazepam en un hombre más joven (A) y un hombre mayor (B)
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¿Cuál de los siguientes es un tipo de proteína receptora de fármacos que se encuentra en el citoplasma e incluye los receptores de hormonas tiroideas y esteroideas?
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