Ciertas sustancias naturales presentes en el organismo, como los neurotransmisores y las hormonas, tienen receptores diana específicos situados en la superficie de las células. Cuando estas sustancias se unen al receptor de una célula, estimulan ese receptor para realizar su función, que es producir o inhibir una acción específica en la célula. Los fármacos pueden localizar la diana específica y unirse a estos receptores.

Algunos fármacos actúan como agonistas, estimulando al receptor, de la misma manera que lo hacen las sustancias naturales del organismo. Otros actúan como antagonistas, bloqueando la acción de las sustancias naturales sobre el receptor. Cada tipo de receptor tiene muchos subtipos, y los fármacos pueden actuar sobre uno o varios subtipos de receptores.

Tipo de receptor

Agonista natural del organismo

Acción resultante

Fármacos que se dirigen al receptor

Adrenérgicos

Alfa 1

Epinefrina y norepinefrina

Reacciones de «huida o lucha»: constricción de los vasos sanguíneos de la piel, el tracto digestivo y el aparato urinario

Degradación de la glucosa en el hígado (liberando energía)

Disminución de la actividad del estómago y del intestino

Contracción del músculo liso en el aparato genital y urinario

Agonista: metoxamina y fenilefrina

Antagonista: doxazosina, prazosina, tamsulosina y terazosina

Alfa 2

Epinefrina y norepinefrina

Disminución de la secreción de insulina, de la agregación plaquetaria, de la constricción de los vasos sanguíneos de la piel y el intestino, y de la liberación de norepinefrina por parte de los nervios

Agonista: clonidina

Antagonista: yohimbina

Beta 1

Epinefrina y norepinefrina

Aumento en la frecuencia cardíaca, en la fuerza de contracción del corazón y en la secreción de renina (una hormona implicada en el control de la presión arterial)

Agonista: dobutamina e isoproterenol

Antagonista: betabloqueantes (utilizados para el tratamiento de la hipertensión y las enfermedades cardíacas), como el atenolol y el metoprolol

Beta 2

Epinefrina y norepinefrina

Dilatación del músculo liso en los vasos sanguíneos, en las vías respiratorias y en los tractos digestivo y urinario

Degradación del glucógeno en el músculo esquelético (liberando glucosa para producir energía)

Agonista: salbutamol (albuterol), isoetarina y terbutalina

Antagonista: propranolol

Colinérgicos

Muscarínicos

Acetilcolina

Disminución de la frecuencia cardíaca y de la capacidad de contracción del corazón

Constricción de las vías respiratorias

Dilatación de los vasos sanguíneos de todo el cuerpo

Aumento de la actividad del estómago, el intestino, la vejiga y las glándulas salivales, lagrimales y sudoríparas

Agonista: betanecol y carbacol

Antagonista: atropina, ipratropio y escopolamina

Nicotínicos

Acetilcolina

Contracción del músculo esquelético

Agonista: ninguno utilizado habitualmente

Antagonista: atracurio, pancuronio y tubocurarina

Histaminérgicos

H1

Histamina

Producción de una respuesta alérgica

Contracción de los músculos de las vías respiratorias y del tracto digestivo

Dilatación de los vasos sanguíneos de pequeño calibre

Somnolencia (sedación)

Agonista: ninguno utilizado habitualmente

Antagonista: cetirizina, clorfeniramina, clemastina, difenhidramina, fexofenadina y loratadina

H2

Histamina

Estimulación de las secreciones estomacales

Agonista: ninguno utilizado habitualmente

Antagonista: cimetidina, famotidina y nizatidina

Serotoninérgico

Serotonina

Constricción de los vasos sanguíneos del cerebro

Estimulación de la actividad (motilidad) del tracto digestivo

Contracción de los vasos sanguíneos

Efectos sobre el sueño, la memoria, la percepción sensorial, la regulación de la temperatura, el estado de ánimo, el apetito y la secreción hormonal

Agonista parcial: buspirona

Agonista*: sumitriptán y zolmitriptán

Antagonista: metisergida y ondansetrón

Dopaminérgico

Dopamina

Implicación en el movimiento, el estado de ánimo, la capacidad reflexiva, el aprendizaje y la búsqueda de recompensa

También aumenta el flujo sanguíneo hacia los riñones, lo que permite una mayor excreción de orina

Agonista: pramipexol y ropinirol

Antagonista: olanzapina y risperidona