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Revue générale de la pharmacocinétique

Par

Jennifer Le

, PharmD, MAS, BCPS-ID, FIDSA, FCCP, FCSHP, Skaggs School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, University of California San Diego

Vérifié/Révisé juin 2022
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La pharmacocinétique, décrite parfois comme l'action de l'organisme sur un médicament, se réfère au devenir du médicament, depuis son entrée jusqu'à sa sortie de l'organisme, l'évolution en fonction du temps de son absorption Absorption des médicaments L'absorption d'un médicament est déterminée par ses propriétés physico-chimiques, sa formulation galénique et sa voie d'administration. Les différentes formulations (p. ex., comprimés, gélules... en apprendre davantage , sa biodisponibilité Biodisponibilité des médicaments La biodisponibilité correspond à la vitesse et à l'importance du passage du principe actif (médicament ou métabolite) dans la circulation générale, gagnant ainsi le site d'action. La biodisponibilité... en apprendre davantage , sa distribution Distribution des médicaments dans les tissus Après son entrée dans la circulation générale, le médicament est distribué dans les tissus de l'organisme. La distribution est généralement inégale compte tenu du fait de différences en termes... en apprendre davantage , son métabolisme Métabolisme des médicaments Le foie est le site principal du métabolisme des médicaments (pour une revue, voir [ 1]). Bien que la métabolisation inactive généralement les médicaments, certains métabolites sont pharmacologiquement... en apprendre davantage , et son excrétion Excrétion des médicaments Les reins sont les principaux organes d'excrétion des substances solubles dans l'eau. Le système biliaire contribue à l'excrétion dans la mesure où le médicament n'est pas réabsorbé par le tube... en apprendre davantage .

La pharmacodynamie Revue générale de la pharmacodynamie La pharmacodynamie (parfois décrite comme étant l'action d'un médicament sur l'organisme), est l'étude des effets biochimiques, physiologiques et moléculaires des médicaments sur l'organisme... en apprendre davantage , décrite comme l'action d'un médicament sur l'organisme, touche la liaison à des récepteurs, les effets de cette liaison et les interactions chimiques. La pharmacocinétique d'un médicament détermine le début, la durée et l'intensité de son effet. Les formules reliant ces processus résument le comportement pharmacocinétique de la plupart des médicaments (voir tableau Formules définissant les paramètres pharmacocinétiques basiques Formules définissant les paramètres pharmacocinétiques basiques  Formules définissant les paramètres pharmacocinétiques basiques ).

Tableau

La pharmacocinétique d'un médicament dépend aussi bien de facteurs intrinsèques liés au patient que des propriétés chimiques du médicament. Certains facteurs liés au patient (p. ex., fonction rénale, facteurs génétiques, sexe, âge) peuvent être utilisés pour prédire les paramètres pharmacocinétiques des populations. La demi-vie de certains médicaments, en particulier ceux qui sont métabolisés et excrétés, peut être très longue chez le patient âgé (voir figure Comparaison de la pharmacocinétique du diazépam chez un homme jeune [A] et chez un homme âgé [B] Comparaison de la pharmacocinétique du diazépam chez un homme jeune (A) et chez un homme âgé (B) Comparaison de la pharmacocinétique du diazépam chez un homme jeune (A) et chez un homme âgé (B) ). De fait, les modifications physiologiques associées au vieillissement affectent de nombreux aspects de la pharmacocinétique (voir Pharmacocinétique chez les personnes âgées Pharmacocinétique chez les personnes âgées La pharmacocinétique est définie comme le devenir de la molécule dans l'organisme; elle comprend les phases suivantes Absorption Distribution dans les compartiments du corps Métabolisme Excrétion... en apprendre davantage et Pharmacocinétique chez l'enfant Pharmacocinétique chez l'enfant La pharmacocinétique correspond aux processus d' absorption des médicaments, de distribution, de métabolisme et d' élimination. Il existe d'importantes variations pharmacocinétiques liées à... en apprendre davantage ).

D'autres facteurs sont liés à la physiologie individuelle. Les effets de certains états pathologiques connus (p. ex., l'insuffisance rénale, l'obésité, l'insuffisance hépatique, la déshydratation) peuvent être raisonnablement anticipés, mais d'autres éléments idiosyncrasiques ont des effets imprévisibles. Du fait des différences individuelles, l'administration des médicaments doit être adaptée aux besoins de chaque patient, traditionnellement, en ajustant de façon empirique la posologie jusqu'à ce que soit atteint l'objectif thérapeutique. Cette approche est fréquemment inadaptée puisqu'elle peut retarder la réponse optimale ou entraîner des effets indésirables.

La connaissance des principes pharmacocinétiques permet aux prescripteurs d'adapter la posologie rapidement et avec plus de précision. L'application des principes pharmacocinétiques pour individualiser la pharmacothérapie est appelée monitoring médicamenteux thérapeutique.

Comparaison de la pharmacocinétique du diazépam chez un homme jeune (A) et chez un homme âgé (B)

Le diazépam est métabolisé dans le foie en desméthyldiazépam par les enzymes P-450. Le desméthyldiazépam est un sédatif actif qui est excrété par les reins. 0 = temps de dosage. (Adapted from Greenblatt DJ, Allen MD, Harmatz JS, Shader RI: Diazepam disposition determinants. 27:301–312, 1980.)

Comparaison de la pharmacocinétique du diazépam chez un homme jeune (A) et chez un homme âgé (B)
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