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Rifamicinas

Por Hans P. Schlecht, MD, MSc, Assistant Professor of Medicine, Department of Medicine, Division of Infectious Diseases & HIV Medicine, Drexel University College of Medicine ; Christopher Bruno, MD, Assistant Professor of Medicine, Division of infectious Diseases & HIV Medicine, Drexel University College of Medicine

Información:
para pacientes

Las rifamicinas son fármacos bactericidas e inhiben la RNA polimerasa dependiente del DNA en las bacterias, por lo que interrumpen la síntesis proteica (ver Rifamicinas).

Rifamicinas

Rifabutina

Rifaximina

Rifampicina

Rifapentina

Rifampicina, Rifabutina y Rifapentina

La rifampicina, la rifabutina y la rifapentina tienen características similares en cuanto a farmacología, espectro antimicrobiano y efectos adversos.

Farmacología

La absorción oral es buena y genera una amplia distribución en los tejidos y líquidos corporales, incluso en el LCR.

La rifampicina se concentra en los granulocitos polimorfonucleares y macrófagos, por lo que facilita la eliminación de las bacterias en los abscesos. Se metaboliza en el hígado y se elimina en la bilis y, en mucha menor medida, en la orina.

Indicaciones

La rifampicina es activa contra

  • La mayoría de las bacterias grampositivas y algunas gramnegativas

  • Las especies del género Mycobacterium

La resistencia se desarrolla rápidamente, por lo que rara vez se usa rifampicina sola. Suele combinarse con otros antibióticos para el tratamiento de

  • Infecciones por micobacterias atípicas (la rifampicina es activa contra muchas micobacterias no tuberculosas, pero las micobacterias de crecimiento rápido son naturalmente resistentes (p. ej., Mycobacterium fortuitum, M. chelonae o M. abscessus)

  • Lepra (con dapsona o sin clofazimina)

  • Infecciones por estafilococos, como osteomielitis, endocarditis de las prótesis valvulares e infecciones de cuerpos extraños como prótesis articulares (junto con otros antibióticos para estafilococos)

  • Infecciones por Legionella (los datos más antiguos indican que los resultados son mejores cuando la rifampicina se combina con eritromicina; el uso de rifampicina con azitromicina o una fluoroquinolona no ofrece ventajas)

  • Meningitis por neumococo, cuando el microorganismo es sensible a la rifampicina (junto con vancomicina con o sin ceftriaxona o cefotaxima para microorganismos resistentes a estas dos últimas, con CIM > 4 μg/mL) o cuando la respuesta clínica o microbiológica esperada no se produce

La rifampicina puede usarse sola en la profilaxis de los contactos cercanos de pacientes con meningitis por meningococo o por Haemophilus influenzae de tipo b.

La rifabutina y la rifampicina son igualmente eficaces en los regímenes para tuberculosis administrados a pacientes HIV-positivos o HIV-negativos.

La rifabutina es más activa que la rifampicina frente al complejo M. avium y se la prefiere en los regímenes de múltiples fármacos para estas infecciones; en los demás casos, se prefiere la rifampicina.

La rifapentina se utiliza para tratar la tuberculosis pulmonar y la tuberculosis latente.

Contraindicaciones

La rifampicina y la rifabutina están contraindicadas en los pacientes que han tenido previamente reacciones alérgicas a ellas.

Uso durante el embarazo y la lactancia

La rifabutina se considera de categoría B en el embarazo (los estudios en animales no muestran riesgos pero la evidencia en seres humanos es incompleta, o los estudios muestran riesgos en animales pero no en seres humanos). Se desconoce su seguridad durante la lactancia.

La rifampicina y la rifapentina se incluyen en la categoría C para el embarazo (los estudios en animales muestran ciertos riesgos, en este caso teratogenicidad; la evidencia en seres humanos no es concluyente, pero los beneficios clínicos en ocasiones superan el riesgo). El fármaco atraviesa la placenta. Aun así, si el riesgo de padecer tuberculosis de la madre es moderado o alto, se considera que el tratamiento es menos nocivo para el feto que la enfermedad materna no tratada y, por ende, se recomienda instaurarlo.

Debido a la potencial tumorigenicidad demostrada en estudios con animales, el fabricante no recomienda el uso de rifampicina durante la lactancia. Sin embargo, los Centros para el Control y Prevención de las Enfermedades (CDC) no consideran a la rifampicina una contraindicación para la lactancia; debe decidirse entre interrumpir la lactancia o la administración del medicamento según la importancia del fármaco para la madre.

Efectos adversos

Los efectos adversos incluyen

  • Hepatitis (más grave)

  • Trastornos gastrointestinales

  • Efectos sobre el SNC

  • Mielosupresión

La hepatitis se produce mucho más a menudo si se administran isoniazida o pirazinamida junto con la rifampicina. Durante la primera semana de tratamiento, la rifampicina puede producir un aumento transitorio en la bilirrubina sérica no conjugada, debido a la competencia entre el fármaco y la bilirrubina por la excreción; este hecho no es en sí mismo una indicación para interrumpir el tratamiento.

Los efectos sobre el SNC pueden incluir cefaleas, mareos, ataxia y confusión. Los exantemas, la fiebre, la leucopenia, la anemia hemolítica, la trombocitopenia, la nefritis intersticial, la necrosis tubular aguda, la insuficiencia renal y la nefritis intersticial se consideran en general reacciones de hipersensibilidad, y aparecen cuando la terapia es intermitente o cuando se reinicia un régimen de administración diaria después de una interrupción; todos los efectos se revierten cuando se interrumpe la administración de rifampicina.

Los efectos adversos menos graves son comunes; entre ellos, acidez gástrica, náuseas, vómitos y diarrea. La rifampicina tiñe de color rojo anaranjado la orina, la saliva, el sudor, el esputo y las lágrimas.

Consideraciones respecto de la dosis

En pacientes con trastornos hepáticos, deben realizarse pruebas de la función de este órgano antes de comenzar la terapia con rifampicina y cada 2 a 4 semanas durante ésta, o debe utilizarse otro fármaco alternativo. No se necesitan ajustes de la dosis para los pacientes con insuficiencia renal.

La rifampicina interactúa con muchos fármacos porque es un potente inductor de las enzimas microsomales hepáticas del citocromo P-450 (CYP450). La rifampicina acelera la eliminación y, por ende, puede reducir la eficacia de los siguientes medicamentos: inhibidores de la ECA, atovacuona, barbitúricos, betabloqueantes, bloqueantes de los canales de calcio, cloranfenicol, claritromicina, anticonceptivos hormonales orales y sistémicos, coticoides, ciclosporina, dapsona, digoxina, doxiciclina, fluconazol, haloperidol, itraconazol, ketoconazol, los inhibidores no nucleosídicos de la transcriptasa inversa delarvidina y nevirapina, analgésicos opiáceos, fenitoína, inhibidores de la proteasa, quinidina, sulfonilureas, tacrolimús, teofilina, tiroxina, tocainida, antidepresivos tricíclicos, voriconazol, warfarina y zidovudina. Para mantener un efecto terapéutico óptimo de estos medicamentos, el médico debe ajustar sus dosis cuando se comienza o se finaliza el tratamiento con la rifampicina.

Por otra parte, los inhibidores de la proteasa, así como otros fármacos (p. ej., azoles, el macrólido claritromicina, los inhibidores no nucleosídicos de la transcriptasa inversa), inhiben las enzimas del CYP450 e incrementan las concentraciones de rifamicinas, lo que aumenta potencialmente la frecuencia de reacciones tóxicas. Por ejemplo, la uveítis es más común cuando se usa rifabutina con claritromicina o azoles.

Rifaximina

La rifamixina es un derivado de la rifamicina cuya absorción es escasa muy baja de la administración oral; el 97% del fármaco se recupera casi sin cambios en las heces.

La rifamixina puede usarse para el tratamiento empírico de la diarrea del viajero, que está causada principalmente por las cepas de Escherichia coli enterotoxigénicas y enteroagregantes. No se sabe si la rifamixina es eficaz para tratar la diarrea causada por otros patógenos entéricos diferentes de la E. coli. Dado que no se absorbe en forma sistémica, no debe usarse para tratar diarreas infecciosas causadas por patógenos bacterianos entéricos invasivos (como salmonellas o especies de Campylobacter).

La dosis es de 200 mg por vía oral cada 8 horas, durante 3 días, en adultos y niños de más de 12 años.

Los efectos adversos incluyen náuseas, vómitos, dolor abdominal y flatulencia.

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