La psicosis se refiere a síntomas como delirios, alucinaciones, pensamiento y habla desorganizados y un comportamiento extraño e inapropiado (incluida la catatonia) que indican pérdida de contacto con la realidad. Varios trastornos mentales causan síntomas de psicosis (véase Introducción a la esquizofrenia y trastornos relacionados).
Los antipsicóticos pueden ser efectivos para reducir o eliminar los síntomas de la psicosis. Aunque los medicamentos antipsicóticos se prescriben con mayor frecuencia para la esquizofrenia, parecen ser eficaces en el tratamiento de estos síntomas independientemente de si son el resultado de la esquizofrenia, la manía, la demencia o el uso de una sustancia como las anfetaminas. (Véase la tabla .)
Una vez que han desaparecido los síntomas inmediatos, dependiendo de la causa de su psicosis, es posible que las personas necesiten continuar tomando medicamentos antipsicóticos para reducir la probabilidad de episodios futuros.
Cómo actúan los fármacos antipsicóticos
Los medicamentos antipsicóticos actúan influyendo en cómo se transmite la información entre las células cerebrales individuales.
Se estima que el cerebro de una persona adulta tiene más de 86 mil millones de células nerviosas denominadas neuronas. Cada neurona del cerebro tiene una sola fibra larga llamada axón, que transmite la información a otras neuronas (véase figura Estructura típica de un nervio). Como cables conectados en un gran conmutador telefónico, cada neurona establece contacto con varios miles de otras neuronas.
La información viaja por el axón de la célula como un impulso eléctrico. Cuando el impulso alcanza el extremo del axón, se libera una cantidad muy pequeña de una sustancia química denominada neurotransmisor, que cumple la función de transmitir información a la siguiente neurona. Un receptor en la célula receptora detecta el neurotransmisor, lo que hace que la célula receptora genere un nuevo impulso.
Los síntomas de psicosis parecen ser causados por una actividad excesiva de las células sensibles al neurotransmisor dopamina. Por lo tanto, los fármacos antipsicóticos actúan bloqueando los receptores, de modo que disminuye la comunicación entre los grupos de células.
La eficacia con la que los diferentes medicamentos antipsicóticos bloquean los distintos tipos de neurotransmisores varía. Todos los medicamentos antipsicóticos modulan los niveles de dopamina. Los medicamentos antipsicóticos de segunda generación (como asenapina, clozapina, iloperidona, lurasidona, olanzapina, quetiapina, risperidona y ziprasidona) también bloquean los receptores de serotonina, otro neurotransmisor. Los antipsicóticos más nuevos como la xanomelina funcionan a través de sus efectos sobre la acetilcolina.
La clozapina, que también bloquea muchos otros receptores, es claramente el fármaco más efectivo para los síntomas psicóticos. No obstante, se utiliza poco debido a sus graves efectos adversos y a que requiere un seguimiento periódico mediante análisis de sangre.
Tipos de fármacos antipsicóticos
Los fármacos antipsicóticos se dividen en 3 grupos:
Antipsicóticos de primera generación (más antiguos, convencionales, típicos)
Antipsicóticos de segunda generación (atípicos)
Tipos más nuevos de medicamentos antipsicóticos
Actualmente, alrededor del 95% de los antipsicóticos recetados en Estados Unidos son antipsicóticos de segunda generación. Los antipsicóticos de segunda generación pueden aliviar los síntomas positivos (como las alucinaciones), los síntomas negativos (como la falta de expresión emocional) y el deterioro cognitivo (como la disminución de las funciones mentales y de la capacidad de atención). Sin embargo, los estudios realizados no determinan claramente si alivian los síntomas en mayor medida que los medicamentos antipsicóticos de primera generación, pero las personas son más propensas a tomarlos porque tienen menos efectos adversos graves y a veces son menos costosos que los antipsicóticos de segunda generación.
La clozapina, primera medicación antipsicótica de segunda generación desarrollada, es eficaz hasta en la mitad de las personas que no responden a otros antipsicóticos. Sin embargo, debido a los efectos adversos graves, por lo general se usa solo en personas que no han respondido a otros medicamentos antipsicóticos.
Algunos antipsicóticos de primera y segunda generación se pueden dispensar en forma de preparaciones inyectables de acción prolongada que deben administrarse solo una vez al mes o cada dos meses. Estas preparaciones son útiles para muchas personas, como aquellas que no pueden tomar medicamentos orales diariamente de manera fiable.
Actualmente se están estudiando y comercializando antipsicóticos con acciones novedosas.
Medicamentos antipsicóticos
Medicación | Algunos efectos adversos potenciales | Comentarios |
|---|---|---|
Medicamentos antipsicóticos de primera generación | ||
Clorpromazina Flufenazina* Haloperidol* Loxapina Molindona Perfenazina Pimozida Tioridazina Tiotixeno Trifluoperazina | Sequedad de boca Visión borrosa Convulsiones Aumento de la frecuencia cardíaca y descenso de la presión arterial Estreñimiento Temblor y agarrotamiento muscular súbitos, pero a menudo reversibles, que pueden progresar hacia rigidez Movimientos involuntarios de cara y brazos (discinesia tardía) Rigidez muscular, fiebre, hipertensión arterial y alteraciones de la función mental (síndrome maligno por neurolépticos) | Las reacciones adversas son mucho más probables en las personas de edad avanzada y en aquellas con alteraciones del equilibrio o enfermedades graves. Se recomienda exploración ocular y electrocardiografía (ECG) mientras se está tomando tioridazina. |
Fármacos antipsicóticos de segunda generación | ||
Aripiprazol* Asenapina Brexpiprazol Cariprazina Clozapina Iloperidona Lumateperona Lurasidona Olanzapina* Paliperidona* Pimavanserina Quetiapina Risperidona* Ziprasidona | Somnolencia y aumento de peso (los más frecuentes), que pueden ser notables Algunos de estos medicamentos aumentan el riesgo de acumulación de grasa abdominal, alteración de los niveles séricos de colesterol, hipertensión arterial y resistencia a la acción de la insulina (síndrome metabólico) | Este grupo de antipsicóticos tiene menor probabilidad de causar temblor, rigidez muscular, movimientos involuntarios (incluyendo discinesia tardía) y síndrome maligno por neurolépticos, aunque otros efectos adversos pueden producirse. La clozapina se utiliza con mucha menos frecuencia porque puede producir inhibición de la médula ósea, reducción del número de los glóbulos blancos (leucocitos) y convulsiones. Sin embargo, suele ser eficaz en las personas que no responden a otros fármacos antipsicóticos. La clozapina y la olanzapina tienen la mayor probabilidad de causar aumento de peso, y el aripiprazol tiene la menor probabilidad. La ziprasidona no ocasiona aumento de peso, pero puede producir anomalías en el electrocardiograma. El aripiprazol, el brexpiprazol, la cariprazina y la ziprasidona son menos propensos a provocar un síndrome metabólico. La lumateperona ofrece un riesgo menor de efectos adversos motores y metabólicos. |
Agonistas de receptores muscarínicos | ||
Xanomelina-Trospio | Se pueden observar efectos adversos gastrointestinales (náuseas, vómitos, estreñimiento) y efectos adversos anticolinérgicos (como visión borrosa). | |
*Disponible como inyección intramuscular (IM) de acción prolongada para pacientes que tienen dificultades para tomar medicamentos por vía oral. | ||
Efectos secundarios de los medicamentos antipsicóticos
Los medicamentos antipsicóticos tienen efectos adversos significativos entre los que se encuentran
Somnolencia
Rigidez muscular
Temblores
Aumento de peso
Inquietud
La discinesia tardía es un trastorno motor involuntario hiperactivo que puede estar causado por fármacos antipsicóticos crónicos. Es más probable con medicamentos de primera generación que con los de segunda generación. La discinesia tardía se caracteriza fundamentalmente por movimientos de fruncimiento de labios, protrusión de la lengua o contorsión de brazos o piernas. La discinesia tardía puede persistir incluso después de la interrupción del fármaco. No existe un tratamiento eficaz para este tipo de discinesia persistente, si bien la clozapina y la quetiapina pueden aliviar ligeramente los síntomas. Sin embargo, se ha descubierto que el medicamento valbenazina es eficaz para mejorar los síntomas de la discinesia tardía. Las personas que deben tomar fármacos antipsicóticos durante un período de tiempo prolongado deben someterse cada 6 meses a una exploración para comprobar que no presenten síntomas de discinesia tardía.
Los medicamentos antipsicóticos de segunda generación comportan un riesgo significativamente menor de discinesia tardía, rigidez muscular y temblores que los antipsicóticos de primera generación. Sin embargo, parece ser que algunos de estos fármacos producen un aumento significativo del peso. Algunos también aumentan el riesgo de síndrome metabólico. En este síndrome se produce una acumulación de grasa en el abdomen, concentraciones sanguíneas altas de triglicéridos (un tipo de grasa), niveles bajos de colesterol de alta densidad (HDL, el colesterol «bueno») y tensión arterial alta. Asimismo la insulina es menos eficaz (fenómeno denominado resistencia a la insulina), lo que incrementa el riesgo de diabetes de tipo 2. La clozapina puede causar convulsiones o supresión potencialmente mortal de la actividad de la médula ósea (que incluye la producción de glóbulos blancos). Por lo tanto, en Estados Unidos, se recomienda que las personas que toman clozapina se sometan a un recuento semanal del número de glóbulos blancos (leucocitos), al menos durante el transcurso de los 6 primeros meses, con el fin de poder interrumpir su empleo inmediatamente en cuanto aparezca el primer indicio de disminución del número de estas células.
El síndrome neuroléptico maligno es un efecto adverso de los antipsicóticos muy poco frecuente pero potencialmente mortal. Este síndrome se caracteriza por rigidez muscular, fiebre, hipertensión arterial y alteraciones de la función mental (como confusión y letargo).
El síndrome de QT largo es un trastorno del ritmo cardíaco potencialmente mortal que puede estar causado por varios antipsicóticos de ambas clases. Estos medicamentos incluyen tioridazina, haloperidol, olanzapina, risperidona y ziprasidona. Las personas que toman estos medicamentos se controlan con electrocardiografía.
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