Le Manuel Merck

Please confirm that you are a health care professional

honeypot link

Tétracyclines

Par

Brian J. Werth

, PharmD, University of Washington School of Pharmacy

Dernière révision totale mai 2020| Dernière modification du contenu mai 2020
Cliquez ici pour l’éducation des patients

Les tétracyclines (voir tableau Tétracyclines) sont desantibiotiques bactériostatiques qui se lient à la sous-unité 30S du ribosome, inhibant ainsi la synthèse des protéines bactériennes. Les tétracyclines spécifiques sont

  • Doxycycline

  • Eravacycline (IV seulement)

  • Minocycline

  • Omadacycline (nouvelle aminométhylcycline)

  • Tétracycline

Pharmacocinétique

Environ 60 à 80% de la tétracycline et 90% de la doxycycline et de la minocycline sont absorbés après l'administration orale. Cependant, l'absorption est diminuée en présence de cations métalliques (p. ex., aluminium, calcium, magnésium, fer); les tétracyclines ne peuvent pas être prises avec des préparations contenant ces substances (p. ex., antiacides, de nombreux suppléments vitaminiques et minéraux). La tétracycline et l'omadacycline doivent être prises avec beaucoup d'eau à jeun. L'alimentation diminue aussi l'absorption d'autres tétracyclines, mais cet effet est moins important pour la doxycycline et la minocycline.

Les tétracyclines pénètrent dans la plupart des tissus et des liquides biologiques. Toutes sont concentrées dans la bile. Cependant, les concentrations atteintes dans le LCR n'ont pas une efficacité thérapeutique certaine. La minocycline est la seule tétracycline pénétrant dans les larmes et la salive en concentration élevée.

La tétracycline et la minocycline sont principalement excrétées dans l'urine. La doxycycline, l'éravacycline et l'omadacycline sont principalement excrétées dans le tractus intestinal.

Indications

Les tétracyclines sont actives dans les infections suivantes:

Environ 5 à 10% des souches de pneumocoques et une quantité considérable de streptocoques bêta-hémolytiques du groupe A, de nombreux bacilles uropathogènes Gram négatifs et les gonocoques produisant de la pénicillinase sont résistants.

Les tétracyclines sont interchangeables dans la plupart des indications, bien que la minocycline ait été la plus étudiée dans les infections à S. aureus résistant à la méthicilline.

La doxycycline est habituellement préférée dans toutes les pathologies suivantes parce qu'elle est mieux tolérée et peut être administrée 2 fois/jour:

Contre-indications

Les tétracyclines sont contre-indiquées dans

  • Les patients qui y sont allergiques

  • L'enfant de < 8 ans (à l'exception parfois de la maladie du charbon [anthrax] par inhalation ou une autre maladie grave telle que la fièvre pourprée des Montagnes Rocheuses, lorsque les avantages sont supérieurs au risque potentiel de coloration des dents)

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Les tétracyclines traversent le placenta, passent dans la circulation fœtale, s'accumulent dans les os du fœtus, et, si elles sont utilisées pendant les 2e ou 3e trimestres, elles peuvent provoquer une coloration permanente anormale des dents du fœtus.

Une hépatotoxicité peut être observée chez la femme enceinte, en particulier après administration IV, et chez les insuffisants rénaux ou présentant une pyélonéphrite. La prise de doses élevées pendant la grossesse peut provoquer une stéatose hépatique aiguë, qui peut être fatale.

Les tétracyclines pénètrent dans le lait maternel, mais habituellement en petites quantités (en particulier la tétracycline). L'utilisation est déconseillée pendant l'allaitement.

Effets indésirables

Les effets indésirables des tétracyclines comprennent

Toutes les tétracyclines administrées par voie orale déclenchent des nausées, des vomissements et une diarrhée et elles peuvent être à l'origine de colites à C. difficile (colite pseudo-membraneuse) et de surinfections à Candida. Si non avalée avec de l'eau, les tétracyclines peuvent provoquer des érosions œsophagiennes.

La photosensibilité due aux tétracyclines peut se manifester après exposition au soleil (coups de soleil).

Elles peuvent entraîner une coloration des dents, une hypoplasie de l'émail dentaire et une excroissance osseuse anormale chez l'enfant de < 8 ans et chez le fœtus. Chez le nourrisson, les tétracyclines peuvent entraîner une hypertension intracrânienne et un bombement des fontanelles idiopathiques.

Des concentrations sanguines excessives consécutives à de fortes doses ou à une insuffisance rénale peuvent déclencher une stéatose hépatique aiguë fatale, en particulier pendant la grossesse.

La minocycline entraîne fréquemment un dysfonctionnement vestibulaire, ce qui limite son utilisation. La prise de minocycline a été associée au développement de maladies auto-immunes telles que le lupus érythémateux disséminé et la polyartérite noueuse, qui peuvent être réversibles. La minocycline peut également provoquer une réaction avec éosinophilie et des symptômes systémiques (drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS), qui se caractérise par de la fièvre, une éruption cutanée, une lymphadénopathie, une hépatite, une lymphocytose atypique, une éosinophilie, et une thrombopénie.

Les tétracyclines peuvent aggraver l'hyperazotémie en cas d'insuffisance rénale.

Des pilules de tétracyclines périmées peuvent dégénérer et déclencher un syndrome de Fanconi si elles sont ingérées. Il faut informer les patients qu'il est nécessaire de se débarrasser des médicaments lorsqu'ils sont périmés.

Dosages

La doxycycline, l'éravacycline et l'omadacycline sont principalement excrétées dans le tractus intestinal et ne nécessitent pas de réduction de la dose en cas d'insuffisance rénale, alors que la tétracycline et la minocycline nécessitent un ajustement de la dose en cas de réduction de la fonction rénale.

Les tétracyclines peuvent réduire l'efficacité des contraceptifs oraux et potentialiser les effets des anticoagulants oraux.

Médicaments mentionnés dans cet article

Nom du médicament Sélectionner les dénominations commerciales
Eravacycline
ARALEN
MINOCIN
PERIOSTAT, VIBRAMYCIN
Cliquez ici pour l’éducation des patients
REMARQUE : Il s’agit de la version professionnelle. GRAND PUBLIC : Cliquez ici pour la version grand public
Voir les

Également intéressant

Téléchargez l’application Manuel MSD. ANDROID iOS
Téléchargez l’application Manuel MSD. ANDROID iOS
Téléchargez l’application Manuel MSD. ANDROID iOS
HAUT DE LA PAGE