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Cefalosporinas

Por

Brian J. Werth

, PharmD, University of Washington School of Pharmacy

Última modificación del contenido may. 2020
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Tabla
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Farmacocinética

Las cefalosporinas penetran bien en la mayoría de los líquidos corporales y en el líquido extracelular de la mayoría de los tejidos, especialmente cuando hay un proceso inflamatorio que favorece la difusión. Sin embargo, las únicas cefalosporinas que alcanzan concentraciones en el líquido cefalorraquídeo suficientes como para tratar la meningitis son

  • Ceftriaxona

  • Cefotaxima

  • Ceftazidima

  • Cefepima

Todas las cefalosporinas tienen una baja penetración en el líquido intracelular y en el humor vítreo.

La mayoría de las cefalosporinas se excreta principalmente por la orina, por lo que las dosis deben ajustarse en los pacientes con insuficiencia renal. La cefoperazona y la ceftriaxona, que presentan una excreción biliar significativa, no requieren este ajuste.

Indicaciones

Las cefalosporinas son bactericidas para la mayoría de

Las cefalosporinas se clasifican en generaciones (véase tabla Algunos usos clínicos de las cefalosporinas de tercera y cuarta generación Algunos usos clínicos de las cefalosporinas de tercera y cuarta generación Las cefalosporinas son antibióticosbeta-lactámicos bactericidas. Inhiben enzimas de la pared celular de las bacterias sensibles e interrumpen su síntesis. Hay 5 generaciones de cefalosporinas... obtenga más información ). Los fármacos de primera generación son eficaces principalmente contra microorganismos grampositivos. A grandes rasgos, las generaciones posteriores tienen un espectro extendido contra bacilos aerobios gramnegativos. Las cefalosporinas de quinta generación ceftarolina y ceffobiprol son activas contra Staphylococcus aureus Infecciones por estafilococos Los estafilococos son microorganismos aerobios grampositivos. El más patogénico de ellos es el Staphylococcus aureus, que típicamente causa infecciones de la piel y a veces neumonía, endocarditis... obtenga más información Infecciones por estafilococos resistente a la meticilina. Las cefalosporinas tienen las siguientes limitaciones:

Cefalosporinas de primera generación

Cefalosporinas de segunda generación y cefamicinas

Las cefalosporinas de segunda generación son activas contra

  • Cocos grampositivos

  • Algunos bacilos gramnegativos

Las cefamicinas son fármacos producidos originalmente por Streptomyces pero ahora son sintéticas. Por lo general, se clasifican como cefalosporinas de segunda generación. Las cefamicinas son más activas contra los anaerobios, como por ejemplo

Estos fármacos pueden ser ligeramente menos activos contra cocos grampositivos que las cefalosporinas de primera generación. A menudo, las cefalosporinas de segunda generación y las cefamicinas se usan para infecciones polimicrobianas que incluyen bacilos gramnegativos y cocos grampositivos. Como las cefamicinas son activas contra las especies del género Bacteroides spp, pueden ser utilizadas cuando se sospecha la presencia de anaerobios (p. ej., en la sepsis Sepsis y shock séptico La sepsis es un síndrome clínico de disfunción de órganos potencialmente letal causada por una respuesta desregulada a la infección. En el shock séptico hay una reducción crítica de la perfusión... obtenga más información intraabdominal, las úlceras por decúbito Úlceras por decúbito Las úlceras de decúbito son zonas de necrosis y de ulceración en el sitio donde los tejidos blandos son presionados entre prominencias óseas y superficies externas duras. Son causadas por presión... obtenga más información Úlceras por decúbito , o las infecciones del pie diabético Neuropatía Diabética En pacientes con diabetes mellitus, tras varios años de hiperglucemia mal controlada aparecen múltiples complicaciones, sobre todo vasculares, que afectan los vasos pequeños (microvasculares)... obtenga más información Neuropatía Diabética ). Sin embargo, en algunos centros médicos estos bacilos ya no son siempre sensibles a las cefamicinas.

Cefalosporinas de tercera generación

Estos antibióticos son activos contra

La mayoría de las cefalosporinas de tercera generación, incluidas la ceftriaxona y la cefotaxima, también son activas contra algunas especies grampositivas, especialmente estreptococos que incluyen algunas cepas con susceptibilidad reducida a la penicilina. La cefixima y el ceftibutén por vía oral tienen poca actividad contra S. aureus, y si se las usa para tratar infecciones de la piel y los tejidos blandos, deben restringirse a los casos no complicados debidos a estreptococos.

La ceftazidima es activa contra Pseudomonas aeruginosa Infecciones por Pseudomonas y patógenos relacionados La Pseudomonas aeruginosa y otros miembros de este grupo de bacilos gramnegativos son patógenos oportunistas que con frecuencia causan infecciones intrahospitalarias, especialmente en pacientes... obtenga más información pero no tiene actividad grampositiva apreciable. Agregar avibactam a la ceftazidima aumenta su espectro para incluir Enterobacteriaceae que produce AmpC, BLEE o Klebsiella pneumoniae carbapenemasa (KPC).

Cefalosporinas de cuarta generación

La cefalosporina de cuarta generación cefepima tiene actividad contra

  • Cocos grampositivos (similar a la cefotaxima)

  • Bacilos gramnegativos (actividad aumentada), entre ellos, P. aeruginosa (similar a ceftazidima), y algunas Enterobacteriaceae productoras de beta-lactamasa AmpC, como la especie Enterobacter

Tabla
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Cefalosporinas de quinta generación

Las cefalosporinas de quinta generación ceftarolina y ceftobiprol son activas contra

  • S. aureus resistente a la meticilina (MRSA)

  • Estreptococos resistentes a la penicilina

  • Enterococcus faecalis susceptible a ampicilina y productor de beta-lactamasa

Su actividad contra otros cocos grampositivos y bacilos gramnegativos es similar a la de las cefalosporinas de tercera generación. Las cefalosporinas de quinta generación no son activas contra especies de Pseudomonas.

Contraindicaciones

Las cefalosporinas están contraindicadas en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad mayor a otras cefalosporinas. La reactividad cruzada con penicilinas y otras clases de beta-lactámicos, incluidas otras cefalosporinas, es menos común de lo que se pensaba, especialmente entre los pacientes que han tenido reacciones leves (no anafilácticas) a las penicilinas. Además, la sensibilidad cruzada entre los beta-lactámicos a menudo puede predecirse sobre la base de características químicas y estructurales específicas. Sin embargo, los pacientes que tienen alergia a un antibiótico son algo más propensos a reaccionar a otro antibiótico, por lo que las cefalosporinas deben administrarse con precaución a los pacientes que han tenido una reacción alérgica significativa a otros beta-lactámicos (1 Referencias de contraindicaciones Las cefalosporinas son antibióticosbeta-lactámicos bactericidas. Inhiben enzimas de la pared celular de las bacterias sensibles e interrumpen su síntesis. Hay 5 generaciones de cefalosporinas... obtenga más información , 2 Referencias de contraindicaciones Las cefalosporinas son antibióticosbeta-lactámicos bactericidas. Inhiben enzimas de la pared celular de las bacterias sensibles e interrumpen su síntesis. Hay 5 generaciones de cefalosporinas... obtenga más información , 3 Referencias de contraindicaciones Las cefalosporinas son antibióticosbeta-lactámicos bactericidas. Inhiben enzimas de la pared celular de las bacterias sensibles e interrumpen su síntesis. Hay 5 generaciones de cefalosporinas... obtenga más información ).

La ceftriaxona está contraindicada en los siguientes casos:

  • La ceftriaxona IV no debe administrarse junto con soluciones que contienen calcio (incluidas las infusiones continuas que contienen calcio como las de nutrición parenteral) en neonatos 28 días, debido al riesgo de precipitación de las sales de ceftriaxona y calcio. Se han informado casos mortales de reacciones de precipitación de calcio en los pulmones y los riñones de neonatos. Se usaron diferentes vías de infusión, y la ceftriaxona y las soluciones que contenían el calcio se administraron en distintos momentos. Hasta la fecha, no se han informado casos de precipitación intravascular o pulmonar en pacientes tratados con ceftriaxona y soluciones IV con calcio que no fueran neonatos. Sin embargo, debido a que la interacción es posible (al menos en teoría) en otros grupos de pacientes, no deben mezclarse ni administrarse con menos de 48 h de intervalo entre ambas (de acuerdo con el valor de 5 vidas medias de la ceftriaxona), incluso en vías de infusión diferentes, en ningún paciente independientemente de su edad. No existen datos disponibles sobre la posible interacción entre la ceftriaxona y los productos orales con calcio, o la interacción entre la ceftriaxona IM y los productos con calcio IV u orales.

  • La ceftriaxona no debe administrarse a neonatos hiperbilirrubinémicos y prematuros, debido a que se observó in vitro que puede desplazar a la bilirrubina de la albúmina sérica, y desencadenar así kernícterus Encefalopatía ictérica (kernícterus) El kernícterus es la lesión encefálica causada por el depósito de bilirrubina no conjugada en los ganglios basales y los núcleos del tronco encefálico. Normalmente, la bilirrubina unida a albúmina... obtenga más información .

Referencias de contraindicaciones

  • 1. Chaudhry SB, Veve MP, Wagner JL: Cephalosporins: A focus on side chains and β-lactam cross-reactivity. Pharmacy (Basel) 7(3):103, 2019. doi: 10.3390/pharmacy7030103.

  • 2. Collins CD, Scheidel C, Anam K, et al: Impact of an antibiotic side chain-based cross-reactivity chart combined with enhanced allergy assessment processes for surgical prophylaxis antimicrobials in patients with beta-lactam allergies. Clin Infect Dis pii:ciaa232, 2020. doi: 10.1093/cid/ciaa232.

  • 3. DePestel DD, Benninger MS, Danziger L, et al: Cephalosporin use in treatment of patients with penicillin allergies. J Am Pharm Assoc (2003) 48(4):530–540, 2008. doi: 10.1331/JAPhA.2008.07006.

Uso durante el embarazo y la lactancia

Las cefalosporinas se consideran en forma amplia como seguras durante el embarazo. Ningún estudio ha demostrado riesgo para los fetos humanos, pero no se han realizado estudios prospectivos rigurosos.

Las cefalosporinas pueden entrar en la leche materna y pueden alterar la flora intestinal del lactante. Por ello, su uso no suele recomendarse durante la lactancia.

Efectos adversos

Los efectos adversos significativos de las cefalosporinas incluyen

Las reacciones de hipersensibilidad son el efecto adverso sistémico más frecuente; son comunes las erupciones, pero no la urticaria y la anafilaxia inmediatas mediadas por IgE.

No es común la sensibilidad cruzada entre las cefalosporinas y las penicilinas; de ser necesario, las cefalosporinas deben administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad demorada a la penicilina. Sin embargo, no deben usarse en pacientes que han tenido reacciones anafilácticas a ésta. Puede producirse dolor en el sitio de la inyección IM y tromboflebitis después de la administración IV.

El cefotetán puede tener un efecto similar al del disulfiram con la ingesta de etanol, y produce náuseas y vómitos. El cefotetán también puede también elevar los valores de tiempo de protrombina/índice internacional normalizado (TP/IIN) y tiempo de tromboplastina parcial (TTP), un efecto que se revierte con vitamina K.

Información: para pacientes
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